Rexetine

Rexetin on masennuslääke, joka kuuluu SSRI-lääkkeiden luokkaan.

Viitteitä Rexetine

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• eri alkuperää olevien masennusten tila (erityisesti patologiat, joissa havaitaan säännöllistä ahdistuksen tunnetta);
• skitsofrenian seurauksena masennuksen tai kaksisuuntaisen mielialahäiriön kehittymisen jaksot;
• pakko-oireisen häiriön hoito tai sen ehkäisy (lääkitys voi estää aktiivisten relapsien kehittymisen jopa pitkän hoitojakson aikana);
• keskushermoston orgaaniset vauriot (tähän sisältyvät syviin aivorakenteisiin vaikuttavat vauriot);
• kuntoutus maanisen ja masennuksen oireyhtymän episodisen esiintymisen yhteydessä (masennusvaiheen aikana);
• sosiaalinen fobia tai yleistyneet oireet, joita havaitaan jatkuvassa ahdistuneisuusoireyhtymässä;
• PTSD, jota esiintyy usein katastrofin tai erittäin hengenvaarallisen tilanteen yhteydessä;
• neuropsykiatriset häiriöt, joissa kehittyy paniikkikohtaus tai agorafobia.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 20 tai 30 mg:n tabletteina, jotka on pakattu läpipainopakkauksiin 10 kappaleen määränä. Laatikko sisältää 3 tällaista läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkeaineen vaikuttava aine, paroksetiini, on monimutkainen orgaaninen yhdiste, jolla on bisyklinen rakenne. Se hidastaa presynaptisten seinämien vesikkelien kykyä täydentää aktiivisten serotoniinivälittäjien menetystä, jolloin serotoniini viipyy synaptisessa raossa. Tämän seurauksena sillä on pääasiallisen terapeuttisen vaikutuksen lisäksi voimakas aktivoiva vaikutus keskushermostoon - koska hermoimpulssien välittäjäaineella on pidempi vaikutus (stimuloi serotonergistä järjestelmää).

On huomattava, että lääkkeen vaikuttavalla aineella, joka on sen kemiallinen emäs, on myös anksiolyyttinen vaikutus, koska ahdistuneisuustila liittyy suurelta osin aivojen subkorteksin rakenteiden lisääntyneeseen herkkyyteen, joihin lääke vaikuttaa. Näiden keskushermoston osien (talamus, limbinen muodostuma ja hypotalamus) vaimennus johtaa ahdistuneisuusoireyhtymän oireiden heikkenemiseen.

Rexetinin käyttö johtaa myös pakko-oireisen häiriön vaikeusasteen vähenemiseen.

Paroksetiinilla on korkea terapeuttisen vaikutuksen spesifisyys. Se ei vaikuta opioidien, muskariinien tai nikotiinien reseptorien aktiivisuuteen eikä adrenergisiin reseptoreihin, minkä vuoksi se ei johda yleistyneen lääkeriippuvuuden ja addiktion kehittymiseen. Lisäksi joidenkin välittäjäaineiden (dopamiinin ja noradrenaliinin) takaisinoton voimakkuus ei muutu.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavassa. Ruoan saanti ei vaikuta merkittävästi aineen imeytymisasteeseen. Lääkkeellä on korkea proteiinisynteesinopeus (noin 93–95 % paroksetiinista), minkä vuoksi sen aktiiviset aineosat kiertävät pääverenkierrossa pitkään.

Rexetin metaboloituu intrahepaattisesti, ja sen aikana muodostuu inaktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Muutoksen jälkeen lääke erittyy aineenvaihduntatuotteiden muodossa virtsaan munuaisten kautta (pääasiassa). Puoliintumisaika vaihtelee 15–24 tunnin välillä (tarkempi luku riippuu yksilöllisestä aineenvaihduntaprosessien nopeudesta).

Lyhytaikaisessa konservatiivisessa hoitosyklissä lääkeaine kertyy hieman ja saavuttaa tasapainon 7 päivän jatkuvan tablettien ottamisen jälkeen. Pitkäaikaisessa käytössä lääkeaine ei kuitenkaan kerry.

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta aamulla ruoan kanssa. Niitä ei tarvitse pureskella, jotta tabletin kuori ei vaurioidu. Henkilön kliininen tila huomioon ottaen annoskokoa voidaan säätää 2-3 viikon kuluttua hoitojakson alusta.

Lääkkeen annoskoot vaihtelevat merkittävästi potilaalle annetun diagnoosin mukaan.

Masennustiloissa otetaan 20 mg ainetta päivässä. Terapeuttinen vaikutus kehittyy melko vähitellen, minkä vuoksi erittäin vakavissa olosuhteissa annoksen lisääminen voi olla tarpeen. Annosta voidaan lisätä 10 mg:lla viikon välein, kunnes haluttu tulos saavutetaan. Enintään 50 mg lääkettä sallitaan päivässä.

Pakko-oireisesta häiriöstä kärsivien tulisi aluksi ottaa 20 mg lääkettä päivässä. Kuten masennuksessa, lääkkeen vaikutus ei kehity välittömästi, joten annosta voidaan nostaa 10 mg:lla viikon välein. Tässä tapauksessa lääkettä saa ottaa enintään 60 mg päivässä.

Paniikkihäiriöiden hoito on aloitettava pienellä vuorokausiannoksella (10 mg) ja sitten nostettava sitä viikoittain, kunnes haluttu parantava vaikutus saavutetaan. Tällaisen pienen alkuannoksen käyttö johtuu siitä, että pääasiallisen taudin ilmenemismuotojen voimakkuus voi lisääntyä sivuvaikutusten vuoksi (negatiiviset reaktiot ovat voimakkaimpia konservatiivisen syklin alkuvaiheessa). Suurin sallittu vuorokausiannos on 60 mg.

Sosiaalisten tilanteiden pelossa Rexetiniä otetaan aluksi 20 mg päivässä. Jos henkilön tilassa ei ole parannusta 14 päivän hoidon jälkeen, lääkkeen annosta tulee lisätä 10 mg:lla viikossa, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan tai suurin sallittu annos 50 mg päivässä. Saneerauksen ylläpitoannos on yleensä 20 mg.

Yleistyneen ahdistuneisuusoireyhtymän eli traumaperäisen stressihäiriön tapauksessa konservatiivinen hoito-ohjelma on samanlainen kuin sosiaalisen fobian hoidossa käytetty hoito-ohjelma.

Kun konservatiivisen hoidon aktiivinen vaihe on päättynyt (kaikkien taustalla olevan keskushermostosairauden johtavien oireiden vaikeusaste on merkittävästi vähentynyt), tarvitaan ylläpitohoitoa relapsien ehkäisemiseksi. Tällaiset syklit kestävät usein 4–6 kuukautta. Lisäksi hoidon päättämisessä on otettava huomioon vieroitusoireiden riski, ja siksi lääkkeiden käyttö on lopetettava vähitellen.

Munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla (kreatiniiniklivisys alle 30 ml/min) paroksetiinin metaboliakyky heikkenee jyrkästi, minkä vuoksi heidän saa ottaa enintään 20 mg lääkettä päivässä. Tiukkojen elintoimintojen yhteydessä annosta voidaan suurentaa, mutta on silti suositeltavaa pitää se minimissä.

Käyttö Rexetine raskauden aikana

Lääkettä voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos on olemassa tiukat elintärkeät indikaatiot, koska sen käytöllä voi olla merkittävä vaikutus sikiön kehitykseen kohdussa. Esimerkiksi ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana sydän- ja verisuonijärjestelmän synnynnäisen vian kehittymisen todennäköisyys kasvaa huomattavasti (hyvin usein vikoja esiintyy eteisen ja kammion välisessä väliseinässä). Jos lääkettä käytetään kolmannella raskauskolmanneksella, voi esiintyä ennenaikaista synnytystä tai muita synnytystä edeltäviä komplikaatioita (kuten laaja syanoosi, RDS-oireyhtymä, letargia, hyperrefleksia, epilepsia ja verenpaineen lasku).

Jos Rexetin-hoitoa on tarpeen suorittaa konservatiivisella hoitosyklillä imetyksen aikana, on tarpeen keskustella hoitavan lääkärin kanssa imetyksen tilapäisestä lopettamisesta, koska lääkkeen vaikuttavia aineita ei voida käyttää lapsilla, ja pieni osa paroksetiinista erittyy rintamaitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssin, idiosynkrasian ja myös hankitun tai perinnöllisen yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen ainesosille;
• käyttö yhdessä MAOI-lääkkeiden kanssa (niiden käyttö on sallittua vasta 3 viikon kuluttua masennuslääkkeiden hoitojakson päättymisestä);
• konservatiivinen hoito tryptofaanilla tai sen johdannaisilla;
• pitkittynyt QT-oireyhtymä;
• maksan vajaatoiminta;
• suljetun kulman glaukooma (tässä tapauksessa silmänpaine voi nousta liikaa);
• kammioperäinen rytmihäiriö;
• eturauhasen liikakasvu;
• ajanvaraus ikäihmisille.

Sivuvaikutukset Rexetine

Aktiivisen konservatiivisen hoidon aikana lääkettä käytettäessä voidaan havaita seuraavia sivuvaikutuksia:

• PNS:n tai keskushermoston toimintaan vaikuttavat häiriöt: päänsärky tai huimaus, vapina, vuorokausirytmin häiriö, raajojen vapina, lisääntynyt väsymys, ärtyneisyys, liikahikoilu, parestesia sekä hermostoperäinen näkövamma ja suun kuivuminen. Lisäksi on tietoa leukanivelen dystonian tai ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymisestä, mutta tämä tapahtuu vain satunnaisesti;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: suolistohäiriöt (sekä ripulia että ummetusta voidaan havaita), dyspepsia, ruokahaluttomuus ja lisäksi maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen, mikä johtaa maksan vajaatoimintaan;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verenpaineen lasku tai nousu (potilaan alttiudesta riippuen), sydämen rytmihäiriöt, EKG-arvojen muutokset ja vasodilataatio, jotka voivat johtaa pyörtymiseen akuutin verenkierron vajaatoiminnan vuoksi;
• virtsatiejärjestelmään vaikuttavat vauriot: libidon heikkeneminen, virtsaamisvaikeudet ja aktiivisen siemensyöksyn häiriöt;
• muita ilmenemismuotoja: ihon punoitusta, joka ilmenee verisuonten hyperemian, suolatasapainon häiriön (hyponatremian), hematoomien, vasopressiinin (antidiureettisen hormonin) lisääntyneen tuotannon ja erityksen vuoksi, hypo- tai hyperglykemian, trombosytopenian, lihaskivun, myopatian ja flunssan kaltaisten oireiden (nuhan, kuumeen jne.) vuoksi.

Lisäksi voidaan havaita allergiaoireita, jotka ilmenevät epidermaalisten ihottumien, urtikarian, kutinan, bronkospasmin, ylävartalon (käsivarsien ja kasvojen) turvotuksen ja Quincken turvotuksen muodossa.

On tarpeen kiinnittää huomiota siihen, että huumeiden käytön negatiiviset ilmentymät ovat voimakkaampia hoidon alkuvaiheessa, ja sen edetessä ne yleensä heikkenevät merkittävästi.

Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita, kuten oksentelua, sekavuutta, voimakasta vapinaa, ääreishermoston aistihäiriöitä, pahoinvointia ja vuorokausirytmin häiriöitä.

Riippuvuuden tai vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi on tarpeen lopettaa lääke vähitellen ja vasta koko hoitosyklin päätyttyä.

[ 1 ], [ 2 ]

Yliannos

Usein Rexetinin käyttö ei johda komplikaatioihin, koska sillä on laaja valikoima turvallisia annostuksia. Mutta käytettäessä kerta-annosta, joka on yli 2 g ainetta, tai yhdessä paroksetiinia sisältävien lääkkeiden kanssa, vaikuttavan aineen myrkyllisiä ominaisuuksia voi kehittyä, minkä jälkeen ilmenee akuutti myrkytys, joka ilmenee seuraavina oireina:

• pupillien laajeneminen;
• oksentelu pahoinvoinnin kanssa;
• voimakasta vapinaa raajoissa;
• suun limakalvon kuivuminen;
• uneliaisuuden tai kiihtyneisyyden tunne;
• huimausta tai päänsärkyä;
• ylävartalon punoitus, erityisesti kasvojen iho.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten häiriöiden poistamiseksi käytetään oireenmukaisia toimenpiteitä. On tarpeen seurata tarkasti elintärkeiden järjestelmien toimintaa sekä varmistaa hengitysteiden vapaa kulku. Yliannostuksen jälkeen on mahdollisimman pian suoritettava mahahuuhtelu ja annettava potilaalle enterosorbentteja. Myös happihoitoa pidetään tehokkaana.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen MAO-estäjien kanssa on kielletty, koska tällaisella yhdistelmällä esiintyy negatiivisten ilmentymien keskinäistä voimistumista. Jos tätä kieltoa ei noudateta, jopa kuolemaan johtava tulos on mahdollinen.

Lääkkeen yhdistäminen tryptofaania sisältävien lääkkeiden tai ravintolisien kanssa voi johtaa hoidon negatiivisten oireiden voimistumiseen. Yleensä tällaisissa tapauksissa esiintyy voimakkaita päänsärkyjä, oksentelua, säännöllistä huimausta ja pahoinvointia. Tällainen vaikutus Rexetinin kanssa yhdistettynä saavutetaan eri luokkien antikonvulsiivisilla ja masennuslääkkeillä (amitriptyliini, nortriptyliini sekä fluoksetiini ja muut).

Samanaikainen käyttö sumatriptaanin kanssa on mahdollista vain kokeneiden lääkintähenkilökunnan säännöllisessä valvonnassa, koska tällaisella yhdistelmällä ilmenee heikkouden tunnetta, refleksit voimistuvat (kehittyy hyperrefleksia) ja motorinen koordinaatio heikkenee. Siksi, jos on tarpeen käyttää hoito-ohjelmaa molempien lääkkeiden käyttöönotolla, hoito tulee suorittaa sairaalassa.

Lääkkeen ja suun kautta otettavien antikoagulanttien yhdistelmä voi nostaa protagonisti-aikaa (PT) ja lisätä verenvuotoriskiä, koska antikoagulanttien vaikutus voimistuu.

Maksaentsyymien aktiivisuutta stimuloivat lääkkeet (mukaan lukien mikrosomien hapettumista indusoiva aine – fenytoiini) voivat johtaa muutoksiin paroksetiinin metaboliassa. Komponentin hajoamisnopeus inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi kasvaa ja puoliintumisaika pitenee (minkä seurauksena lääkkeen vaikutus ei kehity edes lääkkeen annoksen asteittaisen nostamisen yhteydessä).

Myös fenobarbitaaliryhmän lääkkeillä on negatiivisia vaikutuksia lääkkeen aineenvaihduntaprosesseihin. Mutta tässä tapauksessa lääkkeiden elementit lisäävät munuaisten aineenvaihdunnan nopeutta. Siksi lääkkeen bioaktiiviset komponentit erittyvät nopeammin, minkä seurauksena niiden plasman pitoisuudet pienenevät merkittävästi.

Lääke lisää teofylliinin ja prosyklidiinin pitoisuuksia plasmassa, mutta tämän yhteisvaikutuksen mekanismia ei ole voitu määrittää kliinisissä tutkimuksissa. Siksi tällaisen yhdistelmän kanssa on tarpeen seurata lääkkeiden vaikuttavien aineiden plasmapitoisuuksia.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Rexetin tulee säilyttää kosteudelta ja pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila on 15–30 °C.

Säilyvyys

Rexetiniä saa käyttää 2–4 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa on kokonaan kielletty, koska sen käyttö ennen 18 vuoden ikää voi johtaa muutoksiin sisäelinten kehityksessä ja persoonallisuuden kehityksessä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Xet ja Parelax Luxotililla.

Arvostelut

Rexetin saa yleensä positiivisia arvioita, koska sillä on laaja valikoima lääkinnällisiä vaikutuksia. Sen komponentit eivät ainoastaan poista masennusta lyhyessä ajassa, vaan myös poistavat tämän taudin komplikaation, kuten ahdistuneisuusoireyhtymän, ja estävät uusiutumisen kehittymisen.

Lisäksi lääkettä ottaneet ihmiset sanovat, että hoidon jälkeen kyky ratkaista vaikeita elämäntilanteita helpottui. Kliinisissä kokeissa ei ole saatu suoraa vahvistusta tälle, mutta keskushermostoon ja ääreishermostoon liittyvien nosologisten yksiköiden hoitoon käytettävien lääkkeiden valinnassa näitä subjektiivisia tietoja ei voida täysin hylätä.

Lääkäritkin puhuvat lääkkeestä myönteisesti. Vaikka sillä on melko paljon negatiivisia ilmenemismuotoja, niiden vakavuus heikkenee merkittävästi konservatiivisen hoidon ensimmäisten 7 päivän jälkeen. Lääkkeen etujen joukossa lääkärit mainitsevat myös sen anksiolyyttiset ominaisuudet ja kyvyn poistaa sosiaalinen fobia terapeuttisella tasolla.