Tiberal

Tiberal on lääke, jota käytetään amebiaasin ja muiden alkueläininfektioiden hoitoon. Se on nitroimidatsolin johdannainen ja sisältää vaikuttavana aineena ornidatsolia.

Ornidatsoli on antibakteerinen antiprotosoaalinen aine, joka on 5-nitroimidatsolin johdannainen. DNA-trooppisen aineen terapeuttisen vaikutuksen periaate perustuu selektiiviseen vaikutukseen mikrobeihin, joilla on entsyymijärjestelmiä, jotka voivat palauttaa nitroryhmän ja samalla katalysoida proteiinien vuorovaikutusta nitroyhdisteiden ja ferridoksiinien luokassa. [ 1 ]

Viitteitä Tiberal

Sitä käytetään trikomoniaasiin, amebiaasiin tai giardiaasiin.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksessa; pakkauksessa on yksi tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Se osoittaa aktiivisuutta emättimen trikomonaseja, dysenteristä amebaa, Giardia intestinalista sekä yksittäisiä anaerobeja (klostridioita, bakteroideja, fusobakteereja) ja anaerobisia kokkeja vastaan.

Kun lääkeaine pääsee bakteerisoluun, se alkaa toimia palauttaen nitroryhmän mikrobien nitroreduktaasien vaikutuksesta ja stimuloiden aiemmin palautuneen nitroimidatsolin aktiivisuutta. Tämän prosessin tuotteet muodostavat sitten sidoksia DNA:han, mikä johtaa sen hajoamiseen ja myös tuhoavat transkription ja DNA:n replikaation. [ 2 ]

Samanaikaisesti lääkkeen metaboliset komponentit ovat sytotoksisia ja tuhoavat bakteerien soluhengityksen.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettu ornidatsoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Keskimääräinen imeytymisnopeus on 90 %. Lääke saavuttaa plasmansisäisen huippupitoisuuden (Cmax) 3 tunnissa.

Jakeluprosessit.

Ornidatsolin proteiinisynteesinopeus on 13%. Aktiivinen komponentti pääsee aivo-selkäydinnesteeseen ja muihin nesteisiin sekä kudoksiin.

Lääkkeen plasmapitoisuudet ovat 6–36 mg/l (tämä on optimaalinen taso lääkettä käytettäessä). Kun Tiberalia käytetään toistuvasti (12 tunnin välein) 0,5 ja 1 g:n annoksina, aineen kertymiskerroin vapaaehtoisilla on 1,5–2,5.

Vaihtoprosessit.

Lääkeaine osallistuu intrahepaattiseen aineenvaihduntaan muodostaen sellaisia metabolisia elementtejä kuin 2-hydroksimetyyli ja α-hydroksimetyyli. Näillä komponenteilla on heikompi aktiivisuus emättimen trikomonadeja ja anaerobeja vastaan (verrattuna muuttumattomaan ornidatsoliin).

Erittyminen.

Puoliintumisaika on 13 tuntia. Yhdellä lääkeannoksella 85 % annoksesta erittyy ensimmäisten 5 päivän aikana, pääasiassa metaboliaineina. Noin 4 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Tiberal otetaan suun kautta aterioiden jälkeen.

Trikomoniaasin hoito.

Tabletteja, joiden tilavuus on 0,5 g, käytetään hoito-ohjelmissa, joissa on yksi annos tai 5 päivän hoito.

On otettava huomioon, että ornidatsolin käyttöönotto voi aiheuttaa joitakin häiriöitä (kuumuutta, punoitusta, oksentelua, tunnottomuutta ja pahoinvointia sekä tinnitusta tai hypotensiota). Myös alkoholin nauttiminen on kiellettyä vähintään 3 päivää lääkkeen käytön jälkeen.

Kertakäyttöä käytettäessä ota 1,5 g:n annos (3 tablettia annosta kohden, illalla). Viiden päivän kuurin aikana ota 2 tablettia päivässä (1 aamulla ja 2 illalla).

Potilaan seksuaalisen kumppanin tulisi suorittaa samanlainen kurssi uusiutumisen estämiseksi.

Lapsen kerta-annos on 25 mg/kg päivässä.

Käyttö amebiaasin hoidossa.

Tällaiseen sairauteen voidaan käyttää seuraavia hoito-ohjelmia: ameebiseen dysenteriaan suoritetaan 3 päivän hoitosykli, muihin amebiaasityyppeihin tarvitaan 5-10 päivän hoitosykli.

Kolmen päivän hoitojaksolla yli 35 kg painavien lasten ja aikuisten tulee ottaa 3 tablettia yhtenä ilta-annoksena (yli 60 kg painavien henkilöiden tulee ottaa 4 tablettia - 2 aamulla ja 2 illalla). Alle 35 kg painaville lapsille kerta-annos on 40 mg/kg.

Jos yli 35 kg painavan lapsen ja aikuisen kierto on 5–10 päivää, on tarpeen ottaa kaksi tablettia päivässä (yksi aamulla ja yksi illalla). Alle 35 kg painavalle lapselle kerta-annos on 25 mg/kg.

Giardiaasin hoito.

Hoitojakso kestää 1–2 päivää. Aikuiset ja yli 35 kg painavat lapset ottavat 3 tablettia päivässä (yhtenä iltana). Alle 35 kg painavien lasten vuorokausiannos on 40 mg/kg.

Käyttö maksan vajaatoimintaa sairastaville.

Vaikeissa sairaustapauksissa lääkkeiden antoväli tulee kaksinkertaistaa.

• Hakemus lapsille

Lääkettä voidaan käyttää pediatriassa.

Käyttö Tiberal raskauden aikana

Lääkkeen kokeellisessa testauksessa ei havaittu toksisia tai teratogeenisia vaikutuksia sikiöön.

Koska lääkkeestä ei ole tehty kontrolloituja testejä raskaana olevilla naisilla, sen käyttö raskauden alkuvaiheessa tai imetyksen aikana on sallittua vain tiukkojen käyttöaiheiden vallitessa tapauksissa, joissa Tiberalin käytön todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle/lapselle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen tai muiden nitroimidatsolin johdannaisten vaikuttavalle aineelle tai muille ainesosille;
• keskushermostoon vaikuttavat vauriot (aivovaurio, epilepsia, multippeliskleroosi);
• verisairaudet tai muut hematologiset sairaudet.

Sivuvaikutukset Tiberal

Sivuvaikutuksia ovat:

• hematopoieettiseen järjestelmään ja imusolmukkeisiin liittyvät vauriot: neutropenia tai leukopenia ja merkkejä luuytimeen kohdistuvasta vaikutuksesta;
• hermoston toimintaan vaikuttavat häiriöt: päänsärky, jäykkyys, ataksia, uneliaisuus ja väsymys, sekä kouristukset, vapina, hahmon hämärtyminen, koordinaatiohäiriöt ja polyneuropatia. Myös sekavuutta, ohimenevää tajunnan menetystä ja agitaatiota havaitaan;
• systeemiset häiriöt: vilunväristykset, hengenahdistus, kuume ja systeeminen heikkous;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: metallinen maku suussa, ripuli, makuaistin häiriöt, ruokahaluttomuus, oksentelu, kserostomia, katteinen kieli, kipu epigastrisessa alueella ja pahoinvointi;
• maksan ja sappiteiden toimintaan liittyvät oireet: kohonneet maksaentsyymiarvot, keltaisuus, maksatoksisuus ja epänormaalit biokemialliset maksan toimintakokeet;
• immuunijärjestelmän häiriöt: intoleranssin merkkejä, mukaan lukien Quincken turvotus ja anafylaksia;
• ihonalaiseen kerrokseen epidermikseen vaikuttavat häiriöt: urtikaria, kutina, epidermaaliset ihottumat ja ihon hyperemia;
• infektioiden aiheuttamat hyökkäykset: kandidiaasin paheneminen;
• Muut: sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät häiriöt (mukaan lukien verenpaineen lasku) ja virtsan värin tummuminen.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa lääkkeen vakavammat sivuvaikutukset voivat kehittyä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan; lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Kouristusten sattuessa potilaalle tulee antaa diatsepaamia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alkoholijuomien nauttiminen on kielletty terapiajakson aikana sekä vähintään 3 päivää sen päättymisen jälkeen.

Ornidatsoli voimistaa suun kautta annettavien kumariiniantikoagulanttien vaikutusta, minkä vuoksi niiden annostusta on muutettava.

Käyttö yhdessä fenobarbitaalin ja muiden entsyymi-indusoijien kanssa vähentää ornidatsolin seerumin verenkiertoa; samaan aikaan entsyymi-inhibiittorit (mukaan lukien simetidiini) päinvastoin lisäävät sitä.

Ornidatsoli pidentää vekuroniumbromidin lihasrelaksanttia vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Tiberal tulee säilyttää pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilaindikaattorit - enintään 30 °C.

Säilyvyys

Tiberalia voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Novizol, Flagyl Naxodginin, Ornisidin ja Orgilin tiniban kanssa.