Taflotan

Silmälääke Taflotan silmätippojen muodossa on tarkoitettu glaukoomapotilaiden hoitoon. Lääke on prostaglandiinin analogi.

Viitteitä Taflotana

Taflotanin käyttö soveltuu korkean silmänpaineen alentamiseen, joka yleensä liittyy avoimen kulman glaukoomaan ja silmän hypertensiiviseen oireyhtymään aikuisilla.

Taflotania voidaan käyttää pääasiallisena lääkkeenä, jos dynamiikka ei ole riittävä alkuhoidon jälkeen, sekä jos ensilinjan lääkkeillä on intoleranssia tai yliherkkyyttä hoidolle.

Osana monimutkaista hoitoa Taflotania määrätään yhdessä β-blokkerien kanssa.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Taflotan on silmätippoja sisältävä liuos, joka on pakattu 0,3 ml:n erityisiin tiputinputkiin. Putkia pakkauksessa on 10 kappaletta, ja ne on pakattu foliopusseihin.

Vaikuttava aine on tafluprost, jonka pitoisuus yhdessä tippaputkessa on 4,5 mikrog.

Taflotan-liuoksella ei ole erityistä väriä, se on täysin läpinäkyvä.

Farmakodynamiikka

Taflotan kuuluu prostaglandiini F2α:n fluorattuun _analogiin.

Lääkeaineen bioaktiivinen metaboliitti on tafluprostihappo, ihmisen prostanoidireseptorin aktiivinen ja selektiivinen agonisti. Metaboliitilla on 12 kertaa suurempi affiniteetti FP-reseptoriin kuin latanoprostilla.

Tutkimusten mukaan Taflotan alentaa silmänpainetta lisäämällä uveoskleralnesteen poistumista.

Vaikuttava aine Taflotan vaikuttaa tehokkaasti silmänsisäisen paineen alentamiseen. Ensimmäinen vaikutus havaitaan 2–4 tunnin kuluttua tippojen levittämisestä, ja maksimaalinen mahdollinen vaikutus on 12 tunnin kuluttua. Lääkkeen vaikutus kestää 24 tuntia.

Kokeiden aikana havaittiin, että Taflotan alensi silmänpainetta keskimäärin 6–8 mmHg verrattuna 7–9 mmHg:iin latanoprostin käyttöönoton jälkeen. Timololiin verrattuna luvut ovat seuraavat: 5–7 mmHg ja 4–6 mmHg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Kun Taflotania levitettiin yksi tippa kummankin silmän sidekalvon alle yöllä kahdeksan päivän ajan, tafluprostihapon pitoisuus seerumissa oli minimaalinen ja sama - sekä lääkkeen ensimmäisenä että kahdeksantena käyttöpäivänä.

Seerumin maksimipitoisuudet havaittiin 10 minuuttia liuoksen levittämisen jälkeen ja ne laskivat ennen ensimmäisten 60 minuutin loppua. Keskimääräinen maksimipitoisuus oli sama ensimmäisenä ja kahdeksantena päivänä, mikä viittaa vastaavaan lääkepitoisuuteen ensimmäisen hoitoviikon aikana.

Taflotan-valmisteiden systeemisessä biologisessa hyötyosuudessa ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä eroja säilöntäaineen kanssa ja ilman sitä.

Merkatun liuoksen jakautumisessa iiriksessä ja sädekehässä ei havaittu erityispiirteitä: tämä viittaa alhaiseen affiniteettiin melaniini-pigmenttiaineeseen. Autoradiografialla suoritetuissa kokeissa radioaktiivisuuden enimmäispitoisuus havaittiin sarveiskalvossa, silmäluomissa, kovakalvossa ja iiriksessä. Silmän ulkopuolella radioaktiivisuus levisi kyynelkanavan, yläkiulan, ruokatorven ja ruoansulatusjärjestelmän, munuaisten ja maksan kautta.

Metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin oli 99-prosenttista (metaboliittipitoisuuden ollessa 500 ng/ml).

Aineenvaihdunta tapahtuu glukuronidaation tai β-oksidaation kautta.

Taflotaani erittyy vähäisemmässä määrin munuaisten kautta (jopa 38%) ja suuremmassa määrin ulosteiden mukana (jopa 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Taflotanin vakioannos on yksi tippa liuosta, joka tulee tiputtaa sairastuneen silmäelimen sidekalvon alle joka ilta.

Taflotania ei tule käyttää useammin kuin lääkäri on määrännyt, koska se voi heikentää silmänpaineen normalisoinnin tehoa.

Yhtä Taflotan-pakkausta käytetään tiputtamiseen molempiin silmiin. Jos avattua valmistetta on jäljellä, se on hävitettävä.

Jos Taflotan-liuosta joutuu iholle tippojen levittämisen aikana, se on mahdollisuuksien mukaan poistettava ihon värjäytymisen estämiseksi.

Jos potilaan on käytettävä useita silmälääkkeitä, niiden annosteluväli on 5–10 minuuttia.

Käyttö Taflotana raskauden aikana

Asiantuntijat eivät ole tehneet tutkimuksia Taflotanin vaikutuksesta raskaana olevien naisten elimistöön ja syntymättömän lapsen kehitykseen. Tällaisia tutkimuksia on kuitenkin tehty eläimillä: tutkimuksen aikana havaittiin, että Taflotanilla on lisääntymistoksisuutta. Tämän perusteella tätä lääkettä ei tule suositella raskaaksi tuleville potilaille.

Mitä tulee Taflotanin käyttöön imettävillä naisilla, jyrsijöillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että lääke ja sen metaboliitit erittyvät rintamaitoon myös lääkkeen paikallisen käytön yhteydessä. Siksi Taflotania ei määrätä imetyksen aikana oleville potilaille.

Vasta

Taflotania ei käytetä yliherkkyyden tapauksissa lääkkeen vaikuttaville tai apuaineille.

Sivuvaikutukset Taflotana

Kliinisiin tutkimuksiin osallistui lähes puolitoistatuhatta potilasta. Kaikille heille määrättiin Taflotan-hoitoa – joko yksinään tai yhdistelmänä 0,5 % timololin kanssa. Yleisin (13 %) hoidon aikana havaittu oire oli silmien punoitus. Kuitenkin vain 0,4 % potilaista joutui lopettamaan hoidon tämän vuoksi.

Muut eurooppalaisten ja amerikkalaisten asiantuntijoiden kahden vuoden ajan tekemät havainnot osoittivat Taflotanin muita mahdollisia sivuvaikutuksia:

• päänsärkyä;
• silmien kutina ja kipu;
• ripsien ulkonäön muutos (paksuuden, määrän, pituuden jne. muutos);
• vieraan esineen tunne silmissä, lisääntynyt kyynelvuoto (tai päinvastoin "kuiva silmä");
• silmäluomien turvotus, silmäelinten lisääntynyt väsymys, blefariitti, sidekalvotulehdus, näön tilapäinen heikkeneminen.

Harvinaisissa tapauksissa on raportoitu allergisia reaktioita Taflotan-lääkkeelle.

[ 7 ], [ 8 ]

Yliannos

Taflotanin yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Jos yliannostuksen teoreettinen mahdollisuus on mahdollinen, niin tällaisessa tapauksessa tulisi käyttää oireenmukaisia lääkkeitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yleensä ei puhuta lääkeaineyhteisvaikutuksista Taflotanin kanssa, koska lääkkeen systeeminen pääsy verenkiertoon on erittäin vähäistä. Tämän vuoksi asiantuntijat eivät ole tehneet tarkkoja tutkimuksia mahdollisista farmakologisista yhteisvaikutuksista.

Taflotanin ja Timololin samanaikaista käyttöä on testattu, eikä ristivuorovaikutuksia ole havaittu.

[ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Silmätipat Taflotan säilytetään pakatussa muodossaan +2–+8 °C:n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Kun Taflotan-pakkaus on avattu, liuosta voidaan säilyttää enintään kuukauden ajan enintään +25 °C:n lämpötilassa. Jos tippoja on käytetty vain kerran, jäljelle jäänyt Taflotan-liuos on hävitettävä.

Säilyvyys

Pakattu Taflotan-liuos säilyy asianmukaisissa olosuhteissa enintään 3 vuotta.

[ 10 ]