Renagel

Renagel on lääke, jota käytetään hyperfosfatemiaan ja β-kalemiaan. Se sisältää polyallyyliamiinihydrokloridia (fosfaattia sitovaa polymeeriä) ja sevelameeria; lääke ei imeydy eikä sisällä kalsiumia tai metalleja. Sen sijaan se sisältää polyamiineja, jotka ovat hiilimolekyylien erottamia pääpolymeeriketjusta. Jotkut näistä amiineista protonoituvat suolistossa ja ovat myös vuorovaikutuksessa fosfaattimolekyylien kanssa vety- ja ionisidosten kautta.

Sevelameerin fosfaattisynteesi ruoansulatuskanavassa johtaa seerumin fosfaattipitoisuuksien laskuun.

[ 1 ]

Viitteitä Renagel

Sitä käytetään hyperfosfatemiaan henkilöillä, jotka saavat peritoneaalidialyysi- tai hemodialyysihoitoa.

[ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 180 kappaletta polyeteenipurkissa.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamiikka

Kliinisissä tutkimuksissa on tutkittu sevelameerikomponentin tehokkuutta seerumin fosforipitoisuuksien alentamisessa peritoneaalidialyysi- tai hemodialyysihoitoa saavilla potilailla.

Sevelameeri vähentää hyperkalsemian esiintyvyyttä verrattuna kalsiumia sisältäviin fosfaatinsitojiin (luultavasti siksi, että se ei sisällä kalsiumia). 12 kuukauden testaus on osoittanut, että lääkkeen vaikutus kalsiumfosfaattitasoihin säilyy vähintään kyseisen ajan.

Komponentti pystyy syntetisoimaan sappihappoja sekä in vitro että in vivo kokeellisissa eläinmalleissa tehdyissä tutkimuksissa. Sappihappojen synteesi tapahtuu ioninvaihtohartsien avulla (menetelmä, jota käytetään veren kolesterolitasojen alentamiseen). Kliinisissä kokeissa sevelameeri johti LDL- ja kokonaiskolesterolitasojen 15–31 %:n laskuun. Tämä vaikutus havaittiin 14 päivän hoidon jälkeen ja säilyi pitkäaikaisessa hoidossa. Albumiini- ja triglyseriditasot HDL-kolesterolin kanssa pysyivät samoina.

Hemodialyysipotilailla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa sevelameeri yksinään ei vaikuttanut seerumin muuttumattoman lisäkilpirauhashormonin pitoisuuksiin. Kolmen kuukauden mittaisessa peritoneaalidialyysipotilailla tehdyssä tutkimuksessa vaikutus oli muuttumattoman lisäkilpirauhashormonin pitoisuuksien pieneneminen verrattuna kalsiumasetaattia käyttäviin potilaisiin.

Sekundaarista hyperparatyreoosia sairastavien potilaiden hoidon aikana Renagelia käytetään yhdessä muiden lääkkeiden, kuten kalsiumvalmisteiden ja D3-1,25-dihydroksivitamiinin tai jonkin sen analogien, kanssa. Tämä on tarpeen muuttumattoman lisäkilpirauhashormonin pitoisuuksien alentamiseksi.

12 kuukautta kestäneessä kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että lääke ei aiheuttanut negatiivisia vaikutuksia mineralisaatioon tai luumassaan (verrattuna kalsiumkarbonaattiin).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa – tämä on välttämätöntä munuaisten osteodystrofian esiintymisen estämiseksi.

Renagelia otetaan suun kautta ruoan kanssa – tabletteja ei tarvitse pureskella, ne niellään kokonaisina. On myös tarpeen noudattaa lääkärin määräämää ruokavaliota.

Aluksi suositellaan ottamaan 2,4 tai 4,8 g ainetta päivässä (annosta valittaessa otetaan huomioon kliininen tarve ja veren seerumin fosforipitoisuus). Lääkettä käytetään 3 kertaa päivässä ruoan kanssa.

Seerumin fosfaattiarvojen ollessa 1,76–2,42 mmol/l (tai 5,5–7,5 mg/dl) (henkilöillä, jotka eivät käytä fosfaattia sitovia lääkkeitä), tulee ottaa yksi 0,8 g:n tabletti kolme kertaa päivässä. Jos osoitetut arvot ovat > 2,42 mmol/l (tai > 7,5 mg/dl), tulee ottaa kaksi tällaista tablettia kolme kertaa päivässä.

Aiemmin fosfaatinsitojia käyttäneille lääkettä annetaan ag/g (samat osuudet) -suhteessa samalla, kun seerumin fosforipitoisuuksia seurataan optimaalisen vuorokausiannoksen varmistamiseksi.

Seerumin fosfaattipitoisuuksia on seurattava jatkuvasti ja lääkeannosta on muutettava pitoisuuden laskemiseksi tasolle 1,76 mmol/l (tai 5,5 mg/dl) tai sen alle. Seerumin fosfaattipitoisuudet tarkistetaan aluksi 2–3 viikon välein (kunnes vakaa taso saavutetaan) ja sen jälkeen säännöllisesti.

Annokset voivat vaihdella 1–5 tabletin välillä ateriaa kohden. 12 kuukautta kestäneissä kliinisissä tutkimuksissa kroonisessa vaiheessa sevelameerin keskimääräinen vuorokausiannos oli 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Renagel raskauden aikana

Lääkkeen käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa. Eläinkokeet eivät ole paljastaneet alkiotoksisuuden kehittymistä sevelameerin käytön aikana. Renagelia käytetään raskaana oleville naisille vain, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet ja riski-hyötysuhteen huolellisen arvioinnin jälkeen.

Lääkkeen turvallisuutta imetyksen aikana ei myöskään ole tutkittu. Siksi sitä käytetään tänä aikana vasta mahdollisten seurausten ja hyötyjen arvioinnin jälkeen elintärkeiden indikaatioiden mukaisesti.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy sevelameeriin tai muihin lääkkeen komponentteihin;
• hypofosfatemia;
• suolitukos.

Sivuvaikutukset Renagel

Ruoansulatuselinten toimintaan liittyvistä sivuoireista esiintyy pääasiassa oksentelua tai pahoinvointia. Myös turvotusta, ummetusta, ruoansulatushäiriöitä, ripulia tai ylävatsan kipua havaitaan usein.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu ihottumaa, kutinaa, suolitukosta, vatsakipua, suolen puhkeamaa tai tukkeumaa (täydellistä tai osittaista).

[ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Vapaaehtoisilla tehdyissä yhteisvaikutustutkimuksissa lääke vähensi siprofloksasiinin biologista hyötyosuutta noin 50 %. Yhdistelmätutkimus tehtiin kerta-annoksella. Siksi lääkkeen käyttö yhdessä siprofloksasiinin kanssa on kielletty.

Markkinoille tulon jälkeen TSH-arvot ovat toisinaan kohonneet henkilöillä, jotka ovat käyttäneet lääkettä yhdessä levotyroksiinin kanssa. Siksi on tarpeen seurata TSH-arvoja tarkasti henkilöillä, jotka käyttävät näitä lääkkeitä samanaikaisesti.

Elinsiirron saaneilla potilailla, jotka annettiin Renagelia samanaikaisesti mykofenolaattimofetiilin, siklosporiinin ja takrolimuusin kanssa, näiden lääkkeiden pitoisuudet laskivat, mutta ilman kliinisiä komplikaatioita (esim. siirretyn elimen hylkimistä). Yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois, joten näiden lääkkeiden pitoisuuksia veressä on seurattava tarkasti yhteiskäytön aikana ja käytön lopettamisen jälkeen.

Käytettäessä lääkkeitä, joiden biologisen hyötyosuuden laskulla voi olla kliininen vaikutus tehoon ja turvallisuuteen, lääke on otettava vähintään 60 minuuttia ennen Renagelin käyttöä tai 3 tuntia sen jälkeen. Muussa tapauksessa lääkärin on seurattava näiden lääkkeiden pitoisuuksia veressä.

[ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Renagelia tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilalukemat ovat enintään 25 °C.

[ 14 ], [ 15 ]

Säilyvyys

Renagel on hyväksytty käytettäväksi 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen terapeuttista tehoa ja turvallisuutta pediatriassa ei ole tutkittu, minkä vuoksi Renagelia ei ole määrätty tälle potilasryhmälle.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Renvela, kalsiumasetaatti sekä Selamerex ja Sevelamer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]