Sulfasalatsiini

Sulfasalatsiini on tulehduskipulääke, jota käytetään laajalti kroonisen tulehduksellisen suolistosairauden pitkäaikaishoidossa. Sulfasalatsiini koostuu rakenteellisesti sulfonamidista (sulfapyridiini) ja 5-aminosalasyylihaposta (5-ASA), jotka ovat liittyneet toisiinsa atsosidoksella. Sulfasalatsiini on harvinainen mutta tunnettu idiosynkraattisen maksasairauden aiheuttaja.

[ 1 ]

Viitteitä Sulfasalatsiini

Tällä hetkellä käyttöaiheita on aktiivisen haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon ja taudin uusiutumisen ehkäisyyn sekä aikuisilla että lapsilla. Sulfasalatsiinia käytetään myös nivelreuman hoitoon nuorilla ja aikuisilla.

Julkaisumuoto

Sulfasalatsiinia on saatavilla geneerisinä 500 mg:n tabletteina ja kauppanimellä azulfidiini. Saatavilla on myös depotmuotoisia muotoja.

Farmakodynamiikka

Sulfasalatsiini on modifioitu sulfonamidi, joka koostuu sulfapyridiinistä, joka on kovalenttisesti sitoutunut 5-aminosalasyylihappoon (5-ASA). Sulfasalatsiini imeytyy huonosti, mutta bakteerit pilkkovat sen atsosidoksen suoliston luumenissa, jolloin vapautuu imeytyvää sulfapyridiiniä ja 5-ASA:ta, joiden pitoisuudet nousevat korkeiksi ja jotka toimivat paikallisesti vähentäen tulehdusta. Sulfasalatsiini hyväksyttiin kliiniseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 1950, ja sitä käytetään edelleen laajalti.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen biologinen hyötyosuus tablettimuodossa käytettäessä on 5–10 %. Sen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 3–6 tunnin kuluessa annosta. Proteiiniin sitoutumisaste on korkea ja on 99 %.

Kumulaatiotaipumuksen osalta se on kohtalainen. Aktiivisen komponentin pitoisuus veriseerumissa 24 tuntia ottamisen jälkeen on merkityksetön. Samanlainen tilanne esiintyy virtsassa.

Sulfasalatsiini imeytyy nopeasti ja metaboloituu osittain asetylaation/hydroksylaation kautta maksassa. Metaboliitit erittyvät kokonaan virtsaan. Asetyloimaton sulfapyridiini sitoutuu vain osittain plasman proteiineihin. Sen maksimipitoisuus saavutetaan 12 tunnin kuluessa annosta. Tasapainotila saavutetaan 5 päivän kuluttua. Lääkkeen lopettamisen jälkeen sen pitoisuus veriplasmassa laskee merkittävästi 3 päivän kuluessa.

Hitaasti asetyloituvilla potilailla on suurempi riski saada sivuvaikutuksia veriplasman pääkomponentin korkeiden pitoisuuksien vuoksi. Lääke imeytyy noin 20 %. Se erittyy farmakologisesti inaktiivisena asetyyli-5-aminosalisyylihappona virtsaan. Suurin osa sulfasalatsiinista jää paksusuoleen.

[ 3 ]

Annostus ja antotapa

Tavallinen aikuisen annos on aluksi 3–4 grammaa päivässä, ja ylläpitoannos on 2 grammaa päivässä (4 annosta).

Tulehduksellisessa suolistosairaudessa tavanomainen annos on 2–4 tablettia tai 20–40 ml nestettä 4 kertaa päivässä.

Nivelreuman hoidossa aloitat hoidon yleensä ottamalla yhden 500 mg:n tabletin päivässä. Tätä annosta suurennetaan yhdellä tabletilla päivässä joka viikko, kunnes saavutat annoksen, joka on yksi tabletti neljä kertaa päivässä tai kaksi tablettia kolme kertaa päivässä, riippuen siitä, miten vasteesi on.

Lasten annokset ovat usein pienempiä. Lääkäri laskee lapsesi oikean annoksen lapsen painon perusteella. [ 4 ], [ 5 ]

Käyttö Sulfasalatsiini raskauden aikana

Raskautta suunnittelevat naiset voivat jatkaa sulfasalatsiinin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana. Sulfasalatsiini ei lisää raskauskomplikaatioiden tai synnynnäisten epämuodostumien riskiä. Sulfasalatsiinia käyttävien raskaana olevien naisten tulisi lisätä foolihapon saantia 2 mg:aan päivässä. Jos sinulla on tulehduksellinen suolistosairaus, sinun tulee keskustella lääkärisi kanssa ennen kuin yrität tulla raskaaksi, sillä hän haluaa tarkistaa kaikki lääkityksesi.

Vasta

Ennen sulfasalatsiinin ottamista kerro lääkärillesi tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet allerginen sille; tai sulfa-lääkkeille; tai aspiriinille ja vastaaville lääkkeille (salisylaatit, tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni); tai mesalamiinille; tai jos sinulla on muita allergioita. Tämä tuote voi sisältää inaktiivisia ainesosia, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita tai muita ongelmia. Keskustele apteekkihenkilökunnan kanssa saadaksesi lisätietoja.

Ennen tämän lääkkeen käyttöä kerro lääkärillesi tai apteekkihenkilökunnalle sairaushistoriastasi, erityisesti seuraavista: suolitukos, virtsatietukos, munuaissairaus, maksasairaus, verisairaudet (esim. aplastinen anemia, porfyria), tietty geneettinen häiriö (G6PD-puutos), astma, vakavat allergiat, nykyiset/äskettäiset/toistuvat infektiot.

Tämä lääke voi aiheuttaa huimausta. Älä aja autoa, käytä koneita tai tee mitään tarkkaavaisuutta vaativaa, ennen kuin pystyt tekemään sen turvallisesti. Rajoita alkoholinkäyttöä. Keskustele lääkärisi kanssa, jos käytät marihuanaa.

Tämä lääke voi herkistää sinua auringolle. Rajoita auringossa oleskeluasi. Vältä solariumia ja solariumlamppuja. Käytä aurinkovoidetta ja suojaavia vaatteita ulkona. Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos saat auringonpolttaman tai ihollesi tulee rakkuloita/punoitusta.

Tämä lääke on samanlainen kuin aspiriini. Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret eivät saa käyttää aspiriinia tai aspiriiniin liittyviä lääkkeitä (kuten salisylaatteja), jos heillä on vesirokko, influenssa tai jokin diagnosoimaton sairaus tai jos he ovat juuri saaneet elävää virusta sisältävän rokotteen (kuten vesirokkorokotteen), keskustelematta ensin lääkärin kanssa Reyen oireyhtymästä, joka on harvinainen mutta vakava sairaus.

Sivuvaikutukset Sulfasalatsiini

Sivuvaikutukset ovat paljon yleisempiä sulfasalatsiinin käytön yhteydessä. 5-aminosalisylaatit ovat yleensä erittäin hyvin siedettyjä. Monet lievät sivuvaikutukset voidaan välttää käyttämällä näitä lääkkeitä pienempiä annoksia; vakavat sivuvaikutukset ovat harvinaisia tai harvinaisia ja yleensä häviävät lääkityksen lopettamisen jälkeen. Useimmissa tapauksissa näiden lääkkeiden mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. On kuitenkin tärkeää olla tietoinen mahdollisista sivuvaikutuksista ennen hoidon aloittamista.

Yleisiä haittavaikutuksia ovat ruokahaluttomuus, päänsärky, pahoinvointi, ruoansulatuskanavan häiriöt, kuume, nivelkipu ja ihottuma.

Sulfasalatsiinin harvinaisia ja mahdollisesti vakavia sivuvaikutuksia (esiintyen alle 1 prosentilla lääkettä käyttävistä) ovat maksatulehdus (hepatiitti), keuhkotulehdus (pneumoniitti), vakava ihoreaktio nimeltä Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja punasolujen tuhoutuminen (hemolyysi). Myös munuaistulehdusta voi esiintyä. Munuaisten toimintaa seuraavat rutiininomaiset verikokeet tehdään yleensä kuuden viikon ja kuuden kuukauden kuluttua sulfasalatsiinin käytön aloittamisesta ja sen jälkeen vuosittain.

Harvoin havaitaan infektioita torjuvien valkosolujen määrän vähenemistä. Joissakin tapauksissa luuydin lakkaa tuottamasta tietyn tyyppisiä valkosoluja kokonaan, tätä tilaa kutsutaan agranulosytoosiksi. Agranulosytoosi ilmenee yleensä kahden kuukauden kuluessa sulfasalatsiinihoidon aloittamisesta, ja siihen liittyy yleensä kuumetta ja ihottumaa. Useimmilla ihmisillä agranulosytoosi häviää 1-2 viikon kuluessa lääkityksen lopettamisesta. Kaikkien sulfasalatsiinia käyttävien on suositeltavaa käydä verikokeissa. Nämä tulisi tehdä 1-2 viikon välein ensimmäisten kuuden viikon ajan, kuukausittain kolmen kuukauden ajan ja sitten yleensä kolmen kuukauden välein.

Sulfasalatsiini- ja sulfonamidiallergiat

Sulfalääkkeille allergisilla ihmisillä voi olla ristireaktio sulfasalatsiinille, joten heidän ei tule käyttää sitä. Jos sulfasalatsiini aiheuttaa lieviä allergisia oireita, mutta hallitsee oireita erittäin tehokkaasti, voidaan kokeilla siedätyshoitoa, joka on menetelmä allergisen reaktion vähentämiseksi tai poistamiseksi. Siedätyshoito tarkoittaa aloittamista hyvin pienellä sulfasalatsiiniannoksella ja sen lisäämistä vähitellen ajan myötä. Tätä strategiaa ei yleensä käytetä tulehduksellista suolistosairausta sairastaville, koska muita hoitoja on saatavilla.

Maksatoksisuus

Kuten muutkin sulfonamidit, sulfasalatsiini aiheuttaa tyypillisen idiosynkraattisen maksavaurion, jolla on lääkeallergian tai yliherkkyyden piirteitä. Tyypillinen alkamisaika on äkillinen kuumeen ja ihottuman kehittyminen, jota seuraa keltaisuus päivien tai viikkojen kuluessa lääkkeen aloittamisesta. Eosinofilia tai epätyypillinen lymfosytoosi ovat myös yleisiä. Vauriomalli on yleensä sekalainen, mutta voi olla kolestaattinen tai maksasolumainen, ja se voi olla monimutkainen ja pitkittynyt. Sulfasalatsiinia on yhdistetty akuutin maksan vajaatoiminnan tapauksiin, erityisesti maksasoluvaurion malliin. Useimmat tapaukset kuitenkin korjaantuvat nopeasti lääkityksen lopettamisen jälkeen, yleensä 2–4 viikon kuluessa, ellei kolestaasi ole vakava. Koska sulfasalatsiinia annetaan kroonisesti, on raportoitu harvinaisia tapauksia myöhäisinä alkavista lääkkeiden aiheuttamista maksasairauksista, mutta vaurion ominaisuudet ja malli ovat erilaiset, eikä muiden lääkkeiden ja mahdollisesti 5-ASA:n roolia näissä myöhäisinä alkavissa tapauksissa ole vielä määritelty. Krooninen hoito voi myös liittyä lieviin ja ohimeneviin ALAT-arvojen nousuihin, joko yksinään tai osana yleistä yliherkkyysreaktiota; näihin nousuihin voi liittyä maksan granuloomia.

Miten hallita sulfasalatsiinin sivuvaikutuksia?

• Mitä tehdä: Vatsavaivat ja närästys – sulfasalatsiinin ottaminen muutama minuutti ennen ateriaa tai sen jälkeen voi auttaa. Jos tarvitset jotain lievittämään epämukavuutta, kokeile antasidia.
• Huonovointisuus – pidä kiinni yksinkertaisista aterioista ja vältä rasvaisia tai mausteisia ruokia. Sulfasalatsiinin ottaminen aterioiden jälkeen voi auttaa.
• Ripuli - Juo runsaasti nesteitä, kuten vettä tai kurpitsaa nestehukan välttämiseksi. Nestehukkaoireita ovat: tavallista harvempi virtsaaminen tai tumma, voimakkaasti haiseva virtsa. Älä käytä muita ripulilääkkeitä keskustelematta ensin apteekkihenkilökunnan tai lääkärin kanssa.
• Pidä kiinni yksinkertaisista aterioista ja vältä rasvaisia tai mausteisia ruokia. Sulfasalatsiinin ottaminen aterioiden jälkeen voi auttaa. Jos olet oksentanut, kokeile siemailla vettä nestehukan välttämiseksi. Nestehukkaoireita ovat: tavallista vähemmän virtsaamista tai tumma virtsa, jolla on voimakas haju.
• Vatsakipu – hidas syöminen ja juominen sekä pienempien ja useammin syötävien aterioiden syöminen voivat auttaa. Myös lämpötyynyn tai suljetun kuumavesipullon asettaminen vatsalle voi auttaa.
• huimauksen tunne - istu alas hetkeksi, kunnes tunne menee ohi. Älä aja autoa, pyöräile äläkä käytä työkaluja tai koneita, ennen kuin olosi on parempi.
• päänsärky, nivelkipu ja -särky – juo runsaasti vettä ja kysy apteekista sopivaa kipulääkettä. Jos päänsärkysi tai kipusi jatkuu tai on voimakasta eivätkä kipulääkkeet auta, kerro siitä lääkärillesi.
• kutina tai lievä ihottuma – apteekista saatavilla olevat antihistamiinit voivat auttaa. Kysy apteekista, mikä tyyppi sopii sinulle.
• yskää, suukipua tai makuaistin muutoksia (metallinen maku ja makean maun muutos) – kokeile pureskella sokeritonta purukumia. Jos sinulla on yskää, kokeile juoda usein vettä tai muita makeuttamattomia juomia.
• Univaikeudet - vältä raskaita aterioita, tupakointia tai alkoholin, teen tai kahvin juomista illalla. Yritä olla katsomatta televisiota tai käyttämättä matkapuhelinta ennen nukkumaanmenoa. Yritä sen sijaan rentoutua tunti ennen nukkumaanmenoa.
• korvien soiminen (tinnitus) – hakeudu lääkäriin, jos se kestää yli 2 päivää.

Yliannos

Jos joku on ottanut yliannostuksen ja hänellä on vakavia oireita, kuten pyörtyminen tai hengitysvaikeuksia, soita hätänumeroon 112. Muussa tapauksessa soita välittömästi myrkytystietokeskukseen. Yliannostuksen oireita voivat olla: voimakas vatsakipu, jatkuva oksentelu, äärimmäinen uneliaisuus ja kohtaukset.

[ 6 ], [ 7 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhteisvaikutukset voivat muuttaa lääkkeidesi vaikutusta tai lisätä vakavien sivuvaikutusten riskiä. Tämä asiakirja ei sisällä kaikkia mahdollisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Pidä luetteloa kaikista käyttämistäsi tuotteista (mukaan lukien reseptilääkkeet, itsehoitolääkkeet ja rohdosvalmisteet) ja jaa luettelo lääkärisi ja apteekkihenkilökunnan kanssa. Älä aloita, lopeta tai muuta minkään lääkkeen annostusta ilman lääkärisi hyväksyntää.

Joitakin tuotteita, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa tämän lääkkeen kanssa, ovat: digoksiini, foolihappo, metenamiini, PABA suun kautta.

Sulfasalatsiini on hyvin samanlainen kuin mesalamiini. Älä ota mesalamiinilääkkeitä suun kautta, kun käytät sulfasalatsiinia.

Tämä lääke voi häiritä tiettyjä laboratoriokokeita (esim. virtsan normetanefriinitasoja, maksan toimintakokeita) ja mahdollisesti aiheuttaa vääriä testituloksia. Varmista, että laboratoriohenkilökunta ja kaikki lääkärisi tietävät, että käytät tätä lääkettä.

Hoidon aikana on tärkeää juoda runsaasti nesteitä ja välttää lääkkeen ottamista tyhjään vatsaan tai antasidien kanssa.

Sulfasalatsiini saattaa häiritä foolihapon imeytymistä, joten sinun tulee ottaa myös foolihappoa (1 mg päivässä) lääkkeen käytön aikana, ja jos olet raskaana, sinun tulee ottaa 2 mg foolihappoa päivässä.

Varastointiolosuhteet

Säilytä huoneenlämmössä valolta ja kosteudelta suojattuna. Älä säilytä kylpyhuoneessa. Pidä kaikki lääkkeet poissa lasten ja lemmikkien ulottuvilta.

Älä huuhtele lääkkeitä wc:stä alas tai kaada niitä viemäriin, ellei sinua ole ohjeistettu tekemään niin. Hävitä tämä lääke asianmukaisesti, kun se on vanhentunut tai sitä ei enää tarvita. Ota yhteyttä apteekkiin tai paikalliseen jätehuoltoyhtiöön.

[ 8 ]

Erityisohjeet

Sulfasalatsiini on väriltään kellertävän oranssi. Sitä käyttävät ihmiset saattavat huomata, että heidän virtsansa, kyyneleensä ja hikensä värjäytyvät oranssiksi, mikä voi värjätä vaatteita ja piilolinssejä.

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika on 5 vuotta. Koko tämän ajanjakson aikana on huolehdittava korkealaatuisten säilytysolosuhteiden varmistamisesta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]