Ramira

Reniini-angiotensiinijärjestelmään vaikuttava lääkevalmiste – Ramira – luokitellaan ACE:n estäjäksi, jonka vaikuttava aine on ramipriili.

Ramiraa valmistaa islantilainen lääkeyhtiö Actavis AT tai maltalainen Actavis Ltd.

Viitteitä Ramira

Lääkettä suositellaan käytettäväksi:

• korkeaan verenpaineeseen, itsenäiseen tai yhdistettyyn korkean verenpaineen hoitoon yhdessä diureettien ja kalsiumkanavan salpaajien kanssa;
• sydämen vajaatoiminnan aiheuttaman ruuhkautumisen yhteydessä, mahdollisuus käyttää muiden (esimerkiksi diureettien) lääkkeiden kanssa;
• sydämen vajaatoiminnan yhteydessä, joka on seurausta aiemmasta sydänkohtauksesta;
• infarktin jälkeisessä tilassa;
• diabetekseen liittyvän tai siihen liittymättömän nefropatian tapauksessa;
• vähentää sydänkohtauksen, aivohalvauksen tai kuoleman riskiä sydän- ja verisuonitautien seurauksena, erityisesti ilmeisen sepelvaltimotaudin, distaalisen verisuonisairauden ja diabetes mellituksen tapauksissa;
• jos korkea verenpaine, korkea veren kolesteroli ja matalat HDL-tasot ovat aiheuttaneet sydän- ja verisuonisairauksien riskin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Ramiraa valmistetaan tablettimuodossa, ja tabletit ovat läpipainopakkauksessa. Pahvilaatikko sisältää kolme tai yhdeksän kennopakkausta.

• 1,25 mg – 30 kpl (3 x 10 kpl);
• 1,25 mg – 90 kpl (9 x 10 kpl);
• 10 mg – 30 kpl (3 x 10 kpl;
• 10 mg – 90 kpl (9 x 10 kpl;
• 2,5 mg – 30 kpl (3 x 10 kpl);
• 2,5 mg – 90 kpl (9 x 10 kpl);
• 5 mg – 30 kpl (3 x 10 kpl;
• 5 mg – 90 kpl (9 x 10 kpl).

Lääkkeen vaikuttava aine on ramipriili. Yksi tabletti voi sisältää 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg tai 10 mg ramipriilia.

Apukomponentit ovat natriumbikarbonaatti, esigelatinoitu tärkkelys, laktoosi, natriumkroskarmelloosi, natriumstearyylifumaraatti. Tabletit voivat sisältää myös keltaisen tai vaaleanpunaisen pigmentoidun seoksen.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine ramipriili kykenee estämään ACE:n vaikutusta. Lääke kykenee estämään angiotensiini II:n tuotantoa, poistamaan vasokonstriktiota, stimuloimaan aldosteronin tuotantoa. Se aktivoi reniinin toiminnan veriplasmassa ja estää bradykiniinin metabolisia prosesseja.

Ramiralla on verenpainetta alentava vaikutus, joka ei riipu potilaan kehon asennosta eikä johda kompensoivaan sykkeen nousuun. Se vakauttaa verenpainetta verenkiertoelimistön reniinipitoisuudesta riippumatta.

Useimmilla potilailla verenpaine vakautuu 1–2 tunnin kuluessa tablettien ottamisesta. Maksimaalinen vaikutus havaitaan 3–6 tunnin kuluttua ja kestää 24 tuntia. Paineen vakautumisen huipputaso voidaan saavuttaa 20–30 päivän kuluttua lääkehoidon aloittamisesta. Vakauttava vaikutus on vakaa ja se voidaan säilyttää pitkän hoitojakson ajan (noin 2 vuotta). Hoidon äkillinen lopettaminen ei voi aiheuttaa verenpaineen äkillistä nousua.

Ramipriililla ei ole merkittävää vaikutusta munuaisten verenkiertoon, vain joskus havaitaan sen lievää kiihtymistä. Lääke ei myöskään vaikuta glomerulaarisen suodatuksen nopeuteen. Vakavaan nefropatian muotoon (diabeteksen kanssa tai ilman) voi liittyä munuaisten toiminnan heikkeneminen: Ramipriili estää näiden patologisten prosessien kehittymistä munuaisissa. Potilailla, joilla on olemassa eri syistä johtuvan nefropatian riski, lääke vähentää albuminurian astetta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Ramira imeytyy helposti suun kautta otettuna. Samanaikainen ruoan nauttiminen ei millään tavalla heikennä lääkkeen imeytymistä.

Lääke metaboloituu maksassa, jossa muodostuu aktiivisia ja inaktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Ramipriilin aktiivinen aineenvaihduntatuote on ns. ramiprilaatti, jonka aktiivisuus on kuusi kertaa suurempi kuin alkuperäisen komponentin vaikutus.

Aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus veressä on havaittavissa 2–4 tunnin kuluttua tabletin ottamisesta. Jakautumistilavuudeksi on määritetty 500 l. Yhteys plasman proteiinikomponenttiin on arviolta noin 56 %. Puoliintumisaika on 13–17 tuntia. Noin 40 % poistuu elimistöstä ulosteen mukana, 60 % virtsateiden kautta.

Iäkkäillä potilailla lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu merkittävästi.

Jos munuaisten toiminta on riittämätön, lääkkeen vaikuttava aine voi kertyä elimistöön.

Maksan vajaatoiminnassa lääkkeen aktiivisen komponentin muuttuminen lopulliseksi metabolituotteeksi ramiprilaatiksi on heikentynyt.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

Ramira otetaan suun kautta ateria-ajasta riippumatta. Tabletti niellään pureskelematta tai murskaamatta runsaan nesteen kera. Tabletin voi jakaa kahteen osaan.

Korkean verenpaineen hoitoon ota 2,5 mg lääkettä vuorokaudessa kerralla, mieluiten aamulla. Jos annosta on tarpeen suurentaa, se tehdään vähitellen 2 tai 3 viikon aikana enintään 5 mg:aan asti. Suurin sallittu vuorokausiannos on enintään 10 mg. Joissakin tapauksissa määrätty lääkemäärä voidaan jakaa kahteen annokseen päivässä.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa ota aluksi 1,25 mg lääkettä päivässä. Joissakin tapauksissa annoksen suurentaminen voi olla tarpeen, mikä saavutetaan kaksinkertaistamalla annos 7–14 päivän aikana. Vuorokausiannos voidaan jakaa kahteen kertaan.

Infarktin jälkeisessä tilassa Ramiraa määrätään aikaisintaan kolmen päivän kuluttua infarktista, edellyttäen, että hemodynamiikka on vakaa eikä potilaalla ole iskemian merkkejä. Optimaalinen aloitusannos on 2,5 mg kaksi kertaa vuorokaudessa. Jos potilas sietää tabletteja huonosti, aloitusannosta voidaan pienentää 1,25 mg:aan kaksi kertaa vuorokaudessa. Sitten lääkkeen määrää lisätään vähitellen, jolloin se saadaan vakiintumaan 5 mg:aan kaksi kertaa vuorokaudessa. Lääkkeen suurin vuorokausiannos on 10 mg.

Jos munuaisten toiminta on riittämätön, Ramirin annosta säädetään hoitavan lääkärin harkinnan mukaan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Käyttö Ramira raskauden aikana

Ramiraa ei käytetä raskauden eikä imetyksen aikana. Ennen lääkkeen määräämistä lääkärin on varmistettava, ettei potilas ole raskaana.

Koko hoitojakson ajan tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä. Raskauden sattuessa lääkehoito tulee lopettaa välittömästi tai lääke tulee korvata toisella raskauden aikana sallitulla lääkkeellä.

Vasta

Missä tapauksissa lääkettä tulisi välttää:

• jos olet altis allergisille reaktioille lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muulle apuaineelle;
• jos aiemmin on esiintynyt allergiaa ACE-estäjille;
• munuaisvaltimoiden lumenin kaventuminen (yksi tai kaksi);
• monimutkaisissa ja vakavissa munuaissairauksissa (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa);
• munuaisensiirtoleikkauksen jälkeisen toipumisjakson aikana;
• hyperaldosteronismin primaarimuodossa;
• raskauden ja imetyksen aikana;
• hemodialyysitoimenpiteiden aikana;
• riittämättömän maksan toiminnan kanssa.

Ramiraa ei käytetä lasten hoitoon.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Sivuvaikutukset Ramira

Ramirin sivuvaikutukset voivat vaikuttaa eri elimiin ja järjestelmiin.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen lasku, lyhytaikaisen tajunnan menetyksen kohtaukset, sydämen vajaatoiminta, huimaus, rintakipu, sydämen rytmihäiriöt.

Hematopoieettiset elimet: anemian merkkejä, verihiutaleiden, neutrofiilien ja eosinofiilien määrän vähenemistä veressä, tulehduksellisia muutoksia verisuonten seinämissä, pansytopenia.

Ruoansulatuskanava: dyspeptiset oireet, sylkirauhasten toimintahäiriöt, painonpudotus, nielemisvaikeudet, suolistosairaudet, ruoansulatuselinten tulehdussairaudet, maksan toimintahäiriöt (tulehdus, kolestaasi, keltaisuus).

Hengityselimet: kuiva yskän kohtaukset, tulehdukselliset prosessit ylähengitysteissä.

Hermosto: päänsärky, asteeninen tila, vestibulaariset häiriöt, muisti- ja unihäiriöt, kouristukset, masennus, vapina ja raajojen tunnottomuus, kuulo- ja näköhäiriöt.

Munuaiset ja virtsatiet: munuaisten toimintahäiriö, proteiini virtsassa, dysuriset häiriöt, perifeerinen turvotus.

Iho ja limakalvot: allerginen ihottuma, punoitus, lisääntynyt herkkyys ultraviolettisäteilylle.

Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat lihas- ja/tai nivelkipu, kohonneet urea- ja kreatiniinipitoisuudet veressä sekä kohonneet antinukleaaristen vasta-aineiden pitoisuudet.

[ 14 ]

Yliannos

Merkkejä suuren Ramirin nauttimisesta ovat:

• liiallinen verenpaineen lasku;
• shokkitila;
• elektrolyyttitasapainon häiriöt;
• munuaisten toimintahäiriö (ARD).

Yliannostuksen ensiaputoimenpiteet: mahahuuhtelu ja huuhtelu, sorbenttien käyttö, tarvittaessa suolaliuoksen, katekoliamiinien ja angiotensiini II:n laskimoinfuusiot.

Jos syke hidastuu asteittain, voidaan käyttää keinotekoista sydämentahdistinta.

Jos Quincken turvotusta esiintyy, annetaan kiireellinen adrenaliini-injektio (ihonalaisesti tai laskimoon), jota seuraa glukokortikoidilääkkeiden, antihistamiinien ja H²-reseptoriantagonistien laskimonsisäinen anto.

Hemodialyysi ei ole kovin tehokas Ramirin yliannostuksen yhteydessä, joten sen käyttöä ei suositella.

[ 23 ], [ 24 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ramirin ja muiden verenpainetta alentavien, diureettien, oopiumipohjaisten kipulääkkeiden (narkoottisten kipulääkkeiden), anestesialääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden ja antipsykoottisten lääkkeiden yhdistetty käyttö voi lisätä lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Samanaikainen käyttö ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, estrogeenia sisältävien lääkkeiden, sympatomimeettien sekä ruokasuolaa sisältävien lääkkeiden kanssa voi vähentää Ramirin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Samanaikainen käyttö kaliumpohjaisten lääkkeiden kanssa voi lisätä kaliumin määrää verenkierrossa.

Ramirin ja litiumpohjaisten lääkkeiden käyttöä ei tule yhdistää, koska se voi lisätä litiumia sisältävien lääkkeiden myrkyllisiä vaikutuksia.

Yhdistetty käyttö diabeteslääkkeiden (mukaan lukien insuliinin) kanssa voi aiheuttaa verensokeritasojen laskua, jopa hypoglykemiaan asti.

Samanaikainen käyttö allopurinolin, sytostaattien, immunosuppressanttien ja kortikosteroidihormonien kanssa lisää leukopenian kehittymisen riskiä.

Ramira ja sen vaikuttava aine ramipriili voimistavat alkoholijuomien vaikutuksia.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Varastointiolosuhteet

Ramira-lääkevalmistetta on suositeltavaa säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa, alkuperäispakkauksessa, lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää +25 °C:a.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika:

• tableteille, joiden annos on 2,5 mg, 5 mg ja 10 mg – enintään 2 vuotta;
• tableteille, joiden annos on 1,25 mg - enintään puolitoista vuotta, lääkkeen säilytysolosuhteiden mukaisesti.

[ 35 ]