Singlon

Singlon-hoito parantaa päivä- ja yöaikaisia astmaoireita, täydentää inhaloitavien kortikosteroidien kliinisiä vaikutuksia ja vähentää astman pahenemisvaiheiden vuosittaista esiintymistiheyttä ja beeta-agonistien käytön tarvetta.

Viitteitä Singlon

Singlon-purutabletit, 4 mg kukin, on tarkoitettu 2–5-vuotiaille lapsille.

Singlon-purutabletit, 5 mg kukin, on tarkoitettu 6–14-vuotiaille lapsille.

Keuhkoastman hoito.

• Lisähoitona keuhkoastmassa potilailla, joilla on jatkuva lievä tai kohtalainen astma, jota ei saada riittävästi hallintaan inhaloitavilla kortikosteroideilla, sekä potilailla, joiden astman kliininen hallinta lyhytvaikutteisilla β-adrenoreseptoriagonisteilla on riittämätöntä tarpeen mukaan.
• Vaihtoehtoisena hoitona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille potilaille, joilla on jatkuva lievä astma ja joilla ei ole äskettäin ollut vaikeaa astmakohtausta, joka vaatisi suun kautta otettavia kortikosteroideja, eivätkä he voi käyttää inhaloitavia kortikosteroideja (ks. ja annokset).

Astman ehkäisy.

Astman ehkäisy, jonka vallitseva osa on liikunnan aiheuttama bronkospasmi, 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla.

Lievittää kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireita.

Allergista nuhaa sairastavilla potilailla esiintyvien neuropsykiatristen oireiden riskit saattavat olla suuremmat kuin Singlonin hyödyt, joten Singlonia tulee käyttää varalääkkeenä potilailla, joilla ei ole riittävää vastetta tai jotka eivät siedä muita hoitoja.

Julkaisumuoto

Yksi 4 mg:n pureskeltava tabletti sisältää 4 mg montelukastia (montelukastinatriumina - 4,16 mg);

Yksi 5 mg:n pureskeltava tabletti sisältää 5 mg montelukastia (montelukastinatriumina - 5,2 mg);

Muut ainesosat: mannitoli (E 421), mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyliselluloosa, kroskarmelloosinatrium, kirsikanmakuaine (maltodekstriini, muunnettu tärkkelys, maltoli), aspartaami (E 951), keltainen rautaoksidi (E 172).

Pureskeltavat tabletit.

Fysikaalis-kemialliset perusominaisuudet:

• Singlon-purutabletit, 4 mg: kermanväriset, soikeat, kaksoiskuperat purutabletit, joissa on toisella puolella kohokuvioitu merkintä "R 13"; noin 11 mm pitkät, noin 8 mm leveät;
• Singlon-purutabletit, 5 mg: kermanväriset, pyöreät, kaksoiskuperat purutabletit, joissa on toisella puolella kohokuvioitu merkintä "R 14"; mahdollisesti harvat tummemmat täplät; halkaisija noin 10 mm.

Farmakodynamiikka

Kysteiinileukotrieenit (LTC4, LTD4, LTE4) ovat voimakkaita tulehdusreseptoreita, joita erittävät erilaiset solut, mukaan lukien syöttösolut ja eosinofiilit. Nämä tärkeät astman prostagmaattiset välittäjäaineet sitoutuvat ihmisen hengitysteissä oleviin kysteiinileukotrieenireseptoreihin (CysLT) ja aiheuttavat reaktioita, kuten bronkospasmeja, liman eritystä, verisuonten läpäisevyyttä ja lisääntynyttä eosinofiilimäärää.

Suun kautta otettu montelukasti on vaikuttava yhdiste, joka sitoutuu CysLT1-reseptoreihin suurella selektiivisyydellä ja kemiallisella affiniteetilla. Montelukastin tiedetään estävän bronkospasmia LTD4-inhalaation jälkeen 5 mg:n annoksella. Keuhkoputkien laajenemista havaitaan kahden tunnin kuluessa suun kautta tapahtuvasta annosta; tämä vaikutus on additiivinen β-agonistien aiheuttaman bronkodilaatioon nähden. Montelukastihoito esti sekä antigeenisen stimulaation aiheuttaman bronkokonstriktion varhaisen että myöhäisen vaiheen. Montelukasti vähensi perifeerisen veren eosinofiilien määrää aikuisilla potilailla ja lapsilla lumelääkkeeseen verrattuna. Tiedetään, että montelukastin anto vähensi merkittävästi eosinofiilien määrää hengitysteissä (ysköksen analyysin perusteella) ja perifeerisessä veressä samalla parantaen astman kliinistä hallintaa.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen

Montelukasti imeytyy nopeasti suun kautta annon jälkeen. Kun aikuisille otettiin 10 mg:n kalvopäällysteisiä tabletteja suun kautta tyhjään mahaan, plasman keskimääräinen huippupitoisuus (Cmax) saavutettiin 3 tunnissa (Tmax). Keskimääräinen oraalinen biologinen hyötyosuus oli 64 %. Tavallisen ruoan nauttiminen ei vaikuttanut biologiseen hyötyosuuteen eikä Cmax-arvoon suun kautta annon aikana. Turvallisuus ja teho vahvistettiin kliinisissä tutkimuksissa, joissa 10 mg:n kalvopäällysteisiä tabletteja käytettiin ateria-ajasta riippumatta.

Pureskeltavien 5 mg:n tablettien huippupitoisuus (C max) aikuisilla saavutettiin 2 tunnissa suun kautta otetun tabletin jälkeen tyhjään mahaan. Keskimääräinen biologinen hyötyosuus suun kautta otetun tabletin jälkeen on 73 % ja se laskee 63 %:iin, kun tablettia otetaan normaalin ruoan kanssa.

Kun 2–5-vuotiaat lapset ottavat 4 mg:n pureskelutabletteja tyhjään mahaan, C max -arvo saavutetaan 2 tunnissa lääkkeen annon jälkeen. Keskimääräinen C max -arvo on 66 % korkeampi ja keskimääräinen C min -arvo on pienempi kuin aikuisilla 10 mg:n tablettien ottamisen jälkeen.

Jakelu

Yli 99 % montelukastista sitoutuu veriplasman proteiineihin. Montelukastin jakautumistilavuus tasapainotilassa on keskimäärin 8–11 litraa. Rottokokeissa, joissa käytettiin radioaktiivisesti merkittyä montelukastia, veri-aivoesteen läpäisy oli minimaalista. Lisäksi radioisotooppimerkityn aineen pitoisuudet kaikissa muissa kudoksissa 24 tuntia annon jälkeen olivat myös minimaaliset.

Aineenvaihdunta

Montelukasti metaboloituu aktiivisesti. Terapeuttisilla annoksilla tehdyissä tutkimuksissa montelukastin metaboliitteja ei ole havaittu aikuisten ja lasten plasmassa (tasapainossa).

Sytokromi P450 2C8 on montelukastin metaboliassa tärkein entsyymi. Lisäksi sytokromi CYP3A4:llä ja 2C9:llä on vähäinen rooli montelukastin metaboliassa, vaikka itrakonatsoli (CYP 3A4:n estäjä) ei muuttanut montelukastin farmakokineettisiä parametreja terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 10 mg montelukastia. Ihmisen maksan mikrosomeilla tehtyjen in vitro -tutkimusten tulosten mukaan montelukastin terapeuttiset pitoisuudet plasmassa eivät estä sytokromi P450 3A4:ää, 2C9:ää, 1A2:ta, 2A6:ta, 2C19:ää ja 2D6:ta. Metaboliittien osallistuminen montelukastin terapeuttiseen vaikutukseen on minimaalinen.

Johtopäätös

Montelukastin puhdistuma veriplasmasta terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla on keskimäärin 45 ml/min. Isotooppimerkityn montelukastin oraalisen annon jälkeen 86 % aineesta erittyy ulosteeseen 5 päivän kuluessa ja alle 0,2 % virtsaan. Tämä yhdistettynä montelukastin biologiseen hyötyosuuteen suun kautta otettuna osoittaa, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes kokonaan sappeen.

Farmakokinetiikka eri potilasryhmissä

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla eikä iäkkäillä potilailla. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty tutkimuksia. Koska montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät sappeen, annoksen muuttaminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tarpeen. Montelukastin farmakokinetiikasta vaikeaa maksan vajaatoimintaa (yli 9 pistettä Child-Pugh-luokituksen mukaan) sairastavilla potilailla ei ole tietoja.

Montelukastin suuria annoksia (20 ja 60 kertaa aikuisille suositeltua annosta suurempia) käytettäessä havaittiin plasman teofylliinipitoisuuden laskua. Tätä vaikutusta ei havaittu, kun otettiin suositeltua 10 mg:n annosta kerran vuorokaudessa.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

Suun kautta. Tabletit pureskellaan ennen nielemistä.

Potilaiden, joilla on astma ja allerginen nuha (kausiluonteinen ja ympärivuotinen), tulee ottaa yksi 4 mg:n pureskelutabletti kerran vuorokaudessa. Allergisen nuhan oireiden lievittämiseksi antoajankohta on sovitettava yksilöllisesti.

Singlon 4 mg pureskelutabletit

Lääkettä tulee käyttää lapsilla aikuisen valvonnassa. Lapsille, joilla on ongelmia pureskelutablettien käytössä, ei tule antaa tätä lääkettä.

Singlon 4 mg pureskelutabletteja ei tule käyttää alle 2–x-vuotiaille lapsille. Singlon 4 mg pureskelutablettien turvallisuutta ja tehoa alle 2-vuotiaille lapsille ei ole varmistettu.

Suositeltu annos 2–5-vuotiaille lapsille on 4 mg (1 purutabletti) vuorokaudessa illalla. Anto aterioiden yhteydessä: Single Single 4 mg:n purutabletteja tulee ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Annostusta ei tarvitse muuttaa tälle ikäryhmälle.

Singlon, 5 mg pureskeltavat tabletit

Singlon 5 mg pureskelutabletteja ei tule käyttää alle 6-vuotiaille lapsille. Singlon 5 mg pureskelutablettien turvallisuutta ja tehoa alle 6-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.

Suositeltu annos 6–14-vuotiaille lapsille on 5 mg (yksi purutabletti) vuorokaudessa illalla. Anto aterioiden yhteydessä: Singlon, 5 mg:n purutabletteja, tulee ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Annostusta ei tarvitse muuttaa tälle ikäryhmälle.

10 mg montelukastia sisältävät kalvopäällysteiset tabletit on tarkoitettu aikuisille ja 15-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille.

Yleistä: Singlonin terapeuttinen vaikutus astman hallintaan ilmenee yhden päivän kuluessa. Potilaita tulee neuvoa jatkamaan Singlonin käyttöä, vaikka astma olisi saatu hallintaan, ja astman pahenemisvaiheiden aikana.

Erityisryhmät: Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta. Tietoja ei ole saatavilla potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Samoja annoksia käytetään pojille ja tytöille.

Singlonin käyttö vaihtoehtona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille pitkittyneessä lievässä astmassa. Montelukastia ei suositella monoterapiana potilaille, joilla on pitkittynyt kohtalainen astma. Montelukastin käyttöä pieniannoksisten inhaloitavien kortikosteroidien vaihtoehtona lapsille, joilla on pitkittynyt lievä astma, tulisi harkita vain potilaille, joilla ei ole ollut äskettäin vakavia astmakohtauksia, jotka olisivat vaatineet suun kautta otettavia kortikosteroideja, eivätkä he ole oikeutettuja hoitoon. Pitkittynyt lievä astma määritellään astmaoireiden esiintymiseksi useammin kuin kerran viikossa, mutta harvemmin kuin kerran päivässä, yöoireiden esiintymiseksi useammin kuin kaksi kertaa kuukaudessa, mutta harvemmin kuin kerran viikossa, ja normaaliksi keuhkojen toiminnaksi astmakohtausten välillä. Jos riittävää astman hallintaa ei saavuteta, lisä- tai erilaisen tulehduskipulääkityksen tarve on määritettävä myöhemmin (yleensä kuukauden kuluessa) astmaoireiden johdonmukaisen hoidon perusteella. Potilaiden astman hallinta on arvioitava säännöllisesti.

Singlon-purutablettien (4 mg) käyttö astman ehkäisyyn 2–5-vuotiailla potilailla, joilla astman pääasiallinen osa on rasituksen aiheuttama bronkospasmi. Singlonia suositellaan 2–5-vuotiaille potilaille rasituksen aiheuttaman bronkospasmin ehkäisyyn, joka voi olla merkittävä ilmentymä pitkittyneessä astmassa, joka vaatii inhaloitavia kortikosteroideja. Potilaita tulee arvioida 2–4 viikon montelukastihoidon jälkeen. Jos riittävää vastetta ei saavuteta, on harkittava lisähoitoa tai erilaista hoitoa.

Singlon-hoito riippuvaisena muista astman hoidoista. Jos Singlonia käytetään inhaloitavien kortikosteroidien lisähoitona, Singlonin ei tule dramaattisesti korvata inhaloitavia kortikosteroideja (ks. kohta "Anto-ohjeet").

Lapset.

Singlon-purutabletteja ei suositella alle 2-vuotiaille lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa ei ole vahvistettu.

Singlon-lääke, 4 mg:n pureskeltavat tabletit, on tarkoitettu 2–5-vuotiaille lapsille.

Singlon-lääke, 5 mg:n pureskeltavat tabletit, on tarkoitettu 6–14-vuotiaille lapsille.

Käyttö Singlon raskauden aikana

Raskaus: Eläinkokeet eivät ole osoittaneet haitallisia vaikutuksia raskauteen tai alkion/sikiön kehitykseen.

Saatavilla olevat tiedot julkaistuista prospektiivisista ja retrospektiivisista kohorttitutkimuksista, joissa arvioitiin montelukastin käyttöä raskaana olevilla naisilla merkittävien synnynnäisten epämuodostumien varalta lapsilla, eivät ole osoittaneet lääkkeen käyttöön liittyvää riskiä. Saatavilla olevilla tutkimuksilla on metodologisia rajoituksia, mukaan lukien pienet otoskoot, joissakin tapauksissa retrospektiivinen tiedonkeruu ja yhteensopimattomat vertailuryhmät.

Singlenia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä.

Imetys. Rottilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti erittyy rintamaitoon. Ei tiedetä, erittyykö montelukasti rintamaitoon naisilla.

Singlonia saa käyttää imetyksen aikana vain, jos se katsotaan ehdottoman välttämättömäksi.

Vasta

• Yliherkkyys montelukastille tai jollekin lääkkeen apuaineelle.
• Alle 2-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset Singlon

Haittavaikutusten esiintymistiheystaulukko

Elinjärjestelmien luokka	Haittavaikutukset	Taajuus*
Infektiot ja infektiot	Ylähengitysteiden infektiot	Hyvin usein
Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt	Lisääntynyt verenvuototaipumus	Sinkut
	Trombosytopenia	Harvinainen
Immuunijärjestelmä	Yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia	Harvinainen
	Eosinofiilinen maksan infiltraatio	Harvinainen
Henkisellä puolella	Unihäiriöt, mukaan lukien painajaiset, unettomuus, unissakävely, ahdistuneisuus, agitaatio, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys, masennus, psykomotorinen ylivilkkaus (mukaan lukien ärtyneisyys, levottomuus, vapina)	Harvinainen
	Tarkkaavaisuushäiriö, muistin heikkeneminen, tic-oireet.	Sinkut
	Hallusinaatiot, hämmennys, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen (suicidality), pakko-oireinen häiriö, dysfemia	Harvinainen
Hermosto	Päänsärky	Usein
	Huimaus, uneliaisuus, parestesia/hypestesia, kouristuskohtaukset	Harvinainen
Sydämen puolella	Sydämen sydämentykytys	Sinkut
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsinan elimet.	Nenäverenvuoto	Harvinainen
	Churg-Straussin oireyhtymä (ks. kohta "Käyttöön liittyvät erityispiirteet")	Harvinainen
	Keuhkoeosinofilia	Harvinainen
Ruoansulatuskanavan puoli	Ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.	Usein
	Suun kuivuminen, ruoansulatushäiriöt.	Harvinainen
Maksa ja sappijärjestelmä	Kohonneet seerumin transaminaasiarvot (SGPT (ALAT) ja SGOT (ASAT).	Usein
	Hepatiitti (mukaan lukien kolestaattinen, maksasolu- ja sekamuotoinen maksasairaus)	Harvinainen
Iho ja ihonalainen kudos	Ihottuma ‡	Usein
	Taipumus mustelmiin, nokkosihottumaan, kutinaan	Harvinainen
	Angioödeema	Sinkut
	Nodulaarinen eryteema, erythema multiforme	Harvinainen
Tuki- ja liikuntaelimistön sekä sidekudoksen sairaudet	Nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskouristukset	Harvinainen
Munuaisten ja virtsateiden häiriöt	Kakkusuoni lapsilla	Harvinainen
Yleiset häiriöt ja lääkkeen ottamisen aiheuttamat haittavaikutukset	Hypertermia ‡, jano	Usein
	Astenia/lisääntynyt väsymys, huonovointisuus, turvotus	Harvinainen

*Esiintymistiheys määriteltiin kliinisten tutkimusten tietokannassa olevien raporttien esiintymistiheyden mukaan: hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), harvinainen (≥1/1000, <1/100), yksittäinen (≥1/10 000, <1/1000), harvinainen (<1/10 000).

†Tämä haittavaikutus raportoitiin esiintyvyydellä "hyvin yleinen" montelukastia käyttäneillä potilailla ja lumelääkettä saaneilla potilailla kliinisissä tutkimuksissa.

‡Tämä haittavaikutus raportoitiin esiintyvyydellä "yleinen" sekä montelukastia käyttäneillä potilailla että lumelääkettä saaneilla potilailla kliinisissä tutkimuksissa.

§"Yksikön" esiintymistiheys.

Yliannos

Singleton-tablettien yliannostuksesta ei ole erityisiä tietoja. Kroonista astmaa sairastaville montelukastia annettiin aikuispotilaille enintään 200 mg/vrk 22 viikon ajan ja lyhytaikaisissa tutkimuksissa enintään 900 mg/vrk noin viikon ajan; nämä annokset eivät aiheuttaneet kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia.

Montelukastin akuuttia yliannostusta on raportoitu myyntiluvan myynnin jälkeisessä käytössä ja kliinisissä tutkimuksissa. Näihin kuului lääkkeen anto aikuisille ja lapsille yli 1000 mg:n annoksina (noin 61 mg/kg 42 kuukauden ikäisellä lapsella). Kliiniset ja laboratoriolöydökset olivat yhdenmukaisia aikuisten ja lasten turvallisuusprofiilin kanssa. Useimmissa yliannostustapauksissa ei raportoitu haittavaikutuksia. Yleisimmin havaittuja montelukastin turvallisuusprofiilin mukaisia haittavaikutuksia olivat vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja psykomotorinen hyperaktiivisuus.

Ei tiedetä, erittyykö montelukasti peritoneaalidialyysissä tai hemodialyysissä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Singlonia voidaan antaa yhdessä muiden astman estohoitoon tai pitkäaikaishoitoon yleisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa. Lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksissa montelukastin kliinisellä annoksella ei ollut merkittävää kliinistä vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisoni, prednisoloni, ehkäisytabletit (etinyyliestradioli/noretisteroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.

Potilailla, jotka käyttivät samanaikaisesti fenobarbitaalia, montelukastin pitoisuus-aikakäyrän alle jäävä pinta-ala (AUC) pieneni noin 40 %. Koska montelukasti metaboloituu CYP3A4:n, CYP2C8:n ja CYP2C9:n kautta, varovaisuutta on noudatettava, erityisesti lapsilla, jos montelukastia annetaan samanaikaisesti CYP3A4:n, CYP2C8:n ja CYP2C9:n indusoijien, kuten fenytoiinin, fenobarbitaalin ja rifampisiinin, kanssa.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on voimakas CYP2C8:n estäjä. Montelukastin ja rosiglitatsonin (merkkiainesubstraatti; CYP2C8:n metaboloima lääke) kliinisen lääkeyhteisvaikutustutkimuksen tiedot osoittivat kuitenkin, että montelukasti ei ole CYP2C8:n estäjä in vivo. Näin ollen montelukasti ei vaikuta merkittävästi tämän entsyymin metaboloimien lääkkeiden (esim. paklitakseli, rosiglitatsoni ja repaglinidi) metaboliaan.

In vitro -tutkimuksissa havaittiin, että montelukasti on CYP2C8:n ja vähäisemmässä määrin CYP2C9:n ja ZA4:n substraatti. Montelukastin ja gemfibrotsiilin (CYP2C8- ja 2C9-estäjä) kliinisessä yhteisvaikutustutkimuksessa gemfibrotsiili lisäsi montelukastin systeemistä vaikutusta 4,4-kertaisesti. Samanaikaisessa käytössä gemfibrotsiilin tai muiden voimakkaiden CYP2C8-estäjien kanssa montelukastin annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, mutta lääkärin on otettava huomioon haittavaikutusten lisääntynyt riski.

In vitro -tutkimusten tulosten perusteella kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia vähemmän voimakkaiden CYP2C8-estäjien (esim. trimetopriimin) kanssa ei odoteta. Montelukastin samanaikainen anto itrakonatsolin, voimakkaan CYP3A4-estäjän, kanssa ei lisännyt merkittävästi montelukastin systeemistä altistusta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alle 25 °C:n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojattuna.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Erityisohjeet

Potilaita on varoitettava, että suun kautta otettavaa Singlonia ei saa koskaan käyttää akuuttien astmakohtausten hoitoon ja että heidän on aina pidettävä mukanaan asianmukaista ensiapulääkitystä. Akuutin kohtauksen sattuessa on käytettävä inhaloitavia lyhytvaikutteisia β-agonisteja. Potilaiden on otettava yhteyttä lääkäriin mahdollisimman pian, jos he tarvitsevat tavallista enemmän lyhytvaikutteista β-agonistia.

Montelukastihoitoa ei pidä äkillisesti korvata inhaloitavilla tai suun kautta otettavilla kortikosteroideilla.

Ei ole tietoa, joka tukisi sitä, että suun kautta otettavien kortikosteroidien annosta voitaisiin pienentää montelukastin samanaikaisen käytön aikana.

Yksittäisissä tapauksissa systeemistä eosinofiliaa, johon joskus liittyy vaskuliitin (ns. Churg-Straussin oireyhtymä) kliinisiä ilmenemismuotoja systeemisellä kortikosteroidihoidolla, voidaan havaita potilailla, jotka saavat astmalääkkeitä, mukaan lukien montelukastia. Tällaisiin tapauksiin on yleensä (mutta ei aina) liittynyt annoksen pienentämistä tai suun kautta otettavan kortikosteroidilääkityksen lopettamista. Leukotrieenireseptorien antagonistien ja Churg-Straussin oireyhtymän esiintymisen välistä mahdollista yhteyttä ei voida kumota eikä vahvistaa. Lääkäreiden tulee olla tietoisia potilailla mahdollisesti esiintyvästä eosinofiliasta, vaskuliitti-ihottumasta, keuhko-oireiden pahenemisesta, sydänkomplikaatioista ja/tai neuropatiasta. Potilaat, joilla ilmenee tällaisia oireita, on tutkittava uudelleen ja heidän hoito-ohjelmaansa on tarkistettava.

Montelukastihoito ei salli asetyylisalisyylihapolle herkän keuhkoastman käyttöä potilaille, joilla on asetyylisalisyylihappo tai muut tulehduskipulääkkeet.

Neuropsykiatrisia reaktioita on raportoitu Singlonia käyttävillä aikuisilla, lapsilla ja nuorilla (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Lääkäreiden ja potilaiden tulee olla tietoisia neuropsykiatristen reaktioiden mahdollisuudesta. Potilaita ja/tai tarkkailijoita on kehotettava ilmoittamaan lääkärilleen, jos tällaisia muutoksia ilmenee. Lääkäreiden tulee arvioida huolellisesti Singlonin käytön jatkamisen riskit ja hyödyt, jos tällaisia reaktioita ilmenee.

Singlon 4 mg pureskelutabletit sisältävät 1,2 mg aspartaamia per tabletti, mikä vastaa 0,674 mg fenyylialaniinia annosta kohden.

Singlon 5 mg purutabletit sisältävät 1,5 mg aspartaamia per tabletti, mikä vastaa 0,842 mg fenyylialaniinia annosta kohden.

Aspartaami hydrolysoituu ruoansulatuskanavassa suun kautta nautittuna. Yksi hydrolyysin päätuotteista on fenyylialaniini, joka voi olla haitallista fenyyliketonuriaa sairastaville potilaille.

Nämä lääkkeet sisältävät alle 1 mmol (23 mg) natriumia purutablettia kohden, mikä tarkoittaa, että ne ovat käytännössä natriumittomia.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa moottoriajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Montelukastin ei odoteta vaikuttavan ajokykyyn tai kykyyn käyttää muita mekanismeja. Yksittäisillä potilailla voi kuitenkin esiintyä uneliaisuutta ja huimausta, joten tällaisten potilaiden tulisi pidättäytyä auton ajamisesta tai muiden mekanismeista Single-tabletin käytön aikana.

Säilyvyys

2 vuotta.