Rantak

Rantakia käytetään refluksitaudin ja mahahaavojen hoitoon. Se on H2-reseptorin antagonisti.

Viitteitä Rantaka

Lääke on tarkoitettu seuraavissa tapauksissa:

• "stressihaavojen" aiheuttaman verenvuodon ehkäisyssä;
• ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä toistuvan verenvuodon poistamiseksi ihmisillä, joilla on pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaumia;
• happaman mahalaukun sisällön aspiraation estämiseksi (yleisanestesian aikana; happoaspiraatiopneumoniitissa).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavilla injektionesteenä 2 ml:n ampulleissa. Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 ampullia liuosta. Yksi läpipainopakkaus on erillisessä pakkauksessa.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on ranitidiini. Se salpaa mahalaukun limakalvon parietaalisolujen H2-reseptoreita. Ranitidiinin vaikutus tapahtuu käänteisen kilpailevan histamiiniaktiivisuuden eston kautta mahalaukun limakalvon parietaalisolujen kalvojen H2-reseptoreihin nähden.

Aine vähentää erittyvän suolahapon määrää (stimuloituna ja stimuloimattomana), jonka eritysprosessia provosoi ruokakuorma, baroreseptoreihin kohdistuva ärsytys ja lisäksi hormonien vaikutus biogeenisiin stimulantteihin (kuten gastriini pentagastriinin ja histamiinin kanssa).

Ranitidiini vähentää erittyvän mahanesteen määrää sekä sen sisältämän suolahapon määrää. Lisäksi se nostaa mahan sisällön pH:ta, mikä vähentää pepsiinin aktiivisuutta. Lääke hidastaa myös mikrosomaalisten entsyymien toimintaa. Lääkkeen vaikutuksen kesto kerta-annoksella on enintään 12 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineen annon jälkeen 2 ml:n (50 mg) annoksella huippupitoisuus plasmassa (565 nm/ml) saavutetaan 15–30 minuutissa.

Plasman proteiineihin sitoutumisaste on enintään 15 %. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa (pieni osa aineesta), jolloin muodostuu desmetyyliranitidiinikomponentteja sekä ranitidiini S-oksideja. Myös maksan sisällä havaitaan "ensimmäinen kierros". Maksan tilalla on vain vähän vaikutusta eliminaatioprosessin asteeseen ja nopeuteen.

Puoliintumisaika on noin 2–3 tuntia ja kreatiniiniklivisaationopeudella 20–30 ml/minuutti noin 8–9 tuntia. Laskimonsisäisen annon jälkeen 93 % lääkkeestä erittyy virtsaan ja loput ulosteeseen. Samalla noin 70 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Ranitidiini tunkeutuu heikosti aivo-aortan läpi, mutta pystyy kulkemaan istukan läpi. Lääkkeen vaikuttava aine voi myös erittyä rintamaitoon (ja sen pitoisuus imettävien äitien maidossa on korkeampi kuin vastaava plasman pitoisuus).

Annostus ja antotapa

Verenvuodon estämiseksi on tarpeen antaa lihaksensisäisiä tai laskimonsisäisiä injektioita 6–8 tunnin välein (2 ml (50 mg)). Ampullin sisältämä neste (tilavuus 50 mg) on laimennettava natriumkloridiliuoksella (0,9 %) tai glukoosiliuoksella (5 %), kunnes kokonaistilavuus on 20 ml. Tämä liuos annetaan potilaalle 5 minuutin aikana.

Laskimonsisäiset infuusiot annetaan tiputuksena kahden tunnin aikana (nopeudella 25 mg/tunti). Tarvittaessa toimenpide toistetaan 6–8 tunnin kuluttua.

Verenvuodon ehkäisemiseksi pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaisia patologioita sairastavilla ihmisillä on suositeltavaa käyttää laskimonsisäistä injektiomenetelmää aloitusannoksella 50 mg ja sen jälkeen infuusiona nopeudella 0,125–0,25 mg/kg/tunti.

Happaman nesteen imeytymisen estämiseksi mahalaukun sisällä yleisanestesian käyttöönoton aikana (happoaspiraatiopneumoniitti). Lääke annetaan hitaasti laskimoon tai lihakseen 50 mg:n annoksella ennen yleisanestesiatoimenpidettä (45–60 minuuttia).

Munuaisten vajaatoiminnassa ja kreatiniiniklivisaatiossa alle 50 ml/minuutti suositeltu kerta-annos on 25 mg.

Käyttö Rantaka raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana.

Jos liuoksen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, imetys on lopetettava lääkkeen käytön ajaksi.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys ranitidiinille tai muille lääkkeen aineosille;
• pahanlaatuiset mahalaukun patologiat;
• maksakirroosin historia (maksan enkefalopatian taustalla);
• vaikea munuaisten vajaatoiminnan muoto.

Sivuvaikutukset Rantaka

Lääkeliuoksen käyttöönotto voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• Mielenterveyshäiriöt ja hermoston elimet: huimausta tai päänsärkyä, uneliaisuutta tai kiihtyneisyyttä ja voimakasta väsymystä. Joskus voi esiintyä tinnitusta, tahattomia liikkeitä, ärtyneisyyttä tai sekavuutta (palautuvaa). Iäkkäillä ihmisillä esiintyy joskus näköongelmia (näön hämärtymistä) akkommodaatiohäiriöiden vuoksi. Iäkkäillä ja vakavasti sairailla ihmisillä kehittyy hoidettavissa olevia mielenterveyshäiriöitä (hämärtyneisyyden tunnetta, levottomuutta, ahdistusta ja sekavuutta sekä masennusta ja hallusinaatioita).
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: ekstrasystolien tai takykardian kehittyminen sekä verenpaineen lasku; rytmihäiriöitä, bradykardiaa sekä vaskuliittia, asystolia (lääkkeiden parenteraalinen käyttö) ja salpauksia havaitaan satunnaisesti;
• Maksa ja maksa ja sappi: oksentelu, ummetus, ripuli, pahoinvointi, turvotus sekä suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, vatsakipu ja hoidettava tilapäinen maksan toimintahäiriö. Lisäksi havaitaan tilapäisiä korjautuvia muutoksia joissakin laboratoriokokeiden tuloksissa (bilirubiini, alkalinen fosfataasi, transaminaasi ja GGT-tasot). Hepatiittia (kolestaattinen, maksasoluinen tai sekamuotoinen) keltatulehduksen kanssa tai ilman (usein hoidettava) ja akuuttia haimatulehdusta on esiintynyt satunnaisesti.
• Umpieritysjärjestelmän elimet: epämukavuus tai turvotus rintarauhasissa miehillä, gynekomastian kehittyminen, hyperprolaktinemia sekä galaktorrea ja amenorrea. Lisäksi impotenssin kehittyminen ja libidon heikkeneminen;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: parannettavissa oleva trombosytopenia sekä neutropenia ja leukopenia. Joskus kehittyy pansytopeniaa, agranulosytoosia, luuytimen aplasiaa/hypoplasiaa ja myös immunohemolyyttistä anemian muotoa.
• virtsatiejärjestelmä: munuaisten toimintahäiriö sekä akuutti tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• allergioiden ilmentymät: kutina, ihottumat, anafylaksian kehittyminen, Quincken turvotus, urtikaria, MEE sekä keuhkoputkien kouristukset;
• Muut: lihas- tai nivelkivun kehittyminen sekä hyperkreatininemia, samoin kuin kuume, hiustenlähtö, akuutti porfyria ja majoituskouristukset.

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuodot: bradykardian, kammioperäisen rytmihäiriön ja kouristusten kehittyminen.

On tarpeen poistaa häiriöiden oireet: kouristusten sattuessa anna diatsepaamia laskimoon; kammioperäisen rytmihäiriön tai bradykardian tapauksessa käytä lidokaiinia tai atropiinia. Myös hemodialyysi on tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ranitidiini lisää metoprololin plasmapitoisuutta (50 %), ja sen puoliintumisaika pitenee 4,4 tunnista 6,5 tuntiin.

Ranitidiinin lääkeannokset eivät vaikuta hemoproteiini P450 -entsyymijärjestelmän toimintaan eivätkä lisää tämän järjestelmän metaboloimien lääkkeiden (kuten lidokaiinin ja propranololin, diatsepaamin ja teofylliinin ja fenytoiinin jne.) vaikutusta.

Lääkeaine pystyy muuttamaan mahalaukun pH-tasoa ja siten vaikuttamaan yksittäisten lääkkeiden biologiseen hyötyosuuteen. Tämän seurauksena niiden imeytyminen voi lisääntyä (midatsolaami triatsolaamin ja glipitsidin kanssa) tai päinvastoin vähentyä (itrakonatsoli ketokonatsolin kanssa sekä gefitinibi atatsanaviirin kanssa).

Ranitidiini pystyy hidastamaan sellaisten lääkkeiden maksan metaboliaa kuin aminofenatsoni, fenytoiini ja fenatsoni, sekä propranololi, teofylliini glipitsidin kanssa, heksobarbitaali metronidatsolin ja lidokaiinin kanssa, diatsepaami buformiinin kanssa, aminofylliini sekä kalsiumantagonistit ja epäsuorat antikoagulantit.

Luuytimen toimintaa estävät lääkkeet lisäävät neutropenian todennäköisyyttä yhdistettynä ranitidiiniin.

Ranitidiinin yhdistelmä sukralfaatin ja antasidien kanssa suurina annoksina voi häiritä ranitidiinin imeytymistä, minkä vuoksi on tarpeen pitää vähintään 2 tunnin tauko näiden lääkkeiden käytön välillä.

Suurina annoksina Rantac kykenee estämään prokainamidin ja N-asetyyliprokainamidin erittymistä, mikä johtaa näiden komponenttien plasmapitoisuuksien nousuun.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä auringonvalolta suojatussa paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Liuosta ei saa pakastaa. Säilytyslämpötila on enintään 30 °C.

Säilyvyys

Rantakia saa käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.