Bentsyylipenisilliini

Bentsyylipenisilliini on luonnollinen antibiootti, joka kuuluu penisilliinien luokkaan. Se on vastustuskykyinen hapoille, mutta penisillinaasi voi tuhota sen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Bentsyylipenisilliini

Lääke on tarkoitettu herkkien bakteerien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien poistamiseen:

• hengityselimet: keuhkoputkentulehdus, avohoidon aiheuttama keuhkokuume ja pyothorax;
• Korva-, nenä- ja kurkkutautien sairaudet;
• urogenitaalijärjestelmän elimet: kystiitti, kohdunkaulantulehdus ja pyelonefriitti sekä pyeliitti ja virtsaputkitulehdus;
• sappiteiden elimet: kolekystiitti tai kolangiitti;
• pehmytkudokset ja iho: haavaan päässeet infektiot, märkärupi ja erysipelas sekä uudelleentartunnan saaneet dermatoosit;
• silmäsairaudet: gonokokin aiheuttama akuutti sidekalvotulehdus sekä sarveiskalvon haavauma;
• bakteerien aiheuttama endokardiitti (subakuutti tai akuutti muoto) ja lisäksi sepsis;
• osteomyeliitin, aivokalvontulehduksen tai peritoniitin kehittyminen;
• kupan tai gonorrean esiintyminen;
• pernarutto, tulirokko sekä kurkkumätä ja sädesienet.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Saatavana jauheena (lihaksensisäisiin ja ihonalaisiin liuoksiin) 500 000 ja 1 000 000 U:n vahvuisina. Yksi pullo sisältää 10 ml. Pakkaus voi sisältää yhden pullon. Pahvilaatikko sisältää 10 pulloa. Paikalliskäyttöön pahvilaatikko sisältää 50 pulloa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamiikka

Lääkinnälliset ominaisuudet – bakterisidinen ja antibakteerinen. Lääke estää peptidisynteesin prosessin soluseinien sisällä ja edistää myös mikrobien hajoamista.

Se tehoaa grampositiivisiin mikro-organismeihin (stafylokokkien kantoja, jotka eivät tuota penisillinaasia, ja streptokokkeja, mukaan lukien pneumokokit), difteriakorynebakteereihin, itiöitä muodostaviin anaerobisiin bakteereihin ja pernaruttobasilliin. Lisäksi se tehoaa myös aktinomykeetteihin, gramnegatiivisiin kokkeihin (meningokokkeihin ja gonokokkeihin), vaaleaan treponeemaan ja Spirochaeta spp.:hen.

Sillä ei ole vaikutusta useimpiin gramnegatiivisiin mikrobeihin, virusten sisältäviin sieniin, alkueläimiin ja riketsioihin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Aktiivisen komponentin lihaksensisäisen annon jälkeen veren huippupitoisuus havaitaan 0,5–1 tunnin kuluttua, ja 3–4 tunnin kuluttua siinä näkyy jälkiä antibiootista. Aineen imeytyminen on melko vähäistä, lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus.

Lääkkeen kerta-annon jälkeen penisilliiniä lääkepitoisuutena on veressä enintään 12 tuntia. Synteesi plasman proteiinien kanssa on 60%. Aktiivinen komponentti tunkeutuu nopeasti kudoksiin elinten kanssa ja lisäksi biologisiin nesteisiin (paitsi eturauhanen ja aivo-selkäydinneste). Jos aivokalvojen tulehdus tapahtuu, aine tunkeutuu aivo-aortan estokalvoon.

Sidekalvopussiin tiputtamisen jälkeen lääkkeen lääketieteellinen pitoisuus havaitaan sarveiskalvon pääaineessa (paikallisesti käytettynä se ei juurikaan pääse silmän etukammion kosteuteen). Lääketieteellisesti merkittävä indikaattori silmän etukammion ja sarveiskalvon kosteudessa saavutetaan, kun lääke annetaan sidekalvon alapuolelle (mutta pitoisuus lasiaisessa ei ole kliinisesti merkittävä).

Silmänsisäisen annon jälkeen puoliintumisaika on noin 3 tuntia.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta glomerulaarisella suodatuksella (noin 10 %) ja myös tubulaarisekreetiolla (noin 90 %) - muuttumattomana aineena. Imeväisillä ja vastasyntyneillä erittymisprosessi hidastuu, ja jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, puoliintumisaika pitenee 4-10 tuntiin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan lihakseen ja laskimoon (novokaiinia lukuun ottamatta). Lisäksi ihon alle ja endolumbaalisti (yksinomaan natriumsuola), intratrakeaalisesti ja onteloihin. Silmäsairauksien hoidossa tiputukset tehdään sidekalvopussin sisään, ja lisäksi anto suoritetaan sidekalvon alapuolella ja lasiaisensisäisesti.

Aikuisille annetaan vuorokausiannos lihakseen ja laskimoon 2–12 miljoonaa yksikköä 4–6 injektion aikana. Potilaspotilaiden keuhkokuumeen hoitoon käytetään 8–12 miljoonaa yksikköä vuorokaudessa 4–6 injektion aikana. Endokardiitin, aivokalvontulehduksen tai myonekroosin poistamiseksi käytetään 18–24 miljoonaa yksikköä 6 injektion aikana vuorokaudessa.

Hoitojakson kesto riippuu taudin vakavuudesta ja muodosta, ja se voi kestää 7-10 päivästä 2 kuukauteen tai pidempään (esimerkiksi sepsiksen tai infektioisen endokardiitin hoidossa).

[ 25 ], [ 26 ]

Käyttö Bentsyylipenisilliini raskauden aikana

Käyttö raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa potilaalle koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten todennäköisyys. Imetys on kielletty lääkkeen käytön aikana.

Vasta

Käyttö raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa potilaalle koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten todennäköisyys. Imetys on kielletty lääkkeen käytön aikana.

[ 23 ]

Sivuvaikutukset Bentsyylipenisilliini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• allergia: urtikaria, angioedeema, anafylaksia, kuume/vilunväristykset, nivelkipu, päänsärky ja ihottuma. Lisäksi bronkospasmit ja eosinofilian tai tubulointerstitiaalisen nefriitin kehittyminen;
• muut: natriumsuolan tapauksessa sydänlihaksen supistuvuushäiriö; kaliumsuolan tapauksessa hyperkalemian tai rytmihäiriöiden kehittyminen ja lisäksi sydänpysähdys.

Lääkkeen antamisen seurauksena endolumbaalimenetelmällä voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia: pahoinvointia ja oksentelua. Lisäksi voi esiintyä kouristuksia ja aivokalvon oireita sekä lisääntynyttä refleksin herkkyyttä ja koomaan menemistä.

[ 24 ]

Yliannos

Lääkkeen yliannostus ilmenee seuraavien oireiden muodossa: heikentynyt tajunta ja kouristusten esiintyminen.

Jos näitä oireita ilmenee, on tarpeen lopettaa bentsyylipenisilliinin käyttö ja suorittaa sitten hoito, jolla pyritään poistamaan häiriöt.

[ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Synergismia havaitaan bakterisidisen ryhmän antibioottien (kuten rifampisiinin ja vankomysiinin sekä kefalosporiinien ja aminoglykosidien) kanssa, ja antagonismia havaitaan bakteriostaattisen ryhmän antibioottien (kuten linkosamidit, makrolidit sekä kloramfenikoli ja tetrasykliinit) kanssa.

Tulehduskipulääkkeet, diureetit, allopurinoli ja tubuluksisen erityksen estäjät lisäävät bentsyylipenisilliinin vaikuttavan aineen pitoisuutta ja vähentävät tubuluksisen erityksen vakavuutta. Yhdessä allopurinolin kanssa ihoallergioiden todennäköisyys kasvaa - ihottumien muodossa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lääkkeille normaaleissa olosuhteissa – paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja kosteudelta. Lämpötila – enintään 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Erityisohjeet

Bentsyylipenisilliininatriumsuola on karvaanmakuinen, hienokiteinen valkoinen jauhe. Sillä on heikot hygroskooppiset ominaisuudet. Se liukenee helposti veteen. Se liukenee myös nopeasti metanoliin ja lisäksi etanoliin. Se hajoaa nopeasti altistuessaan emäksille, hapoille ja hapettimille. Aine annetaan laskimoon, lihakseen ja ihon alle sekä intratrakeaalisesti ja endolumbaalisesti.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Bentsyylipenisilliini soveltuu käytettäväksi 4 vuoden ajan. Samanaikaisesti valmista injektioliuosta voidaan säilyttää enintään 24 tuntia (jääkaapissa - enintään 72 tuntia) ja infuusioliuosta - enintään 12 tuntia (jääkaapissa - enintään 24 tuntia).

[ 39 ]