Remesulide

Remesulidi on reumalääke. Se kuuluu tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään ja sillä on seuraavat terapeuttiset ominaisuudet: kuumetta alentava, tulehdusta estävä ja kipua lievittävä.

Lääkkeen vaikuttava aine on nimesulidi. Tämä komponentti hidastaa selektiivisesti COX-2-elementin aktiivisuutta ja samalla estää PG-aineiden sitoutumisprosesseja tulehduksen vaikutusalueella.

Viitteitä Remesulide

Sitä käytetään akuutin kivun lievittämiseen. Sitä määrätään nivelrikon oireiden hoitoon, joihin liittyy kipua. Samanaikaisesti sitä käytetään naisilla primaarisen dysmenorrean hoitoon.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Komponentti vapautetaan tabletteina - 10 kappaletta levyssä. Laatikossa - 1 tai 3 levyä.

Farmakodynamiikka

Nimesulidi hidastaa myeloperoksidaasientsyymin vapautumista ja samalla estää vapaiden happiradikaalien muodostumista vaikuttamatta kemotaksiin fagosytoosin yhteydessä.

Lääke estää myös tuumorinekroositekijän ja muiden tulehdusta aiheuttavien aineiden muodostumista.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna nimesulidi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Plasmansisäinen Cmax-arvot mitataan 2–3 tunnin kuluttua. Aineen synteesi plasmansisäisen veriproteiinin kanssa on 97,5 %.

Lääke osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin; sen tärkein aineenvaihduntaelementti on lääkkeellisesti vaikuttava aine hydroksinimesulidi.

Noin 65 % käytetystä lääkeannoksesta erittyy virtsaan ja loput 35 % ulosteisiin.

Annostus ja antotapa

Remesulidia otetaan suun kautta aterioiden jälkeen nesteen kera. Lääkettä otetaan yksi tabletti kaksi kertaa päivässä – aamulla ja illalla.

Lääkkeen käyttöaika on enintään 15 päivää.

[ 6 ]

Käyttö Remesulide raskauden aikana

Remesulidia ei tule antaa raskaana oleville tai imettäville potilaille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• käyttö lääkkeen tai muiden tulehduskipulääkkeiden aiheuttaman intoleranssin yhteydessä;
• pahentunut maha-suolikanavan haavauma;
• vakavat veren hyytymisprosessien häiriöt;
• verenvuoto ruoansulatuskanavan sisällä;
• vaikea sydämen vajaatoiminta;
• ruoansulatuskanavan verenvuodon historia;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta (vaikea);
• epäilyksen esiintyminen akuutin luonteen kirurgisen sairauden esiintymisestä;
• yhdistelmä lääkkeiden kanssa, jotka teoriassa voivat aiheuttaa maksatoksisten oireiden kehittymistä.

Sivuvaikutukset Remesulide

Sivuvaikutuksia ovat:

• hermostuneisuus, astmakohtaukset, vatsakipu, huimaus, hengenahdistus ja näön hämärtyminen;
• erilaisia intoleranssin, anemian, huonovointisuuden, pahoinvoinnin, astenian, takykardian ja oksentelun merkkejä sekä päänsärkyä ja kohonnutta verenpainetta;
• painajaiset, hyperkalemia, trombosytopenia tai pansytopenia, uneliaisuus, ummetus ja ripuli;
• purppura, turvotus, kutina ja hypotermia sekä pelko, turvotus ja munuaisten vajaatoiminta;
• ihottuma epidermiksessä, hyperhidroosi ja kuumat aallot;
• keltaisuus, gastriitti, keuhkoputkien kouristus, eryteema, dyspepsia ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• stomatiitti, urtikaria ja dermatiitti sekä verenvuoto ruoansulatuskanavassa ja Quincken turvotus;
• hematuria tai oliguria sekä perforaatio tai haavauma ruoansulatuskanavassa;
• kasvojen turvotus, erythema multiforme, dysuria ja maksatulehdus;
• virtsaummen, kolestaasi ja SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Yliannos

Lääkemyrkytys voi aiheuttaa oireita, kuten apatiaa, oksentelua, uneliaisuutta, letargiaa, pahoinvointia, vatsakipua ja verenpaineen nousua. Lisäksi voi esiintyä ruoansulatuskanavan verenvuotoa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, hengityslamaa ja koomaa.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytyksen sattuessa tarvitaan mahahuuhtelua ensimmäisten 4 tunnin aikana ja potilaalle määrätään enterosorbentteja. Tämän jälkeen toteutetaan tuki- ja oireenmukaisia toimenpiteitä. Samanaikaisesti munuaisten ja maksan toimintaa on seurattava tarkasti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhteisvaikutukset.

Kortikosteroidit.

Ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuodon riski kasvaa.

SSRI-lääkkeet ja verihiutaleiden vastaiset lääkkeet.

Ruoansulatuskanavan verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Antikoagulantit.

Tulehduskipulääkkeet voivat voimistaa antikoagulanttien, kuten aspiriinin tai varfariinin, vaikutusta. Tässä suhteessa tällaiset yhdistelmät ovat kiellettyjä henkilöillä, joilla on vakavia hyytymishäiriöitä. Jos tällaisesta yhdistelmästä ei voida kieltäytyä, on tarpeen seurata veren hyytymisarvoja erittäin huolellisesti.

ACE:n estäjät, diureetit ja angiotensiini-2-komponentin antagonistit.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID) voivat heikentää verenpainelääkkeiden ja diureettien vaikutusta. Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. iäkkäillä tai nestehukasta kärsivillä) ACE:n estäjien, angiotensiini-2-antagonistien tai COX-järjestelmää suppressoivien aineiden samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen entisestään ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen (joka on yleensä hoidettavissa).

Tällaiset yhteisvaikutukset on otettava huomioon tilanteissa, joissa potilas käyttää nimesulidia yhdessä ACE-estäjien tai angiotensiini-2-antagonistien kanssa. Äärimmäistä varovaisuutta on noudatettava erityisesti iäkkäillä potilailla. Tämän yhdistelmän käytön aloittamisen jälkeen munuaisten toimintaa on seurattava tarkasti. Potilaiden on myös juotava riittävästi nesteitä.

Lääke vähentää tilapäisesti furosemidin vaikutusta natriumin ja myös (vähemmän intensiivisesti) kaliumin erittymiseen. Samalla se heikentää diureettista vaikutusta. Furosemidin ja nimesulidin yhteiskäytössä sydän- tai munuaissairauksia sairastavilla henkilöillä tulee noudattaa varovaisuutta.

Vapaaehtoisilla nimesulidin käyttö aiheutti furosemidin vaikutuksen nopean heikkenemisen, mikä edisti Na:n ja K:n erittymistä (mutta vähemmän voimakkaasti) ja lisäksi vähensi diureettista vaikutusta. Näiden lääkkeiden yhdistelmä aiheuttaa AUC-arvojen laskua (noin 20 %) sekä furosemidin kumulatiivisen erittymisen heikkenemistä muuttamatta sen munuaispuhdistuman indikaattoreita.

Farmakokineettiset vaikutukset yhdistettynä muihin lääkkeisiin.

On olemassa tietoa, joka vahvistaa, että tulehduskipulääkkeet (NSAID-lääkkeet) voivat vähentää litiumin puhdistumaa, mikä aiheuttaa sen plasmapitoisuuksien nousua ja toksisuutta. Jos remesulidia käytetään litiumvalmisteita käyttävillä henkilöillä, on tarpeen seurata säännöllisesti plasman litiumpitoisuuksia.

Sillä ei ole kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta teofylliinin, simetidiinin ja glibenklamidin kanssa, eikä myöskään digoksiinin, varfariinin ja antasidien (magnesiumin ja alumiinihydroksidin yhdistelmä) kanssa, kun sitä käytetään in vivo.

Lääke estää CYP2C9-entsyymin aktiivisuutta. Käyttö yhdessä tämän entsyymin substraatteina toimivien lääkkeiden kanssa voi johtaa niiden plasman pitoisuuksien nousuun. Nimesulidia on käytettävä erittäin varoen alle 24 tuntia ennen metotreksaatin käyttöä tai sen jälkeen, koska tämä voi lisätä jälkimmäisen pitoisuuksia veressä seerumissa ja voimistaa sen toksisia ominaisuuksia.

Koska syntetaasia estävät aineet (mukaan lukien nimesulidi) vaikuttavat munuaisten prostaglandiiniin (PG), siklosporiinien nefrotoksinen aktiivisuus voi lisääntyä.

Muiden lääkkeiden vaikutus nimesulidiin.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että valproiini- ja salisyylihapot sekä tolbutamidi pystyvät syrjäyttämään nimesulidin synteesikohdista. Vaikka näitä vaikutuksia havaittiin veriplasmassa, niitä ei havaittu lääkkeen kliinisen käytön aikana.

[ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Remesulidia on säilytettävä pimeässä paikassa alle 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Remesulidia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkkeen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Ei lasten käyttöön – alle 12-vuotiaille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort ja Nimesulide sekä Nise, Nimegesic Nimesinin kanssa ja Toro-Sanovel.

Arvostelut

Remesulidia pidetään erittäin tehokkaana lääkkeenä - arvioiden mukaan se selviytyy tehtävästään samoin kuin muut tunnetut lääkkeet, mutta sen hinta on paljon pienempi.