Retrovir

Retrovirin vaikuttava aine on tsidovudiini.

Tämä soluun tunkeutuva komponentti osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin siinä olevien kinaasien avulla ja muuttuu 5-trifosfaatiksi (TF). Tsidovudiini-TF on aine, joka hidastaa kilpailevasti HIV:n käänteisvirustranskriptaasia. Lääkkeen antiviraalinen vaikutus kehittyy periaatteella, että se kulkeutuu monofosfaatin muodossa virusketjun DNA:han ja hidastaa myöhemmin replikaatioprosesseja. [ 1 ]

Viitteitä Retrovir

Sitä käytetään HIV- tartunnan saaneiden ihmisten antiretroviraalisen hoidon prosessissa. Lisäksi sitä voidaan määrätä HIV-positiivisille naisille raskauden aikana, jotka ovat kestäneet yli 14 viikkoa.

Julkaisumuoto

Lääkeainetta vapautetaan kapseleissa - 100 kappaletta pullossa; pakkauksessa - 1 tällainen pullo. Lisäksi kapselit voidaan pakata solulevyihin - 10 kappaletta kukin; laatikon sisällä - 10 tällaista levyä.

Farmakokinetiikkaa

Tsidovudiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta; biologinen hyötyosuus on 60–70 %. Lääkkeen oraalisen annon jälkeen 5 mg/kg annoksella 4 tunnin välein plasmansisäinen Cmax-arvo on 7,1 mikronia.

Laskimonsisäisen injektion jälkeen puoliintumisaika on 1,1 tuntia ja keskimääräinen kokonaispuhdistuma on 27,1 ml/minuutti/kg; jakautumistilavuus on 1,61/kg. Tsidovudiinin puhdistumanopeus on merkittävästi korkeampi kuin CC-arvo, mikä osoittaa tubuluksisen erittymisen merkittävän roolin erittymisprosesseissa. [ 2 ]

Tsidovudiini läpäisee istukan ja sitä erittyy sikiön vereen lapsiveden mukana. Proteiinisynteesi on melko heikkoa – 34–38 %:n välillä [ 3 ]

Annostus ja antotapa

Retrovir-hoito on mahdollista vain HIV-positiivisten ihmisten hoitoon perehtyneen lääkärin valvonnassa.

Aikuiselle ja yli 30 kg painavalle lapselle määrätty annos on 0,5–0,6 g ainetta (annos jaetaan kahteen annokseen).

Lapsen, jonka paino on 21-30 kg, on otettava 0,2 g lääkettä kaksi kertaa päivässä yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

14–21 kg painaville ihmisille määrätään 0,1 g lääkettä (1 kapseli aamulla) ja 0,2 g (2 kapselia illalla).

8–14 kg painavalle lapselle tarvittava annos on 0,1 g (1 kapseli 2 kertaa päivässä).

Alle 8 kg painaville imeväisille sekä niille, jotka eivät pysty nielemään kapselia, lääkettä tulee käyttää suun kautta otettavan liuoksen muodossa.

Käyttö Retrovir raskauden aikana

Tsidovudiini pystyy läpäisemään hematoistukan esteen, minkä vuoksi lääkettä voidaan käyttää raskauden aikana vasta 14. raskausviikon jälkeen. Sitä voidaan määrätä aiemmin vain, jos on olemassa elintärkeitä syitä.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• antaminen henkilöille, joilla on diagnosoitu tsidovudiini-intoleranssi;
• käyttö henkilöillä, joilla on epänormaalin alhainen neutrofiilimäärä (alle 0,75x109/l) tai patologisesti alhainen hemoglobiinitaso (alle 7,5 g/l);
• tapaaminen imetyksen aikana.

Sivuvaikutukset Retrovir

Retrovirin annon yhteydessä voi kehittyä verenkiertoelimistön häiriöitä, kuten leukopeniaa, neutropeniaa, trombosytopeniaa tai pansytopeniaa, maitohappoasidoosia ja aplastista anemiaa.

Lisäksi potilaat voivat kokea seuraavia haittavaikutuksia:

• masennus, kohtaukset, päänsäryt, vaikea ahdistuneisuus, heikentynyt henkinen suorituskyky, unihäiriöt ja parestesia;
• kardiomyopatia;
• hengenahdistus tai yskä;
• dyspeptiset häiriöt, turvotus, makuaistin muutokset ja haimatulehdus;
• allergiaoireita ja nokkosihottumaa.

Yliannos

Lääkkeiden käyttöönotto suuremmilla annoksilla johtaa sivuvaikutusten voimistumiseen.

Potilaan tilan vakauttamiseksi on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja toteuttaa oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lamivudiini aiheuttaa kohtalaisen tsidovudiinin huippupitoisuuden (Cmax) nousun (28 %) vaikuttamatta AUC-arvoon. Tsidovudiini ei muuta lamivudiinin farmakokineettisiä parametreja.

Probenesidi vähentää glukuronidaatiota ja suurentaa AUC-arvoa tsidovudiinin puoliintumisajan pidentämisen myötä. Probenesidin käyttö vähentää glukuronidin erittymistä munuaisten kautta yhdessä tsidovudiinin kanssa.

Koska ribaviriini on tsidovudiinin antagonisti, näitä lääkkeitä ei käytetä yhdessä.

Rifampisiinin samanaikainen käyttö aiheuttaa tsidovudiinin AUC-arvon laskun noin 48 ± 34 % (tämän muutoksen kliinisestä merkityksestä ei ole tietoa).

Tsidovudiini estää stavudiinin fosforylaatioprosesseja solujen sisällä.

Lääke vähentää fenytoiinin pitoisuutta veressä (jos niitä yhdistetään, jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa on seurattava).

Aspiriini, loratsepaami, kodeiinin ja parasetamolin yhdistelmä, naprokseeni ja morfiini sekä simetidiini, isoprinosiini ja indometasiini, oksatsepaami ja ketoprofeeni dapsonin ja klofibraatin yhdistelmä voivat häiritä tsidovudiinin aineenvaihduntaprosesseja (hidastaa kilpailevasti glukuronidaatiota tai estää maksan sisäisiä mikrosomaalisia aineenvaihduntaprosesseja). Siksi tällaisia yhdistelmiä tulee käyttää varoen.

Retrovirin ja munuaistoksisten tai myelotoksisten aineiden samanaikainen käyttö (erityisesti ensiavussa), mukaan lukien flusytosiinin, vinkristiinin ja pentamidiinin, sekä amoterisiinin, doksorubisiinin ja dapsonin samanaikainen käyttö vinblastiinin, interferonin, ko-trimoksatsolin ja pyrimetamiinin kanssa, lisää ensin mainittujen haittavaikutusten todennäköisyyttä (munuaisten toimintaa ja verenkuvaa on seurattava ja annostusta on tarvittaessa pienennettävä).

Sädehoito voimistaa tsidovudiinin myelosuppressiivista vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Retrovir tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot eivät saa olla yli 30 °C.

Säilyvyys

Retrovir on hyväksytty käytettäväksi viiden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lazid, Zidolam ja Virocomb Lamihop Z:n kanssa, sekä Duovir, Lamivudiini, Zovilam ja Combivudiini. Listalla ovat myös Zidovir, Trizivir, Combivir tsidovudiinin kanssa, Nardin ja Lazivudiini.