Pask-natriumsuola

Pask-natriumsuola on tuberkuloosilääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus Mycobacterium tuberculosis -bakteereja vastaan; se kuuluu varantotuberkuloosilääkkeiden alaluokkaan.

Lääkkeen bakteriostaattinen vaikutus perustuu aminosalisyylihapon kilpailevaan aktiivisuuteen B10-vitamiinia kohtaan, joka on rakenteeltaan samanlainen. Tämä aktiivisuus kehittyy B9-vitamiinin sitoutumisen aikana, jota tarvitaan tuberkuloosimykobakteerien vakaaseen lisääntymiseen ja kasvuun.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Pasc natriumsuola

Sitä käytetään aktiivisesti etenevien tuberkuloosivaiheiden – pääasiassa fibroosi-kavernoottisen keuhkotuberkuloosin (kroonisen vaiheen) – monimutkaisessa hoidossa.

[ 6 ], [ 7 ]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautuu oraaliliuoksen kylmäkuivatun aineen muodossa - 12,5 g:n pusseissa. Pakkaus sisältää 25 tai 300 tällaista pussia.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Aminosalisyylihappo korvaa PABA:n sitoutuessaan B9-vitamiiniin, mikä aiheuttaa normaalin DNA-synteesin tuhoutumisen RNA:n sekä tuberkuloosimykobakteerien proteiinien kanssa. PABA:n syrjäyttämiseksi lääkkeen avulla on tarpeen käyttää sitä suurina annoksina.

PAS-natriumsuola ei vaikuta muihin bakteereihin. Sen aktiivisuus tuberkuloosimykobakteereja vastaan on heikompi kuin tuberkuloosilääkkeiden pääluokkaan kuuluvien lääkkeiden. Tästä syystä sitä käytetään yhdessä muiden tehokkaampien lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen monoterapiakäytössä tuberkuloosimykobakteerit kehittävät nopeasti vastustuskyvyn sille. Monimutkaisessa hoidossa tämä tapahtuu paljon hitaammin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Sen imeytyminen on parempaa kuin PAS:n. Kun lääkettä otetaan suun kautta 4 g PAS:ia vastaava annos, plasman Cmax-arvot ovat noin 75 mg/ml ja ne havaitaan 30–60 minuutin kuluttua. Vain 15 % annetusta annoksesta syntetisoituu plasman sisäisen veren proteiinin avulla.

Vaikuttava aine leviää nopeasti kudoksiin nesteiden mukana (mukaan lukien pleura- ja vatsakalvonesteet sekä nivelkalvo); siellä sen pitoisuudet ovat suunnilleen samat kuin plasmassa. Aivo-selkäydinnesteessä komponenttien pitoisuudet ovat alhaiset, ja ne lisääntyvät vain aivokalvojen tulehduksen yhteydessä. Lääke voi läpäistä istukan ja erittyä rintamaitoon. Noin 50 % vaikuttavasta aineesta osallistuu maksan sisäiseen metaboliaan asetylaation kautta, minkä seurauksena muodostuu inaktiivisia metabolisia komponentteja.

Lääkkeen puoliintumisaika on 1 tunti. Munuaisten vajaatoiminnassa tämä aika pitenee 23 tuntiin. 85 % annoksesta erittyy virtsaan – tubulusten ja CF:n erittymisen kautta, 7–10 tunnin aikana. 14–33 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana ja loput 50 % – metaboliaineina.

[ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää vain yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa.

Mahan limakalvon ärsytyksen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa lääke aterioiden jälkeen. Lääkkeen valmistamiseksi liuota jauhe pussista tavalliseen veteen sekoittaen (tarvitset puoli lasillista nestettä - 0,1 l); valmistettu liuos on juotava välittömästi.

Aikuisen tulisi nauttia 8–12 g ainetta päivässä. Tämä annos tulisi jakaa 2–3 käyttökertaan.

Alle 50 kg painaville ja vaikeassa intoleranssissa annos pienennetään 4–8 grammaan päivässä.

Lapsille annos on 0,2–0,3 g/kg päivässä; annos tulee jakaa 2–4 annokseen. Lääkettä saa ottaa enintään 12 g päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville (kreatiniinipuhdistuma <30 ml minuutissa) tulee antaa enintään 8 g lääkettä (kahdessa annoksessa).

Maksan vajaatoimintaa sairastavien ei tarvitse pienentää annostusta, mutta maksan toimintakokeita on tarpeen seurata hoidon aikana.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Pasc natriumsuola raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen tai sen apuaineosien vaikuttavalle aineelle;
• hepatiitti, vaikea maksan vajaatoiminta ja maksakirroosi;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• erittäin voimakas vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofia;
• Sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttava myksedeema tai haavauma;
• amyloidoosi.

PAS-natriumsuola sisältää elintarvikelisäaineena aspartaamia. Fenyyliketonuriaa sairastavien ei tule käyttää tätä ainetta.

Sivuvaikutukset Pasc natriumsuola

Sivuvaikutuksia ovat:

• hermoston häiriöt: huimaus, ahdistuneisuus, maksan enkefalopatia (tämä sisältää uneliaisuutta ja sekavuutta), parestesia, päänsärky ja lisäksi näköhermoon vaikuttava neuriitti ja metallinen maku suussa;
• imusolmukkeiden ja verenkiertoelimistön vauriot: eosinofilia, leukopenia tai trombosytopenia, hemolyyttinen anemia (henkilöillä, joilla on G6PD-elementin puutos), agranulosytoosi ja protrombiinin sitoutumishäiriö esiintyvät toisinaan;
• immuuni-ilmentymät: satunnaisesti havaitaan intoleranssin merkkejä (keuhkoputkien kouristus, eosinofiilinen keuhkoinfiltraatti, kohonnut lämpötila ja Loefflerin oireyhtymä) sekä anafylaksia;
• hormonaaliset häiriöt: suurten annosten pitkäaikainen antaminen johtaa kilpirauhasen vajaatoimintaan;
• sydänongelmat: perikardiitin kehittyminen;
• verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät oireet: toisinaan havaitaan verenpaineen nousua tai sen vaihteluita sekä vaskuliittia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein esiintyy ruokahaluttomuutta tai ruokahaluttomuutta, oksentelua, dyspeptisiä oireita, vatsakipua tai epigastriumkipua, pahoinvointia sekä turvotusta, vatsavaivoja, ummetusta tai ripulia ja muutoksia ulosteessa;
• sappiteiden ja maksan vauriot: satunnaisesti havaitaan hepatiittia tai keltaisuutta sekä maksakipua ja sen suurenemista;
• virtsateiden ja munuaisten häiriöt: kristalluria esiintyy satunnaisesti;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen toiminnan ongelmat: joskus esiintyy eksanteemaa, enanteemaa, dermatiittia (purppuraa tai urtikariaa), ihottumaa ja exfoliatiivista dermatiittia;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet: toisinaan esiintyy lihaskipua tai nivelkipua;
• ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hypokalemia (esiintyy pitkäaikaisessa käytössä sydän- ja verisuonisairauksia sairastavilla);
• systeemiset vauriot: yleinen kipu koko kehossa tai astenia;
• laboratoriokokeiden tulokset: lisääntynyt intrahepaattisten transaminaasien aktiivisuus.

Jos tällaisia negatiivisia vaikutuksia ilmenee, sinun tulee lopettaa lääkkeen käyttö lyhyeksi ajaksi tai vähentää annostusta.

Negatiiviset oireet ovat lievempiä, jos potilas syö kunnolla, kolme kertaa päivässä.

Jos havaitset allergiaoireita, ota yhteyttä lääkäriin, joka päättää, lopetetaanko lääkitys.

[ 17 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireet: ripuli ja oksentelu pahoinvoinnin kera; psykoosia voi esiintyä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään. Aktiivihiiltä käytetään imeytymisen hidastamiseen; tehdään myös mahahuuhtelu ja elimistön elintoimintoja seurataan.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tuberkuloosissa käytetään samanaikaisesti useita lääkkeitä, joilla on erilaiset vaikutusperiaatteet tuberkuloosimykobakteereihin. Monimutkainen hoito estää mykobakteerien resistenssin kehittymistä ja johtaa lääkkeiden keskinäiseen vaikutuksen voimistumiseen.

PAS-natriumsuola estää tuberkuloosimykobakteerien resistenssin kehittymistä streptomysiinille yhdessä isoniatsidin kanssa. Yhdessä isoniatsidin kanssa sen veriarvot lisääntyvät ja hemolyyttisen anemian riski on olemassa.

Lääkkeen aktiivisuus heikkenee yhdistettynä aminobentsoaattiin.

Antikoagulanttien kanssa samanaikaisesti antaminen voimistaa niiden vaikutusta, koska lääke estää protrombiinin sitoutumista maksan sisään.

Urikosuurinen aine probenesidi hidastaa lääkkeen erittymistä virtsaan, mikä lisää sen pitoisuutta plasmassa ja lisää myrkyllisyyden kehittymisen todennäköisyyttä (vaatii annoksen pienentämistä).

Lääke voi häiritä syanokobalamiinin imeytymistä ja johtaa vitamiininpuutokseen. Siksi tällaisissa yhdistelmissä tulisi käyttää jälkimmäisen parenteraalista muotoa.

Lääkkeiden ja diabeteslääkkeiden yhdistelmä voimistaa veren hypoglykemiaa.

Lääkkeen ja kapreomysiinin yhdistelmä tai suurten lääkeannosten antaminen iäkkäille ihmisille, joilla on perifeerinen turvotus ja kohonnut verenpaine, voi johtaa hypokalemiaan.

Lääke häiritsee imeytymistä ja heikentää erytromysiinin ja rifampisiinin vaikutusta linkomysiinin kanssa.

Lääke alentaa digoksiinin määrää veressä 40 %.

Käytettäessä jodia sisältäviä kilpirauhashormoneja sekä niiden antagonisteja (myös kilpirauhasen toimintaa estäviä lääkkeitä) ja analogeja on otettava huomioon, että Pask-natriumsuolan käyttöönotto johtaa TSH:n ja T4:n veriarvojen muutokseen.

Ammoniumkloridi lisää kristallurian todennäköisyyttä.

Yhdistetty käyttö etionamidin kanssa lisää maksatoksisuuden kehittymisen todennäköisyyttä.

Aminosalisyylihapon terapeuttinen vaikutus heikkenee, kun sitä yhdistetään difenhydramiiniin.

Lääkkeiden ja salisylaattien negatiiviset vaikutukset ovat additiivisia.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Varastointiolosuhteet

Pask-natriumsuola tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - ei yli 25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Säilyvyys

Pask-natriumsuolaa voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Hakemus lapsille

Lastenlääkkeiden käytön rajoituksista ei ole tietoa.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat rifabutiini, rifampisiini, PAS-Akri etambutolin kanssa ja isoniatsidi terizidonin kanssa.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]