Tamoksifeeni

Tamoksifeeni on antiestrogeenilääke, jolla on kasvaimia estäviä ominaisuuksia.

Viitteitä Tamoksifeeni

Se on tarkoitettu käytettäväksi estrogeeniriippuvaisen rintasyövän (naisilla, erityisesti vaihdevuosien läpikäyneillä) tai rintarauhasten gynekomastian hoitoon miehillä. Lääkettä voidaan käyttää myös seuraavien elinten onkologisten sairauksien hoitoon: kohdun limakalvo tai munasarjat sekä munuaiset. Ja tämän lisäksi melanoomaan ja sarkoomiin (pehmytkudoksiin vaikuttaviin), joita esiintyy kasvaimessa estrogeenireseptorien läsnä ollessa. Lääkettä voidaan käyttää eturauhassyövän poistamiseen, jos elimistö on resistentti muille lääkkeille.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Saatavana tablettimuodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pakkaus voi sisältää 1, 3 tai 10 läpipainopakkausta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Tamoksifeenin vaikutus perustuu sen ominaisuuksiin, jotka mahdollistavat sen kyvyn häiritä estrogeenireseptorien toimintaa. Tamoksifeeni yhdessä yksittäisten metaboliittien kanssa taistelee E2:ta vastaan yhteyskohdista sytoplasmisiin estrogeenijohtimiin kohdun ja rintarauhasten soluissa sekä adenohypofyysissä ja emättimen kudoksissa. Lisäksi se vaikuttaa kasvaimiin, joissa on lisääntynyt määrä estrogeenijohtimia. Toisin kuin estrogeenijohtimien kompleksi, identtinen tamoksifeenikompleksi ei provosoi DNA-synteesiä tumassa. Sen sijaan se estää solujen jakautumista, minkä seurauksena kasvainsolut alkavat taantua ja myöhemmin kuolevat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna tamoksifeeni imeytyy nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuuden seerumissa 4–7 tuntia kerta-annoksen jälkeen. Vakaan tilan seerumipitoisuus saavutetaan yleensä 3–4 viikon lääkkeen antamisen jälkeen. Se sitoutuu 99-prosenttisesti plasman proteiineihin. Aineenvaihdunta, joka johtaa hajoamistuotteiden muodostumiseen, tapahtuu maksassa.

Vaikuttava aine erittyy kahdessa erillisessä vaiheessa. Alkuvaiheen puoliintumisaika on 7–14 tuntia, ja seuraava jakso on hidas terminaalinen vaihe, joka kestää 7 päivää. Se erittyy pääasiassa ulosteeseen konjugaattien muodossa. Jäljelle jäänyt pieni osa lääkkeestä erittyy elimistöstä virtsaan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Annostus määrätään yleensä yksilöllisesti käyttöaiheiden mukaan. Vuorokausiannos on 20–40 mg, ja on suositeltavaa ottaa 20 mg lääkettä päivittäin pitkän aikaa. Jos taudin etenemisen oireita ilmenee, lääke on lopetettava.

Tabletit niellään pureskelematta ja huuhdellaan sitten alas veden kera. Voit ottaa lääkkeen yhtenä annoksena aamulla tai jakaa päivittäisen annoksen kahteen annokseen ja juoda aamulla ja illalla.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Käyttö Tamoksifeeni raskauden aikana

Tamoksifeenin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Muiden vasta-aiheiden joukossa:

• imetysaika;
• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen sisältämille aineille.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä diabetesta, munuaisten vajaatoimintaa, silmäsairauksia (kuten kaihia), syvää laskimotukosta ja tromboemboliaa (myös anamneesissa). Lisäksi hyperkalsemian ja hyperlipidemian, trombosytopenian ja leukopenian yhteydessä sekä yhdistettäessä epäsuorien antikoagulanttien kanssa.

[ 17 ]

Sivuvaikutukset Tamoksifeeni

Lääkkeen ottamisen sivuvaikutuksia ovat:

• Verenkiertoelimistön elimet: leukopeniaa tai trombosytopeniaa voi kehittyä (verihiutaleiden määrä laskee usein tasolle 80–90 x 109/l). Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä pansyto- tai neutropeniaa.
• Umpieritysjärjestelmä: runsas verenvuoto tai vuoto emättimestä, kuumat aallot, kuukautishäiriöt, voimakas sukupuolielinten kutina. Tamoksifeenihoito lisää kohdun limakalvon tuottavien muutosten riskiä – endometrioosi voi kehittyä, samoin kuin polyyppejä tai hyperplasiaa ja joissakin tapauksissa jopa syöpää. Premenopaussissa naisilla kuukautiset voivat loppua, ja joissakin tilanteissa munasarjoissa voi esiintyä korjaantuvaa seroosia turvotusta. Miehillä voi esiintyä libidon heikkenemistä tai impotenssia.
• Ruoansulatuskanavan elimet: oksentelu ja pahoinvointi. Yksittäisissä tapauksissa – makuaistin häiriöt, ruokahaluttomuus, ripuli tai ummetus.
• Näköelimet: näöntarkkuuden heikkeneminen, retinopatian tai kaihin kehittyminen, sarveiskalvon samentuminen.
• Ruoansulatuskanavan elimet: lääke voi vaikuttaa veren seerumin lipidispektriin. Hypertriglyseridemiaa havaitaan harvoin, joissakin tapauksissa haimatulehduksen kehittymisen yhteydessä. Tamoksifeenihoito lisää maksaentsyymien määrää ja voi joskus aiheuttaa vakavampia häiriöitä (esimerkiksi kolestaasia, rasvamaksaa tai hepatiittia).
• Ihon ja sen johdannaisten reaktiot: ihottuma, kaljuuntuminen tai päinvastoin kiihtynyt hiustenkasvu.
• Yliherkkyys: Quincken edeema, erythema multiforme, pahanlaatuinen eksudatiivinen erythema, parapemfigus.
• Verisuonijärjestelmä: useimmiten havaitaan tromboosi ja joissakin harvinaisissa tapauksissa keuhkoembolia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetty käyttö sytostaattien kanssa lisää verihyytymien riskiä.

Antasidit, H2-salpaajat ja muut samalla tavalla vaikuttavat lääkkeet nostavat mahalaukun pH-arvoa, minkä seurauksena suolistossa liuennut tabletti voi liueta ennenaikaisesti ja menettää siten suojaavat ominaisuutensa. Siksi on tarpeen pitää 1–2 tunnin tauko tällaisten lääkkeiden ja tamoksifeenin ottamisen välillä.

On näyttöä siitä, että tamoksifeeni tehostaa kumariinin kaltaisten lääkkeiden (esimerkiksi varfariinin) antikoagulanttivaikutusta.

Kalsiumin erittymistä hidastavat lääkkeet (esimerkiksi tiatsididiureetit) voivat yhdessä tamoksifeenin kanssa lisätä hyperkalsemian riskiä.

Tamoksifeenin ja tegafuurin yhdistelmä voi aiheuttaa maksakirroosin tai kroonisen hepatiitin kehittymistä.

Kun Tamoksifeenia otetaan samanaikaisesti muiden hormonaalisten lääkkeiden (erityisesti estrogeenia sisältävien ehkäisyvälineiden) kanssa, molempien lääkkeiden spesifinen vaikutus heikkenee.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa ja auringonvalolta suojattuna. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Säilyvyys

Tamoksifeenia saa käyttää 3 vuoden ajan valmistuspäivästä.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]