Therion

Terion on tuberkuloosilääke, jonka vaikuttava aine on teritsidoni.

Tämä elementti estää täysin alaniinin alanyylialaniinidipeptidiksi muuttavan entsyymin toiminnan. Dipeptidi on mykobakteerien mikrobikalvon pääkomponentti. Se ei aiheuta ristiresistenssiä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. [ 1 ]

Lääkkeellä on laaja kirjo voimakkaita antimikrobisia vaikutuksia; sillä on merkittävä vaikutus virtsatieinfektioita ja tuberkuloosia aiheuttaviin kantoihin ja sillä on myös merkittävä vaikutus kantoihin, jotka ovat resistenttejä muille tunnetuille antibiooteille. Lääkkeen MIC-taso herkille kannoille on 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Viitteitä Therion

Sitä käytetään keuhko- tai keuhkojen ulkopuoliseen tuberkuloosiin, mukaan lukienmunuaisiin ja virtsatiejärjestelmään vaikuttava tuberkuloosi (jos tuberkuloosimykobakteerit ovat resistenttejä tavanomaisille tuberkuloosilääkkeille ja muiden tuberkuloosilääkkeiden vaikutus puuttuu).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kapseleissa - 50 tai 100 kappaletta pussin sisällä, joka asetetaan säiliöön.

Farmakodynamiikka

Candida albicans-, Klebsiella pneumoniae-, Pasteurella multocida-, Staphylococcus aureus ja Escherichia coli -kannat, Shigella-, Staphylococcus epidermidis- ja Pseudomonas aeruginosa -kannat ovat herkkiä terisidonille. Lisäksi Bacillus subtilis-, Koch'n basilli-, Salmonella enterica-, erilaiset streptokokkikannat (mukaan lukien mädäntynyt streptokokki) ja riketsiakannat, jotka aiheuttavat endeemistä lavantautia, pikkulavantautia ja pilkkukuumetta. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Suun kautta tyhjään mahaan otettuna teritsidoni imeytyy nopeasti ja täydellisesti (70–90 %), ja huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 2–4 tunnissa.

Jakeluprosessit.

Sitä esiintyy monissa kudoksissa ja kehon nesteissä, kuten sappinesteessä, imusolmukkeissa nivelkalvoineen, siittiöissä, aivo-selkäydinnesteessä, keuhkoissa, pleura- ja askitesnesteessä. Aivo-selkäydinnesteen pitoisuus plasmassa on 80–100 % (aivokalvojen tulehdustiloissa).

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Erittyminen virtsateiden kautta tapahtuu vaiheittain ja hitaasti, joten jopa 24 tunnin kuluttua suun kautta ottamisesta plasmapitoisuudet pysyvät Cmax-arvojen keskellä.

Pitkäaikainen erittyminen virtsateiden kautta ylläpitää terapeuttisesti tehokkaita virtsaparametreja 12 tunnin ajan; 60–70 % erittyy muuttumattomana virtsaan CF:n avulla; pieni osa erittyy ulosteeseen ja osa lisää aineenvaihduntaprosessien kautta.

Annostus ja antotapa

Lääkettä otetaan yksi 0,25 g:n kapseli kolme kertaa päivässä tai yksi 0,3 g:n kapseli kaksi kertaa päivässä. Älä ota enempää kuin 15–20 mg/kg lääkettä päivässä.

Yli 60-vuotiaiden ja alle 60 kg painavien ihmisten on otettava 0,25 g lääkettä kaksi kertaa päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen turvallisuudesta tai tehosta lasten hoidossa ei ole tietoa, joten sitä ei käytetä lapsille.

Käyttö Therion raskauden aikana

Therionia käytetään raskauden aikana vain tilanteissa, joissa naiselle koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset haittavaikutukset.

Lääkkeen pitoisuus rintamaidossa on lähellä sen pitoisuutta plasmassa, minkä vuoksi imetys lopetetaan hoidon aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy terizidoniin tai muihin lääkkeen komponentteihin;
• munuaisten vajaatoiminta;
• psykoosit;
• epilepsia;
• alkoholismi.

Sivuvaikutukset Therion

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• Hermoston toimintaan liittyvät ongelmat: uneliaisuus, sekavuus ja sitä seuraava muistinmenetys, kouristukset, dysartria ja vapina. Lisäksi mielialan vaihtelut, aggressiivisuus, päänsärky, lisääntynyt ärtyneisyys, huimaus, hyperrefleksia, psykoosi (johon voi liittyä itsemurhayrityksiä), perifeerinen halvaus, kooma ja klooniset kohtaukset (vakavat tai lievät);
• allergian oireet: kutina tai epidermaalinen ihottuma;
• muut häiriöt: megaloblastinen anemia, närästys, kohonneet maksan aminotransferaasiarvot, pahoinvointi ja ripuli (erityisesti maksasairauksia sairastavilla).

On tietoa sydämen vajaatoiminnan pahenemisen kehittymisestä henkilöillä, jotka käyttävät 1000–1500 mg lääkettä päivässä.

Yliannos

Akuutti yliannostus havaitaan, jos lääkettä on otettu yli 1000 mg. Krooninen myrkytys määräytyy annoskoon mukaan ja voi kehittyä, kun lääkettä käytetään päivittäin yli 0,5 g.

Keskushermostosta havaitaan pääasiassa toksisia reaktioita: sekavuutta, parestesiaa, päänsärkyä, voimakasta ärtyneisyyttä, dysartriaa, huimausta ja psykoosia. Liian suurilla annoksilla voi kehittyä kouristuksia, ääreishermoston halvausta ja koomaa. Etyylialkoholi lisää epileptisten kohtausten todennäköisyyttä.

Oireenmukaisia ja tukevia toimenpiteitä käytetään. Aktiivihiilen antaminen vähentää Terionin imeytymistä tehokkaammin kuin mahahuuhtelu. Jos ilmenee neurotoksisia oireita, tulee käyttää 0,2–0,3 g pyridoksiinia päivässä.

Hemodialyysi mahdollistaa lääkkeen erittymisen verestä, mutta voi johtaa hengenvaarallisiin toksisiin vaikutuksiin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä etionamidin kanssa tehostaa Terionin neurotoksisia vaikutuksia.

Lääkettä ei tule yhdistää alkoholijuomiin, erityisesti suuria annoksia käytettäessä, koska alkoholi lisää epileptisten kohtausten todennäköisyyttä.

Lääkettä yhdessä isoniatsidin kanssa käyttävien henkilöiden tulee olla lääkärin valvonnassa, koska tällainen yhdistelmä voi voimistaa keskushermostoon kohdistuvaa myrkyllistä vaikutusta ja vaatia annoksen muuttamista.

Varastointiolosuhteet

Therion tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Therionia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Teriz ja Terizidone.