Pentoksifylliini

Pentoksifylliinillä on vasodilatoiva vaikutus ääreisverisuoniin.

Lääke on metyyliksantiinijohdannainen. Sen vaikutusperiaate perustuu PDE-entsyymien toiminnan estämiseen ja cAMP:n kertymiseen verisoluihin ja verisuonten sileisiin lihassoluihin sekä muihin elimiin ja kudoksiin. [ 1 ]

Lääke lisää punasolujen ja verihiutaleiden joustavuutta ja hidastaa niiden aggregaatiota, vähentää kohonneita plasman fibrinogeeniarvoja ja tehostaa fibrinolyysiä, minkä seurauksena veren viskositeetti heikkenee ja veren reologiset parametrit paranevat. [ 2 ]

Viitteitä Pentoksifylliini

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden yhteydessä:

• ateroskleroottisen tai aivoverisuoniperäisen enkefalopatian;
• iskeemisen aivohalvauksen aivomuoto;
• ateroskleroosin, tulehduksen tai diabetes mellituksen kehittymisen aiheuttama perifeerisen verenkierron häiriö (tähän sisältyy myös diabeettinen angiopatia);
• angioneuropatia ( Raynaudin oireyhtymä );
• laskimosairauden tai mikrokiertohäiriön aiheuttamat troofiset kudosvauriot (troofiset haavaumat, paleltumat, posttromboflebiittioireyhtymä tai gangreeni);
• endarteriitti, jolla on hävittävä muoto;
• silmänsisäisen verenkierron häiriöt (subakuutti, akuutti tai krooninen verenkierron riittämättömyys verkkokalvossa tai suonikalvossa);
• sisäkorvan toiminnan ongelmat, joilla on verisuonten etiologia (tässä tapauksessa kuulon heikkeneminen kehittyy).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 10 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa on 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Pentoksifylliini voi aiheuttaa lievän vasodilatoivan vaikutuksen, jolla on myotrooppinen luonne. Samalla se heikentää hieman perifeeristen verisuonten systeemistä vastusta ja aiheuttaa positiivisen inotrooppisen vaikutuksen.

Lääkkeen käyttö johtaa mikroverenkierron prosessien paranemiseen ja kudosten hapensaannin paranemiseen (pääasiassa keskushermostossa ja raajoissa; vaikutus on heikompi munuaisiin verrattuna). Lääke aiheuttaa sepelvaltimoiden jonkin verran laajenemista. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Farmakologisesti vaikuttavaa pääasiallista metabolista komponenttia (1-(5-hydroksiheksyyli)-3,7-dimetyyliksantiinia) esiintyy veriplasmassa arvoina, jotka ovat kaksi kertaa suurempia kuin muuttumattoman alkuaineen pitoisuus, ja se on käänteisessä biokemiallisessa tasapainossa siihen nähden. Tästä syystä lääkkeen vaikuttavaa ainetta ja sen metaboliittia pidetään aktiivisena kokonaisuutena.

Pentoksifylliinin puoliintumisaika on 1,6 tuntia. Lääke osallistuu täysimääräisesti aineenvaihduntaprosesseihin; yli 90 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta (konjugoimattomien, vesiliukoisten polaaristen aineenvaihduntaelementtien muodossa). Alle 4 % käytetystä annoksesta erittyy ulosteeseen.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä havaitaan lääkkeen metabolisten komponenttien erittymisen hidastumista.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä pentoksifylliinin puoliintumisaika on pidentynyt.

Annostus ja antotapa

Pentoksifylliiniä käytetään 2-4 tablettia 2-3 kertaa päivässä. Tabletit otetaan aterioiden jälkeen ilman pureskelua ja pestään alas tavallisen veden kera. Enintään 1200 mg lääkettä sallitaan päivässä.

Ihmisillä, joilla on epävakaa tai alentunut verenpaine tai merkittävä munuaisten toiminnan heikkeneminen (kreatiniiniklivisaatio alle 30 ml minuutissa), sekä ihmisillä, joilla on suuri verenpaineen laskuun liittyvien komplikaatioiden riski (esimerkiksi sepelvaltimoiden vakavan vaurion tai aivojen pääverisuonten voimakkaan ahtauman yhteydessä), hoito on aloitettava pienimmillä annoksilla. Annokset valitaan yksilöllisesti, ja niiden lisääminen tapahtuu vähitellen ottaen huomioon hoidon siedettävyys.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen käytöstä pediatriassa ei ole kokemusta.

Käyttö Pentoksifylliini raskauden aikana

Pentoksifylliinin käytöstä raskauden aikana on vain vähän kokemusta, minkä vuoksi sitä ei määrätä tänä aikana.

Lääke erittyy pieninä määrinä rintamaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi pentoksifylliinille, muille metyyliksantiineille tai lääkkeen apuaineille;
• runsas verenvuoto (verenvuodon lisääntyminen on mahdollista);
• vaikea verenvuoto verkkokalvon alueella tai aivojen sisäinen verenvuoto (verenvuodon voimistumisen riski on olemassa). Jos lääkkeen käytön aikana ilmenee verenvuotoa verkkokalvon alueella, on välttämätöntä lopettaa sen käyttö välittömästi;
• sydäninfarktin aktiivinen vaihe;
• haavaiset vauriot ruoansulatuskanavassa;
• diateesi, jolla on verenvuotoinen muoto.

Sivuvaikutukset Pentoksifylliini

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: takykardia, kuumat aallot, verenpaineen lasku tai nousu, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus ja angina pectoris;
• hematopoieettisen toiminnan ongelmat: verenvuoto, aplastinen anemia, neutropenia tai leukopenia, pansytopenia, joka voi johtaa kuolemaan, sekä trombosytopenia yhdessä trombosytopenisen purppuran kanssa;
• hermoston häiriöt: päänsärky, parestesia, hallusinaatiot, huimaus ja kouristukset sekä unihäiriöt, levottomuus, vapina ja aseptinen aivokalvontulehdus;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: paineen tunne mahassa, oksentelu, lisääntynyt syljeneritys, ruoansulatuskanavan häiriöt, pahoinvointi, ummetus, turvotus ja ripuli;
• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen liittyvät oireet: urtikaria, punoitus, kutina, ihottuma, Stevens-Johnson-Johnson-oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
• immuunijärjestelmän häiriöt: keuhkoputkien kouristus, anafylaktiset tai anafylaktoidiset oireet, anafylaksia ja Quincken turvotus;
• sappitiehyiden ja maksan toimintahäiriöt: intrahepaattinen kolestaasi;
• näköhäiriöt: sidekalvotulehdus, verkkokalvon irtauma tai verenvuoto ja näköhäiriöt;
• muutokset testituloksissa: kohonneet transaminaasiarvot;
• Muut: hyperhidroosin tai hypoglykemian kehittyminen ja lämpötilan nousu.

Yliannos

Akuutin myrkytyksen varhaisia oireita ovat huimaus, pahoinvointi tai verenpaineen lasku. Näiden lisäksi voi esiintyä seuraavia oireita: levottomuutta, takykardiaa, rytmihäiriöitä, kuumia aaltoja, kuumetta, arefleksiaa ja toonis-kloonisia kohtauksia. Myös tajunnan menetystä ja tummanruskeaa oksentelua (oire ruoansulatuskanavan verenvuodosta) voi esiintyä.

Akuutin myrkytyksen poistaminen ja komplikaatioiden kehittymisen ehkäisy suoritetaan suorittamalla oireenmukaisia toimenpiteitä ja potilaan tilan intensiivistä erityistä lääketieteellistä seurantaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden ja insuliinin käytön yhteydessä kehittyvä diabeteslääkevaikutus voi voimistua lääkkeiden kanssa. Tästä syystä diabetesta sairastavien ihmisten tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Markkinoille tulon jälkeiset tutkimukset ovat osoittaneet antikoagulanttivaikutuksen lisääntymistä henkilöillä, jotka käyttävät lääkettä yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa. Tällaisten yhdistelmien antikoagulanttivaikutusta on seurattava pentoksifylliinin määräämisen tai annostuksen muuttamisen yhteydessä.

Lääke voi voimistaa verenpainelääkkeiden ja muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavia ominaisuuksia, mikä voi johtaa verenpainearvojen laskuun.

Lääkkeen käyttö yhdessä teofylliinin kanssa voi aiheuttaa jälkimmäisen veriarvojen nousua joillakin henkilöillä. Tämän vuoksi teofylliinin haittavaikutusten vakavuus ja esiintymistiheys voivat lisääntyä.

Joillakin potilailla siprofloksasiinin samanaikainen käyttö aiheuttaa pentoksifylliinin seerumipitoisuuden nousua. Tämän vuoksi sivuvaikutusten voimakkuus ja esiintymistiheys voivat lisääntyä.

Teoriassa verihiutaleiden aggregaatiota hidastavien aineiden käyttö voi aiheuttaa additiivisen vaikutuksen. Verenvuodon todennäköisyyden lisääntymisen vuoksi näiden aineiden (mukaan lukien tirofibaani, klopidogreeli iloprostin kanssa, anagrelidi, tiklopidiini ja eptifibatidi abiksimabin kanssa, samoin kuin dipyridamoli, epoprostenoli, tulehduskipulääkkeet (lukuun ottamatta selektiivisiä COX-2-estäjiä) ja asetyylisalisylaatit) yhdistäminen lääkkeen kanssa tulee tehdä äärimmäisen varoen.

Käyttö yhdessä simetidiinin kanssa voi aiheuttaa pentoksifylliinin ja sen metaboliayksikön I pitoisuuksien nousua plasmassa.

Varastointiolosuhteet

Pentoksifylliini tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25ºС.

Säilyvyys

Pentoksifylliiniä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen tuotteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Trental, Latren Vazonitin kanssa, Pentoxipharm ja Agapurin ksantinolinikotinaatin kanssa sekä Flexital, Pentilin ja Trentan.