Seralyn

Seralin on SSRI-lääkkeiden luokkaan kuuluva masennuslääke.

[ 1 ]

Viitteitä Seralina

Lääkettä tulee käyttää masennuksen sekä ahdistuksen ja potilaan henkilökohtaisessa historiassa esiintyvien mania-mainintojen yhteydessä. Lääkettä voidaan määrätä myös ylläpitohoitoon potilaan tilan paranemisen jälkeen (alkuperäisen masennusjakson uusiutumisen estämiseksi).

Kapseleita voidaan käyttää myös pakko-oireisten potilaiden hoidossa. Alkulääkkeen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen voidaan suorittaa pitkäaikainen (enintään 2 vuotta) ylläpitohoito Seralinilla (useimmat potilaat sietävät tätä hoitoa ilman komplikaatioita).

Kapseleita voidaan käyttää myös paniikkihäiriöistä (joihin liittyy tai ei liity agorafobiaa) kärsivien sekä traumaperäisestä stressihäiriöstä (PTSD) kärsivien henkilöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu kapseleina, 7 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikko sisältää 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää sertraliinia, vaikuttavaa ainetta, joka hidastaa merkittävästi serotoniinin takaisinoton prosesseja synapseissa. In vitro -testit osoittivat, että tämä ainesosa heikensi merkittävästi 5-hydroksitryptamiinin takaisinottoa hermosoluissa.

Lääkkeellä on jonkin verran vaikutusta muiden välittäjäaineiden, kuten noradrenaliinin ja dopamiinin, takaisinottoon. Terapeuttisina annoksina se estää serotoniinin takaisinoton verihiutaleiden sisällä.

Seralinilla ei ole kardiotoksisia, rauhoittavia tai antikolinergisiä vaikutuksia, eikä se myöskään stimuloi keskushermoston toimintaa eikä aiheuta muutoksia psykomotorisessa aktiivisuudessa.

5-HT:n takaisinoton selektiivinen esto varmistaa, ettei katekolamiinergisiä vaikutuksia voimistella. Lääkkeellä ei ole suoraa vaikutusta muskariini-, bentsodiatsepiini-, GABA-, dopamiini- ja histamiinipäätteisiin eikä adrenergisiin reseptoreihin. Testit ovat osoittaneet, että Seralinin pitkäaikainen käyttö johti noradrenaliinireseptorien toiminnan heikkenemiseen ja tämän myötä henkisten ja motoristen reaktioiden vähenemiseen.

Lääke eroaa trisyklisistä antidepressanteista siinä, että se ei aiheuta painonmuutoksia pakko-oireisista ja masennushäiriöistä kärsivillä ihmisillä.

Hoidon aikana ei havaittu fyysistä tai henkistä riippuvuutta lääkkeeseen.

Farmakokinetiikkaa

Sertraliinin farmakokineettiset parametrit 0,05–0,2 g:n annoksilla määräytyvät annoskoon mukaan. Sertraliinin Cmax-arvot 0,05–0,2 g:n oraalisen annoksen (kerran päivässä 14 päivän ajan) jälkeen havaitaan 4,5–8,6 tunnin kuluttua. Keskimääräinen puoliintumisaika on 22–36 tuntia ja vaihtelee potilaan iän mukaan. Puoliintumisaika huomioon ottaen lääkkeen voi kertyä noin kaksinkertaiseksi; tasapainoarvot havaitaan 7 päivän kuluttua käytön aloittamisesta (kerran päivässä).

Noin 99% vaikuttavasta aineesta syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa.

Ensimmäisen maksan läpikulun jälkeen havaitaan lääkkeen aktiivista metaboliaa. Päämetaboliaan käytetyn tuotteen (N-desmetyylisertraliinin) aktiivisuusaste on noin 20 % alhaisempi kuin muuttumattoman sertraliinin (in vitro -testit). On huomattava, että in vivo -testeissä N-desmetyylisertraliini ei osoittanut juurikaan aktiivisuutta masennustilan malleissa.

Tärkeimmän metabolituotteen puoliintumisaika on 62–104 tunnin välillä. Sertraliini metaboloituu myöhemmin elimistössä N-desmetyylisertraliiniksi; sen johdannaiset erittyvät yhtä suurina osina suoliston ja munuaisten kautta. Muuttumatonta sertraliinia erittyy heikosti virtsaputken kautta (enintään 0,2 % käytetystä annoksesta).

Annostus ja antotapa

Kapselit tulee ottaa suun kautta, riippumatta ruokailusta. Päivittäinen annos otetaan usein yhtenä annoksena (aamulla tai illalla). Lääkärin tulee määrittää annoskoot ja hoidon kesto ottaen huomioon lääkkeen sietokyvyn ja patologian luonteen.

Masennusjaksoja ja pakko-oireista kärsiville ihmisille määrätään usein 50 mg lääkettä päivässä. Seitsemän päivän kuluttua hoidon aloittamisesta annosta voidaan nostaa 0,1 grammaan päivässä (jos lääkkeen sietokyky on hyvä ja terapeuttinen vaikutus on heikko).

PTSD:n ja paniikkihäiriöiden hoidossa hoito tulee aloittaa 25 mg:lla lääkettä päivässä (yksi 50 mg:n kapseli otetaan kerran 48 tunnin välein). Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 7 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta.

Jotkut ihmiset saattavat tarvita jopa 0,2 g sertraliinia päivässä. Annosta tulee suurentaa vähitellen 7 päivän välein ja kerrallaan enintään 50 mg.

Lääkkeen vaikutus kehittyy usein 7 päivän kuluttua ja saavuttaa maksimitasonsa 2.–4. hoitoviikolla. Lopullisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan usein pitkä hoitojakso. Lääkkeiden käytön lopettamista ilman lääkärin suositusta ei suositella (relapsiriskin vuoksi).

Lääkkeiden annoskoot 6–12-vuotiaille lapsille sekä yli 12-vuotiaille nuorille.

Pakko-oireisen häiriön ja masennustilojen hoidossa 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla nuorilla Seralinia käytetään usein aikuisille tarkoitetuilla annoksilla.

Masennustiloissa 6–12-vuotiaiden lasten tulee ottaa lääke 25 mg:n annoksella päivässä (yksi 50 mg:n kapseli otetaan kerran 48 tunnissa).

Munuaisten suodatusprosessien häiriöistä kärsivät ihmiset.

Tälle potilasryhmälle lääkettä tulee määrätä erittäin varoen. On mahdollista, että tällaisessa tapauksessa on tarpeen muuttaa käyttötapaa (pidentää käyttökertojen välistä aikaa) tai pienentää kerta-annoksia.

[ 3 ]

Käyttö Seralina raskauden aikana

Seralinin käyttö raskaana oleville naisille on kielletty.

Jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on tarpeen, on ensin lopetettava imetys (hoidon ajaksi).

Jos lääkettä käytetään lisääntymisikäisille naisille, on välttämätöntä valita luotettava ehkäisymenetelmä. Raskauden suunnittelua Seralin-hoidon aikana ei suositella.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys sertraliinille sekä lääkkeen lisäkomponentit;
• käyttö MAO-estäjien samanaikaisen annon kanssa;
• vakavien muutosten esiintyminen potilaan virtsateiden ja maksan toiminnassa;
• kouristustilat (epävakaan luonteen epilepsia).

Sivuvaikutukset Seralina

Lumekontrolloiduissa tutkimuksissa sertraliinin käytön aikana raportoitiin yleisesti pahoinvointia, uneliaisuutta, suolistohäiriöitä, dyspepsiaa, vapinaa, huimausta, unettomuutta, unihäiriöitä, liikahikoilua, seksuaalista toimintahäiriötä (mukaan lukien viivästynyt siemensyöksy) ja suun kuivumista.

Lisäksi Seralinin käyttö voi johtaa oireettomaan ALAT/ASAT-elementtien aktiivisuuden lisääntymiseen. Maksan transaminaasien aktiivisuuden muutoksia havaittiin usein hoidon 1.–9. viikolla. Indikaattorit vakiintuivat itsestään kerta-annosten korjaamisen tai lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Yksittäisiä raportteja hyponatremiasta on raportoitu lääkkeen käytön jälkeen (tämä vaikutus on hoidettavissa; lääkkeen lopettamisen jälkeen natriumpitoisuus palautuu normaaliksi). Todennäköisimmin Seralinin käytön yhteydessä hyponatremia kehittyy antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen vuoksi. Hyponatremian riski on suurempi yli 65-vuotiailla sekä munuaisten toimintaan vaikuttavia lääkkeitä käyttävillä.

Vaikeasti yliherkillä ihmisillä voi kehittyä allergisen alkuperän ilmenemismuotoja.

Joskus lääkkeen käyttö aiheuttaa hypertermiaa ja liikehäiriöitä.

On myös raportoitu lääkkeen käytön aiheuttamaa suorituskyvyn heikkenemistä hypomaniaa tai maniaa sairastavilla ihmisillä.

Lääkkeen haittavaikutusprofiilissa ei ole merkittäviä eroja pakko-oireisten ja masennushäiriöiden kanssa.

[ 2 ]

Yliannos

Lääkkeellä on melko laaja turvamarginaali. Sertraliinimyrkytyksen aiheuttamia kuolemaan johtaneita tapauksia on kuitenkin raportoitu - monimutkaisen hoidon aikana tai yhdessä alkoholijuomien kanssa.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Yliannostustapauksessa tarvitaan mahahuuhtelua, ja sitten määrätään sorbentteja. Lääkkeen myrkytyksen sattuessa on myös tarpeen seurata elintärkeiden kehon järjestelmien toimintaa.

Lisäksi on varmistettava vapaa ilmavirtaus ja riittävä keuhkojen ventilaatio (tarvittaessa voidaan suorittaa tekohengitystä). Tämän ohella määrätään tukitoimenpiteitä ja lääkkeitä myrkytysoireiden vakavuuden vähentämiseksi.

Sertraliinimyrkytyksen sattuessa dialyysihoidot ovat tehottomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sertraliinihoidon korvaaminen erilaisilla SSRI-lääkkeillä tulee tehdä erittäin varoen. Myös siirtyminen masennuslääkkeistä tai pakko-oireiden hoitoon tarkoitetuista lääkkeistä sertraliiniin (erityisesti jos näillä lääkkeillä on pitkä puoliintumisaika, kuten fluoksetiinilla) tulee tehdä erittäin varoen.

Lääkettä ei tule yhdistää MAO-estäjien kanssa (koska se voi johtaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymiseen), eikä sitä tule ottaa kahden viikon ajan viimeisen MAO-estäjien ottamisen jälkeen.

Lääkettä tulee käyttää varoen suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaisten) kanssa, koska sertraliini voi vaikuttaa seerumin glukoosipitoisuuksiin. Myös diabeteslääkkeiden annostuksen muuttaminen voi olla tarpeen (erityisesti sertraliinin käytön alkuvaiheessa tai sen lopettamisen yhteydessä).

Kun lääke yhdistetään trisyklisten masennuslääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden kanssa, näiden aineiden farmakokineettiset parametrit voivat muuttua.

Yhdistelmä histamiini H1- ja H2-päätteiden aktiivisuutta estävien aineiden kanssa johtaa Seralinin puhdistumisnopeuden laskuun.

Lääkettä on yhdistettävä digoksiinin kanssa erittäin huolellisesti.

Lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen ihmisillä, joita hoidetaan lääkkeillä, joiden vaikutukset voivat kehittyä epäsuorasti (serotonergisten mekanismien, kuten litiumin, kautta).

Sinun ei tule juoda alkoholijuomia hoidon aikana.

Lääkkeen käyttö on kielletty henkilöille, jotka saavat sähköshokkihoitoa.

[ 4 ], [ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Seralinia on säilytettävä poissa pienten lasten ulottuvilta.

Säilyvyys

Seralinia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen pediatriassa on kielletty - alle 6-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal Stimulotonin kanssa ja tämän lisäksi Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidoni ja Pulsatilla Compositum Cipramilin kanssa. Lisäksi listalla ovat Melipramiini, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigiini, Plizil ja Ludiomil Velafaks MV:n kanssa.