Rabiril

Rabiril on lääke ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon. Tarkastellaan tämän lääkkeen hoidon ominaisuuksia ja sen käytön vivahteita.

Lääkkeen farmakoterapeuttinen ryhmä - lääke gastroesofageaalisen refluksitaudin ja peptisen haavauman hoitoon. Tabletit kuuluvat H2-reseptorin antagonistien luokkaan. Rabiril vaikuttaa aineenvaihduntaan ja ruoansulatusjärjestelmään, sopii happoriippuvaisten sairauksien hoitoon.

Rabirilia käytetään ruoansulatuskanavan vaurioiden hoitoon ja ehkäisyyn. Lääke on tehokas gastroesofageaalisen refluksitaudin ja peptisten haavaumien hoidossa, mutta sitä saa käyttää vain lääkärin määräyksestä.

Viitteitä Rabiril

Rabiriilin käyttöaiheet perustuvat sen vaikuttavien aineiden aktiivisuuteen. Tabletteja käytetään seuraavien sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn:

• Gastroesofageaalinen refluksitauti
• Ruoansulatushäiriöt
• Ei-erosiivinen refluksitauti
• GERD:n oireenmukainen hoito
• Turvotus
• Röyhtäily ja ilmavaivat
• Pahoinvointi ja oksentelu
• Happaman peptisen häiriön
• Täyteyden tunne epigastriumissa
• Leikkauksen jälkeinen pahoinvointi ja oksentelu

Kipu ylävatsassa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto – yhdistetty pakkaus, jossa on 10 tablettia sisältävä läpipainopakkaus. Jokainen kapseli on enteropäällysteinen tabletti, joka sisältää 20 mg rabepratsolia ja 20 mg domperidonimaleattia.

Tabletit ovat saatavilla vain lääkärin määräyksellä.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Rabirilin farmakodynamiikka on prosesseja, joita esiintyy sen vaikuttavien aineiden kanssa. Tarkastellaan tarkemmin lääkkeen komponenttien aktiivisuutta.

• Rabepratsolilla on mahahaavaa ehkäiseviä ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi perustuu H+/K+-ATPaasi-entsyymin estoon. Entsyymijärjestelmä viittaa happopumppuihin, koska vaikuttava aine on mahalaukun protonipumpun estäjä, joka estää suolahapon muodostumisen sen loppuvaiheessa. Annosriippuvainen vaikutus estää suolahapon basaalista ja stimuloitua eritystä, ärsyttävän aineen luonteella ei ole merkitystä.
• Domperidoni – stimuloi ruoansulatuskanavan motiliteettia. Tämä aine on dopamiinireseptorien (D2) antagonisti, joka poistaa dopamiinin estävän vaikutuksen mahalaukun motorisiin toimintoihin. Aineosa pidentää peristalttisia supistuksia mahalaukun ja pohjukaissuolen pohjukaissuolen osassa. Tämä lisää ruokatorven alemman sulkijalihaksen sävyä ja nopeuttaa mahanesteen vapautumista, mutta ei vaikuta mahan eritykseen. Pahoinvointia estävä vaikutus johtuu kemoreseptorien triggerivyöhykkeen dopamiinireseptoreihin kohdistuvan antagonismin ja gastrokineettisen vaikutuksen yhdistelmästä. Aine poistaa pahoinvointia ja hikkaa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Rabirilin farmakokinetiikka mahdollistaa imeytymis-, metabolia- ja jakautumisprosessien tutkimisen eli lääkkeen vaikutusten tutkimisen annon jälkeen.

1. Rabepratsoli

• Antisekretorinen vaikutus kestää 60 minuuttia 20 mg:n lääkkeen ottamisen jälkeen. Mahan pH laskee maksimitasolle 3–4 tunnissa ottamisen jälkeen. Kolme päivää hoidon jälkeen ilmenee vakaa antisekretorinen vaikutus.
• Vaikuttava aine imeytyy täydellisesti ja nopeasti ruoansulatuskanavaan, mutta suolahappo tuhoaa sen. Enteropäällysteinen annosmuoto tuhoutuu suolahapolla.
• Biologinen hyötyosuus on 52 % eikä se lisäänny toistuvan annon yhteydessä. Ruoan nauttiminen ja antoaika eivät vaikuta imeytymiseen. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 97 %.
• Aine metaboloituu maksassa sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän aktiivisen osallistumisen kautta. 90 % aineesta erittyy virtsaan metaboliitteina, loput erittyy ulosteeseen.

2. Domperidoni

• Suun kautta tyhjään mahaan otettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Se metaboloituu voimakkaasti suoliston seinämissä ja maksassa. Biologinen hyötyosuus on noin 15 %. Maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 60 minuuttia annon jälkeen. Ruoan nauttiminen ja mahahapon väheneminen hidastavat imeytymisprosessia.
• Lääkkeen sitoutuminen plasman proteiineihin on 90 %. Aine ei läpäise aivo-aortan estettä, mutta erittyy rintamaitoon. Biotransformaatio tapahtuu hydroksylaation ja N-dealkylaation kautta. 66 % lääkkeestä erittyy ulosteeseen, 33 % virtsaan ja noin 10 % muuttumattomana.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus ovat yksilöllisiä kullekin potilaalle. Yleensä lääke määrätään annoksella yksi tabletti päivässä (mieluiten aamulla) 10-20 minuuttia ennen aterioita. Hoidon enimmäiskesto on 14 päivää.

Jos lääkettä määrätään potilaille, joilla on mahalaukun pahanlaatuinen kasvain, se johtaa lääkkeen oireiden vakavuuden vähenemiseen. Ennen hoitoa tällaiset patologiat on suljettava pois. Erityistä varovaisuutta noudattaen lääkettä määrätään potilaille, joilla on kohtalainen tai lievä maksan ja munuaisten vajaatoiminta. Ristiherkkyyttä muiden substituoitujen bentsimidatsolien tai protonipumpun estäjien kanssa ei suljeta pois.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Käyttö Rabiril raskauden aikana

Rabiriilin käyttö raskauden aikana on kielletty. Lääkkeen käyttö on mahdollista, kun äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiön terveydelle aiheutuva riski. Vaikuttavat aineet erittyvät rintamaitoon ja läpäisevät istukan.

Rabiriilia ei määrätä lapsille. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa sen käytön turvallisuudesta tässä ikäryhmässä.

Vasta

Rabirilin käyttö on kielletty, jos lääkkeen ainesosille ja bentsimidatsolijohdannaisille on yksilöllistä intoleranssia. Lääkettä ei käytetä ruoansulatuskanavan verenvuodon, mekaanisen suolitukoksen, suoliston ja mahalaukun perforaation yhteydessä. Vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta, hyperprolaktinemia ja prolaktinooma viittaavat myös tablettien käyttökieltoon.

Lääkkeen käyttö samanaikaisesti ketokonatsolin, voimakkaiden CYP3A4-estäjien, erytromysiinin ja QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (klaritromysiini, flukonatsoli, amiodaroni, telitromysiini, vorikonatsoli) kanssa on ehdottomasti vasta-aiheista.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Rabiril

Rabiriilin sivuvaikutuksia esiintyy, kun lääkkeen ohjeita ei noudateta. Tähän mennessä on tehty erityinen arvio haittavaikutusten esiintymistiheydestä (mukaan lukien yksittäiset tiedot):

• Hyvin yleinen – ≥1/10
• Usein – ≥1/100 - <1/10
• Melko harvinainen – ≥1/1000 - <1/100
• Harvinainen – ≥1/10 000, <1/1000
• Hyvin harvinainen - <1/10 000

Jos kaikkia annostusta ja hoidon kestoa koskevia suosituksia noudatetaan, lääke on hyvin siedetty ja sivuvaikutukset ovat harvinaisia.

Useimmiten potilaat valittavat allergisista reaktioista, erilaisista umpieritysjärjestelmän häiriöistä, hermostuneisuudesta, ärtyneisyydestä ja ahdistuksesta. Lääke aiheuttaa sivuoireita hermostosta ja sydän- ja verisuonijärjestelmästä. Ruoansulatuskanavasta ovat mahdollisia ruoansulatuskanavan häiriöt, maksatulehdus, keltaisuus, suoliston kouristukset ja ripuli. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy galaktorreaa, alaraajojen ja selän kipua sekä kohonneita prolaktiinipitoisuuksia. Kaikki oireet häviävät kokonaan hoidon lopettamisen jälkeen.

[ 19 ], [ 20 ]

Yliannos

Yliannostuksen oireet:

• Lisääntynyt uneliaisuus
• Ekstrapyramidaaliset häiriöt (motorisen aktiivisuuden häiriöt)
• Häiriö

Haittavaikutusten hoitamiseksi lääke on lopetettava. Potilaille määrätään absorboivia aineita (aktiivihiiltä) ja annetaan oireenmukaista hoitoa. Vaikuttavat aineet sitoutuvat hyvin veren proteiineihin, joten dialyysi on tehoton. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Rabirin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on mahdollista vain lääkärin ohjeen mukaan. Näin ollen antikolinergiset lääkkeet neutraloivat domperidonin antidyspeptisen vaikutuksen. Lääkettä ei saa ottaa samanaikaisesti antisekretoristen ja antasidien kanssa, koska ne vähentävät domperidonin biologista hyötyosuutta.

Erytromysiinin ja ketokonatsolin samanaikainen oraalinen anto estää domperidonin presisysteemistä metaboliaa. CYP3A4:n estäjiä, kuten atsoli-sienilääkkeitä, makrolidiantibiootteja, HIV-proteaasin estäjiä ja kalsiumkanavan salpaajia, ei tule käyttää domperidonin kanssa.

Lääke aiheuttaa pitkäaikaisen ja voimakkaan suolahapon tuotannon vähenemisen. Toisin sanoen vaikuttava aine voi toimia ilman sivuvaikutuksia aineiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun sisällön pH:sta. Rabiril ei ole vuorovaikutuksessa nestemäisten antasidien kanssa eikä sitä käytetä yhdessä atatsanaviirin kanssa.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Varastointiolosuhteet

Rabirillin säilytysolosuhteet ovat samanlaiset kuin muiden tablettivalmisteiden säilytysohjeet. Lämpötilan ei tulisi ylittää 30 °C:ta, lääke säilytetään kuivassa paikassa, suojassa auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa.

Jos edellä mainittuja suosituksia ei noudateta, lääke menettää ominaisuutensa ja on kiellettyä käyttää. Jos tabletit ovat muuttaneet väriä tai saaneet hajua, ne ovat myös kiellettyjä käyttää ja ne on hävitettävä.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika on 36 kuukautta valmistuspäivästä. Sen jälkeen lääke on kiellettyä käyttää ja se on hävitettävä. Säilytyssääntöjen noudattamatta jättäminen vaikuttaa lääkkeen sopivuuteen.

[ 37 ], [ 38 ]