Remestip

Remestip sisältää terlipressiiniä, joka on keinotekoinen analogi vasopressiinille (aivolisäkkeen takalohkon luonnollinen hormoni).

Terlipressiinin terapeuttinen vaikutus perustuu sen entsymaattisen hajoamisen aikana muodostuvien alkuaineiden spesifisten vaikutusten yhdistelmään. Aineen huomattaviin ominaisuuksiin kuuluvat verenvuotoa estävä ja voimakas vasokonstriktorivaikutus. Näkyvistä vaikutuksista huomattavin on verenkierron heikkeneminen sisäelinten parenkyymissä, minkä seurauksena maksan verenkierto ja paine porttilaskimossa heikkenevät.

Viitteitä Remestipa

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• verenvuoto ruoansulatuskanavasta - johtuen laajentuneista ruokatorven laskimoista suonikohjujen vuoksi sekä haavaumat;
• verenvuoto virtsateiden alueella - kohdusta, joka johtuu toiminnallisista häiriöistä, abortista, synnytyksestä ja muista syistä;
• kirurgisten toimenpiteiden aiheuttama verenvuoto (esim. lantion alueen elimet tai vatsakalvo).

Voidaan käyttää paikallisesti kohdunkaulan gynekologisissa toimenpiteissä.

Julkaisumuoto

Komponentti vapautuu injektionesteenä lääkenesteenä - ampulleissa, joiden tilavuus on 2 tai 10 ml. Pakkauksessa on 5 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen farmakodynaaminen testaus on osoittanut, että terlipressiini, kuten muutkin vastaavat peptidit, aiheuttaa venulien kouristuksia, joiden arteriolit sijaitsevat pääasiassa sisäelinten parenkyymissä, ja lisäksi ruokatorven seinämän sileiden lihasten supistumista ja lisääntynyttä sävyä sekä suoliston peristaltiikkaa yleensä.

Sen lisäksi, että aine vaikuttaa verisuonten sileisiin lihaksiin, sillä on stimuloiva vaikutus kohdun sileisiin lihaksiin, jopa silloin, kun nainen ei ole raskaana.

Lääkkeen vaikutusten testit, joihin osallistui ihmisiä ja eläimiä, ovat osoittaneet, että se osoittaa suurinta aktiivisuuttaan ihon ja sisäelinten sisällä.

Terlipressiinin antidiureettisen vaikutuksen kliinisiä oireita ei havaittu.

Farmakokinetiikkaa

Terlipressiini itsessään ei osoita aktiivisuutta sileisiin lihaksiin nähden, mutta samalla se toimii kemiallisena varastona entsymaattisen pilkkoutumisen aikana muodostuville lääkinnällisesti aktiivisille komponenteille. Tämä vaikutus kehittyy hitaammin kuin lysiinivasopressiinin vaikutus, mutta sillä on pidempi kesto.

Lysiinivasopressiini muuttuu usein biologisesti munuaisissa, maksassa ja muissa kudoksissa.

Annetun alkuaineen farmakokinetiikkaa kuvaa parhaiten kaksikomponenttimalli. Puoliintumisaika on 40 minuuttia, metabolinen puhdistuma on 9 ml/kg minuutissa ja jakautumistilavuus on 0,5 l/kg. Odotettu plasman lysiini-vasopressiini-arvo havaitaan noin puoli tuntia terlipressiinin annon jälkeen. Cmax-arvot havaitaan 1–2 tunnin kuluttua.

Annostus ja antotapa

Aluksi annetaan 2 mg ainetta laskimonsisäisinä injektioina 4 tunnin välein. Tätä hoitoa on jatkettava, kunnes verenvuodon tyrehtymisestä on kulunut 24 tuntia (mutta tämä aika saa olla enintään 48 tuntia). Aloitusannoksen käytön jälkeen sitä voidaan pienentää 1 mg:aan 4 tunnin välein alle 50 kg painaville henkilöille tai jos ilmenee sivuvaikutuksia.

Ruokatorven suonikohjuihin liittyvää verenvuotoa tulee hoitaa 1000 mikrogramman annoksella (aikuisilla) 4–6 tunnin välein 3–5 päivän ajan. Verenvuodon uusiutumisen estämiseksi hoitoa jatketaan vielä 1–2 päivää verenvuodon pysähtymisestä. Remestip annetaan boluksena, laskimonsisäisenä antona tai lyhyenä infuusiona. Lääke annetaan laimentamattomana tai 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen liuotettuna.

Muissa ruoansulatuskanavan verenvuodon tyypeissä käytetään samaa annostusta samalla aikavälillä. Lääkettä voidaan käyttää hätäapuun ilman, että se on sidottu kirurgisiin toimenpiteisiin - jos epäillään verenvuotoa ylemmässä ruoansulatuskanavassa.

Lapsen sisäelinten verenvuoto tyrehdyttää antamalla 8–20 mikrog/kg lääkettä 4–8 tunnin välein. Lääkettä käytetään koko verenvuodon ajan; uusiutumisen ehkäisemiseksi käytetään samoja toimenpiteitä kuin aikuisilla. Jos potilaalla on kovettunutta suonikohjua ruokatorven sisällä, tarvitaan kerta-annos 20 mikrog/kg.

Urogenitaalijärjestelmään liittyvä verenvuoto: endopeptidaasin aktiivisuuden erojen vuoksi veriplasmassa ja kudoksissa annoskokorajat ovat melko suuret - 0,2–1 mg; niitä tulee käyttää 4–6 tunnin tauolla.

Nuoruuden kohdun verenvuodon yhteydessä käytetään annoksia 5–20 mikrog/kg.

Paikalliseen käyttöön gynekologisissa kohdunkaulan toimenpiteissä 400 mikrogrammaa ainetta on liuotettava 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen 10 ml:n tilavuuden saavuttamiseksi. Tuote on annettava paraservikaalisesti tai intraservikaalisesti. Terapeuttinen vaikutus alkaa 5–10 minuutin kuluttua. Tarvittaessa annosta voidaan antaa uudelleen tai suurentaa.

[ 2 ]

Käyttö Remestipa raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana. Sen on osoitettu aiheuttavan kohdun supistuksia ja lisääntynyttä kohdunsisäistä painetta raskauden alkuvaiheessa, ja se voi myös heikentää kohdunsisäistä verenkiertoa. Kaneilla tehdyissä kokeissa on havaittu sikiöpoikkeavuuksia ja keskenmenoja.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö lääke rintamaitoon. Lääkkeen erittymistä rintamaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Haittavaikutusten riskiä rintaruokinnassa oleville lapsille ei voida sulkea pois. Kysymys rintaruokinnan lopettamisesta tai hoidon keskeyttämisestä on tehtävä ottaen huomioon kaikki kunkin päätöksen riski- ja hyötytekijät.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava herkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle;
• septisen shokin kehittyminen henkilöillä, joilla on heikko sydämen minuuttitilavuus.

Sivuvaikutukset Remestipa

Sivuvaikutuksia ovat:

• Sydänhäiriöt: rytmihäiriöitä tai bradykardiaa havaitaan usein, samoin kuin iskemian ilmentymiä EKG:ssä. Joskus havaitaan takykardiaa, sydämen vajaatoimintaa, eteisvärinää, kammiolisälyöntejä, sydäninfarktia, rintalastan kipua, pirouettityyppistä takykardiaa ja hyperhydraatiota keuhkopöhön kanssa.
• Verisuoniongelmat: pääasiassa perifeerinen iskemia, perifeerinen vasokonstriktio, epidermaalinen kalpeus ja verenpaineen lasku tai nousu. Joskus havaitaan suoliston iskemiaa, punastumista ja perifeeristä syanoosia.
• hengityselinsairaudet: joskus havaitaan hengitysvajausta, keuhkoputkien kouristuksia, hengitysvaikeuksia tai hengityspysähdystä sekä kipua hengitysprosessin aikana. Hengenahdistusta esiintyy harvoin;
• Ruoansulatuskanavan vauriot: usein esiintyy tilapäistä ripulia ja ohimeneviä spastisia vatsakipuja. Joskus havaitaan ohimenevää oksentelua tai pahoinvointia;
• hermoston toiminnan häiriöt: usein kehittyy päänsärkyä. Joskus havaitaan epileptisiä kohtauksia. Apopleksiaa esiintyy satunnaisesti;
• aineenvaihduntaprosessien ongelmat: joskus nestetasojen hallinnan puuttuessa ilmenee hyponatremiaa;
• ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen vauriot: joskus esiintyy lymfangiittia tai paikallista ihon nekroosia;
• Sukupuolielimiin liittyvät häiriöt: naisilla esiintyy usein kouristuskipuja alavatsassa. Joskus kohdun iskemia kehittyy tai kohdun sävy lisääntyy.
• Ongelmia pistosalueella: usein tällaisille alueille kehittyy nekroosia.

On jonkin verran tietoa suvaitsemattomuuden oireiden kehittymisestä.

[ 1 ]

Yliannos

Yli 2 mg:n annoksia ei saa käyttää 4 tunnin aikana, koska tällaisissa tapauksissa esiintyy vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyviä sivuvaikutuksia.

Nousevien verenpainearvojen (joita voi esiintyä Remestipin annon yhteydessä) hallitsemiseksi on tarpeen käyttää sympatolyyttisiä lääkkeitä tai klonidiinia.

Atropiinia käytetään bradykardian poistamiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Terlipressiini tehostaa epäselektiivisten beetasalpaajien vaikutusta portaalihypertension vaikeusasteen vähentämisessä.

Yhdistelmä bradykardiaa aiheuttavien lääkkeiden (mukaan lukien sufentaniili ja propofoli) kanssa voi aiheuttaa tämän taudin vakavan muodon kehittymisen ja sydämen minuuttitilavuuden vakavuuden vähenemisen.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Remestip tulee säilyttää lasten ulottumattomissa 2–8 °C:n lämpötilassa. Aineen pakastaminen on kielletty.

Lääkettä voidaan säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa kuukauden ajan.

Säilyvyys

Remestip on hyväksytty käytettäväksi 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Aineen analogeja ovat lääkkeet Adiupresin, Uropres, Minirin Glipresinin kanssa sekä D-void, H-desmopressiini ja Desmopressiini.