Sergolin

Sergolin on lääke, joka vaikuttaa sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan. Se kuuluu perifeeristen vasodilataattoreiden ryhmään.

Viitteitä Sergolina

Sitä käytetään terapiassa seuraavissa olosuhteissa:

• Alzheimerin tauti, joka on keskivaikea tai lievä;
• verisuoniperäinen dementia;
• kognitiivinen heikkeneminen, jolla on preseniili tai seniili luonne, johon liittyy älyllisten kykyjen heikkeneminen, käyttäytymis- ja emotionaaliset häiriöt, keskittymiskyvyn heikkeneminen, mielialan labiilisuus, väsymyksen tunne, huimaus ja lisäksi sisäkorva- ja vestibulaariset häiriöt (tinnitus ja kuulon heikkeneminen);
• ääreisverenkierron häiriöt (Raynaudin oireyhtymä).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, 14 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikko sisältää 2 tai 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Nisergoliini on ergotalkaloidien puolisynteettinen johdannainen; sillä on kyky tunkeutua keskushermostoon. Tällä komponentilla on antiaggregatiivinen, vasodilatatorinen ja α-adrenolyyttinen vaikutus, ja lisäksi se auttaa parantamaan aineenvaihduntaprosesseja keskushermostossa.

Nisergoliini auttaa parantamaan perifeerisen ja aivoverenkierron dynamiikkaa ja tehostaa sitä, samalla heikentäen verisuonten vastusta. Se myös alentaa veren viskositeettia hidastaen verihiutaleiden aggregaatiota, vähentäen mikrotrombien muodostumista ja parantaen hapen kuljetusprosesseja, erityisesti aivokudoksessa.

Lääkkeellä on useita neurofarmakologisia ominaisuuksia. Se tehostaa glukoosin talteenottoa ja käyttöä, ja samalla nukleiinihappojen biosynteesin prosesseja proteiinien kanssa aivokudoksissa; lisäksi se vaikuttaa erilaisten välittäjäaineiden ja transformaatiomekanismien järjestelmiin. Nicergoliini parantaa aivojen kolinergistä aktiivisuutta, tehostaa dopamiinin transformaatiota, erityisesti mesolimbisillä alueilla (moduloi dopamiinipäätteitä), ja samalla parantaa signaalinvälityksen mekanismeja solujen läpi (tehostaa fosfoinositidin transformaatiota ja lisää myös kalsiumista riippuvien proteiinikinaasi C:n isoformien siirtymistä kalvon osiin).

Vaikutus henkiseen toimintaan.

Nisergoliini stabiloi EEG-lukemia sekä iäkkäillä että nuoremmilla hypoksiapotilailla. Aine lisää α- ja β-aktiivisuutta ja samalla vähentää δ- ja τ-aktiivisuutta.

Keskivaikeaa, eri syistä johtuvaa dementiaa (verisuoniperäistä dementiaa tai Alzheimerin tautia) sairastavilla henkilöillä pitkäaikainen Sergolin-hoito (yli 2–6 kuukautta) aiheuttaa positiivisia muutoksia aivojen bioelektrisessä aktiivisuudessa.

Farmakokinetiikkaa

Nicergoliini imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti (90–100 %) nauttimisen jälkeen, ja se metaboloituu myös merkittävästi presysteemiseen metaboliaan. Presysteemisen metabolian aikana muodostuvat nicergoliinin tärkeimmät metaboliatuotteet ovat MMDL:n komponentit sekä MDL. Lääkeaineen plasman Cmax havaitaan 1–1,5 tunnin kuluttua, MMDL:n 60 minuutin kuluttua ja MDL:n 4 tunnin kuluttua. Elintarvikkeilla ei ole merkittävää vaikutusta imeytymisen ilmentymiseen tai nopeuteen.

Yli 90 % aineesta syntetisoidaan proteiinin (pääasiassa glykoproteiinien) avulla. Plasman glykoproteiinipitoisuudet nousevat iän myötä ja myös pahanlaatuisten kasvainten tai stressin aiheuttaman akuutin tulehduksen vuoksi. Tällaiset olosuhteet johtavat nicergoliinin pitoisuuden laskuun plasmassa.

Noin 90 % käytetystä osasta metaboloituu – pääasiassa demetylaation ja hydrolyysin kautta. Demetylaatio tapahtuu epäsuorasti – CYP2D6-entsyymin katalyyttisen vaikutuksen ansiosta.

Noin 80 % vaikuttavasta aineesta ja sen aineenvaihduntatuotteista erittyy virtsaan ja loput ulosteisiin. Nisergoliinilla ja MMDL:llä on korkea eliminaationopeus (puoliintumisaika 2,5 tuntia nisergoliinin ja 2–4 tuntia MMDL:n osalta), kun taas MDL erittyy hitaammin (puoliintumisaika noin 10–12 tuntia).

Annostus ja antotapa

Aikuisille tarkoitettu vakioannos on 30 mg nikergoliinia kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan nostaa 60 mg:aan, joka otetaan kaksi kertaa vuorokaudessa (tämä on aikuisille sallittu suurin annos) – aamulla ja illalla. Kun lääkettä otetaan kerta-annoksena vuorokaudessa (30 mg), se on otettava aamulla.

Lääkkeen vaikutus kehittyy vain pitkäaikaishoidossa, minkä vuoksi lääkehoitojaksot ovat melko pitkiä. Hoitotulosten arviointi tapahtuu kerran kuudessa kuukaudessa – tämän ajanjakson lopussa lääkärin on arvioitava jatkohoidon toteutettavuus.

Munuaisvaivoista kärsivien henkilöiden on pienennettävä Sergolinin annostusta.

Tabletit otetaan ennen aterioita; niitä ei saa pureskella, vaan ne niellä pelkän veden kera. Jos ruoansulatuskanavassa ilmenee ongelmia, lääke voidaan ottaa ruoan kanssa.

[ 2 ]

Käyttö Sergolina raskauden aikana

Sergolinin käyttö raskauden aikana on kielletty, koska hoidosta tässä potilasryhmässä ei ole riittävästi kokemusta, jotta voitaisiin tehdä johtopäätöksiä sen turvallisuudesta.

Nicergoliini voi erittyä rintamaitoon, joten sitä ei oteta imetyksen aikana - koska se voi johtaa vakavien negatiivisten oireiden ilmaantumiseen.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• voimakas herkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai sen muille komponenteille;
• porfyria;
• akuutti verenvuoto;
• angina pectoris;
• äskettäinen sydäninfarkti;
• bradykardia, joka on voimakasta (syke on alle 50 lyöntiä minuutissa);
• merkittävästi alentuneet verenpainearvot;
• vakava ateroskleroosin muoto.

Sivuvaikutukset Sergolina

Usein negatiiviset oireet ovat lieviä ja ohimeneviä.

Ihon punoitusta tai polttelua, apatiaa tai väsymystä, suun kuivumista, tinnitusta ja huimausta voi esiintyä. Myös ruoansulatuskanavan häiriöitä (oksentelua, vatsakipua, pahoinvointia, ummetusta ja ripulia) tai unihäiriöitä, päänsärkyä, takykardiaa, ahdistusta tai hermostuneisuutta sekä sydämen sykkeen nousua voi esiintyä. Lisäksi voi esiintyä siemensyöksyhäiriöitä, ortostaattisia häiriöitä, nenän tukkoisuutta ja veren virtsahappopitoisuuden nousua.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan verenpaineen laskua.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä; oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Nicergoliini voimistaa suun kautta otettujen verenpainelääkkeiden ja antikoagulanttien vaikutuksia.

Lääkkeen yhdistäminen α- tai β-salpaajien kanssa on kielletty.

Yhdistelmä sympatomimeettien kanssa voi johtaa merkittäviin verenpaineen vaihteluihin.

Nisergoliini metaboloituu CYP450 2D6 -entsyymin kautta. Siksi yhteisvaikutuksen mahdollisuutta lääkkeiden kanssa, joiden metabolia tapahtuu samalla tavalla, ei voida sulkea pois:

• kipulääkkeet - metadoni petidiinin ja fenasetiinin kanssa sekä morfiini ja tramadoli oksikodonin kanssa;
• anoreksigeeniset aineet - deksfenfluramiini fenfluramiinin kanssa;
• rytmihäiriölääkkeet – amiodaroni yhdessä kinidiinin ja enkainidin kanssa sekä propafenoni ja flekainidi meksiletiinin kanssa;
• antihistamiini - kloorifeniramiini;
• masennuslääkkeet - bupropioni, fluvoksamiini, maprotiliini, amitriptyliini sekä doksepiini sitalopraamin ja klomipramiinin kanssa; lisäksi desipramiini, trazodoni, escitalopraami, minapriini fluoksetiinin kanssa, moklobemidi imipramiinin kanssa sekä paroksetiini, venlafaksiini ja nortriptyliini sertraliinin kanssa;
• antikoagulantti – tiklopidiini;
• pahoinvointilääkkeet - ondansetroni metoklopramidin kanssa;
• malarialääke - halofantriini;
• tulehduskipulääke - selekoksibi;
• verenpainelääkkeet - preheksiliini, alprenololi, mibefradiili karvedilolin kanssa, bisoprololi, debrisokiini bufuralolin kanssa, propranololi kaptopriilin kanssa ja metoprololi;
• yskänlääkkeet - kodeiini ja myös dekstrometorfaani hydrokodonin kanssa;
• lihasrelaksantti - syklobentsapriini;
• mahahaavan hoitoon tarkoitetut lääkkeet – simetidiini ja ranitidiini;
• viruslääke - ritonaviiri;
• sytostaatit – tamoksifeeni doksorubisiinin kanssa;
• suun kautta otettava diabeteslääke - fenformiini;
• sienilääke – terbinafiini;
• paikallispuudutusaine - lidokaiini;
• neuroleptit - haloperidoli risperidonin kanssa, sekä flufenatsiini klotsapiinin kanssa, perfenatsiini klooripromatsiinin kanssa ja levomepromatsiini tioridatsiinin kanssa;
• silmätipat - tymoli;
• psykostimulantti – donepetsiili.

Nisergoliinin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, kun sitä käytetään yhdessä alkoholijuomien kanssa.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Sergolinia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Sergoliinia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta pediatrisessa käytössä ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogeihin kuuluvat sellaiset tuotteet kuin Nicergoline, Niceromax ja Nicerium Sermionin kanssa.