Simgal

Simgalilla on hypolipideeminen vaikutus hidastamalla HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuutta.

Lääke auttaa vähentämään epäterveellisten rasvojen (LDL triglyseridien ja VLDL:n kanssa) ja kokonaiskolesterolin määrää veressä ja samalla lisää elimistölle hyvien rasvojen (HDL) määrää. [ 1 ]

Lääkettä käytetään sairauksissa, joissa veren rasva-arvot ovat koholla (kun liikunta ja ruokavalio eivät anna tarvittavaa vaikutusta). [ 2 ]

Viitteitä Simgal

Sitä käytetään hyperkolesterolemiaan (primaarinen tyyppi tai perinnöllinen homotsygoottisen luonteen muoto) sekä sekatyyppiseen dyslipidemiaan. Lisäksi sitä määrätään ehkäisemään sydän- ja verisuonitautien kehittymistä ateroskleroosia tai diabeetikkoja sairastavilla.

Julkaisumuoto

Lääkeainetta on saatavilla 10, 20 tai 40 mg:n tabletteina. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 14 tällaista tablettia, ja yhdessä laatikossa on 2 tai 6 tällaista pakkausta.

Lisäksi tabletteja (28 kpl) voidaan vapauttaa pulloissa.

Farmakodynamiikka

Suun kautta otettuna simvastatiini osallistuu hydrolyysiin, jossa muodostuu johdannainen, joka hidastaa merkittävästi HMG-CoA-reduktaasin vaikutusta. Tämä johtaa matalatiheyksisen kolesterolin tason laskuun heikentämällä sen sitoutumista ja tehostamalla kataboliaa.

Lisäksi triglyseriditasot laskevat apolipoproteiinin kanssa ja suuren tiheyden kolesteroli nousee hieman. Tämä johtaa muutokseen LDL- ja HDL-tasojen suhteissa. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy hyvin riippumatta siitä, otetaanko se ruoan kanssa vai ilman. Se saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 1–2 tunnissa.

Muuttuminen terapeuttisesti aktiiviseen muotoon tapahtuu maksassa. Noin 5 % lääkeannoksesta kulkeutuu maksasta systeemiseen verenkiertoon. Lääke ei kerry elimistöön. Vähintään 95 % simvastatiinista aktiivisine metaboliaineineen läpikäy proteiinisynteesin.

Erittyminen tapahtuu 96 tunnin aikana – yhdessä ulosteen (60 %) ja virtsan (13 %) kanssa.

Annostus ja antotapa

Lääkettä otetaan vähintään 10–20 mg ja enintään 80 mg vuorokaudessa. Se otetaan yleensä kerran illalla. Sitä ei suositella otettavaksi ruoan kanssa. Jos tabletti on jaettava kahtia, sitä ei rikota käsin, vaan leikataan veitsellä.

Lääkäri valitsee annostuksen ottaen huomioon diagnoosin, iän ja terveydentilan sekä hoidon luonteen (monoterapia tai yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa).

• Hakemus lapsille

Lääkkeen käytön aikana nuorilla ei havaittu vaikutuksia seksuaalisen kehityksen ja kasvun prosesseihin. Tutkimuksia nuoremmilla yksilöillä ei ole tehty.

Käyttö Simgal raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, vaikuttaako Simgal sikiönkehitykseen ja erittyykö se rintamaitoon.

Lääkkeen käyttö on kielletty suunniteltaessa raskautta, raskauden aikana ja imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen komponentteihin;
• maksasairaus aktiivisessa vaiheessa;
• seerumin transaminaasiarvojen pysyvä nousu;
• voimakkaiden hemoproteiini CYP3A4 -aktiivisuuden estäjien käyttö (esimerkiksi nelfinaari, telitromysiini erytromysiinin kanssa, itrakonatsoli ja klaritromysiini nefatsodonin kanssa).

Sivuvaikutukset Simgal

Joskus lääkkeiden käyttö aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia: muisti- tai unihäiriöitä (painajaisia ja unettomuutta), seksuaalista toimintahäiriötä ja masennusta.

Harvoin esiintyy huimausta, parestesiaa, kouristuksia ja päänsärkyä sekä polyneuropatiaa tai anemiaa. Lisäksi satunnaisesti voi esiintyä vatsakipua, oksentelua, suolisto- ja ruoansulatushäiriöitä, keltaisuutta, maksatulehdusta tai haimatulehdusta. Myös myosiittia, myopatiaa, asteniaa ja lihaskouristuksia esiintyy satunnaisesti. Harvoin esiintyy kutinaa, ihottumaa, hiustenlähtöä ja vaikeaa intoleranssioireyhtymää (vaskuliitti, valonarkuus, niveltulehdus, heikkous, reumaattinen polymyalgia, Quincken edeema, eosinofilia, trombosytopenia ja hengenahdistus) sekä alkalisen fosfataasin ja transaminaasien arvojen nousua.

Yksi Simgal-annos aiheuttaa keuhkojen interstitiaalisia prosesseja tai munuaisten vajaatoimintaa.

Yliannos

Tällä hetkellä ei ole tietoa Simgalin aiheuttamasta kuolemaan johtaneesta myrkytyksestä. Kaikilla toipuminen myrkytyksestä sujui ilman komplikaatioita.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Yliannostustapauksessa suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen antaminen bosentaanin kanssa johtaa simvastatiinin ja sen johdannaisten pitoisuuden laskuun. Annoksen säätö on tarpeen kolesterolitasojen huomioon ottaen.

Yhdistelmä danatsolin, amiodaronin, siklosporiinin, niasiinin ja gemifibrotsiilin kanssa vaatii lääkkeen annoksen pienentämistä myopatian esiintymisen estämiseksi.

Yhdistelmä telitromysiinin, itrakonatsolin, klaritromysiinin sekä erytromysiinin, posakonatsolin, flukonatsolin ja muiden voimakkaiden CYP3A4-komponentin estäjien kanssa on kielletty. Jos edellä mainittujen lääkkeiden käyttö vaatii kiireellistä hoitoa, Simgalin käyttö peruutetaan väliaikaisesti.

Varastointiolosuhteet

Simgal tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötilan tulee olla 10–25 °C.

Säilyvyys

Simgal on hyväksytty käytettäväksi neljän vuoden ajan terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Vabadin, Vasta, Aldesta ja Zosta Vasostat-Zdorovye-valmisteella sekä Atrolin, Simvakard, Simvostat ja Simvageksal Simva Tad -valmisteella. Lisäksi luettelossa ovat Cardak, Simvalimit, Vastatin Simvakol-valmisteella, Vasilip ja Zocor.

Arvostelut

Simgal on saanut hyviä arvosteluja potilailta – sen korkea tehokkuus ja hyvä siedettävyys oikein käytettynä ovat huomionarvoisia.