Tibinil E400

Tibinil E400 on tuberkuloosilääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutus. Se estää isoniatsidille, etionamidille, streptomysiiniä sisältävälle PAS:lle ja kanamysiinille resistenttien tuberkuloosimykobakteerien lisääntymistä.

Hoidon alkuvaiheessa voi havaita ysköksen määrän lisääntymistä ja yskän lisääntymistä. Lääkettä saa käyttää vain yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Pitkäaikaishoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti perifeerisen veren parametreja sekä munuaisten ja maksan toimintaa. [ 1 ]

Viitteitä Tibinil E400

Sitä käytetään erityyppisten tuberkuloosien hoitoon (sekä keuhkojen että muiden elinten tuberkuloosi).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy ruoansulatuskanavaan (noin 75–80 % etambutolista).

Lääkeaine jakautuu moniin nesteisiin ja kudoksiin. Suuria pitoisuuksia lääkeainetta löytyy keuhkoista virtsan, syljen ja munuaisten mukana. [ 2 ]

Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat enimmäkseen maksassa: noin 15 % lääkkeestä muuttuu aineenvaihdunnan aikana inaktiivisiksi aineenvaihduntakomponenteiksi. [ 3 ]

Puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta; noin 80 % lääkkeestä erittyy 24 tunnin aikana. Samanaikaisesti 20 % aineesta erittyy ulosteeseen aineenvaihduntaelementteinä, joilla ei ole aktiivisuutta.

Annostus ja antotapa

Yli 15-vuotiaiden ja aikuisten ensisijaisena hoitona käytetään 15 mg/kg annoksia kerran päivässä.

Toistuvassa hoitojaksossa lääkettä käytetään 25 mg/kg kerran vuorokaudessa kahden kuukauden ajan. Tämän jälkeen siirrytään 15 mg/kg kerran vuorokaudessa otettavaan annokseen.

• Hakemus lapsille

Tibinil E400 -valmistetta ei tule määrätä alle 15-vuotiaille.

Käyttö Tibinil E400 raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas henkilökohtainen herkkyys lääkkeelle;
• näköhermoon vaikuttava kaihi tai neuriitti;
• silmän alueen tulehdus ja diabeettinen retinopatia.

Sivuvaikutukset Tibinil E400

Sivuvaikutuksia ovat:

• näköhermoon vaikuttava neuriitti (1- tai 2-puolinen; sille on ominaista tiettyjen värien (vihreä ja punainen) havaitsemisen häiriö, näkökenttien kaventuminen ja näöntarkkuuden heikkeneminen lähes täydelliseen sokeuteen asti) tai verenvuotoja verkkokalvon alueella;
• päänsärkyä, hämmennystä, sekavuutta ja huimausta sekä hallusinaatioita, polyneuropatiaa, parestesiaa ja huonovointisuutta;
• satunnaisesti havaitaan intoleranssin oireita (kuume, kutina, epidermaalinen ihottuma, takykardia, leukopenia, vaskuliitti ja nivelkipu; satunnaisesti havaitaan anafylaksiaa, Stevens-Johnson-oireyhtymää tai toksista epidermaalista nekrolyysiä);
• närästys, vatsakipu, ripuli, ruokahaluttomuus, metallinen maku suussa ja oksentelu sekä keltaisuus ja lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus;
• trombosytopeniaa tai tubulointerstitiaalista nefriittiä voi esiintyä, samoin kuin akuutin kihtikohtauksen kehittymistä ja virtsahapon puhdistuman hidastumista.

Negatiivisia ilmenemismuotoja havaitaan pääasiassa diabeetikoilla, vanhuksilla, maksan vajaatoimintaa tai kroonista alkoholismia sairastavilla.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa voi esiintyä neurologisia häiriöitä (erityisesti näköhermon vaurioita (mikä johtaa sokeuteen)). Myös ripulia, ruokahaluttomuutta, kuumetta, oksentelua, sekavuutta, päänsärkyä, hallusinaatioita, huimausta, asystoliaa ja hengityslamaa voi esiintyä.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä; suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä. Lääkkeen nopean imeytymisen vuoksi on oksennutettava välittömästi tai tehtävä mahahuuhtelu. Aktiivihiilen käyttö on suositeltavaa vasta välittömästi Tibinil E400:n annon jälkeen.

On tarpeen seurata ja tukea elintärkeiden elinten ja järjestelmien toimintaa; tarvittaessa suoritetaan elvytystoimenpiteitä. Peritoneaalidialyysi, pakotettu diureesi tai hemodialyysi voidaan suorittaa. Jos potilaan tila on hengenvaarallinen, suoritetaan verenvaihto (koska tämä mahdollistaa punasolujen poistamisen, joiden sisällä etambutoli kertyy suuria määriä).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aliumhydroksidi ja vastaavat antasidit häiritsevät etambutolin imeytymistä ruoansulatuskanavasta, minkä vuoksi niitä ei voida käyttää yhdessä lääkkeen kanssa.

Pyratsinamidilla ja etambutolilla on synergistinen vaikutus virtsahapon erittymiseen.

Altistuminen etambutolille voi vähentää digitoksiinin aktiivisuutta.

Tibinil E400:n ja isoniatsidin yhdistelmä yhdessä siklosporiini A:n kanssa voimistaa jälkimmäisen hajoamista, mikä lisää elinsiirron hyljintäriskiä.

Yhdistelmä disulfiraamin kanssa voi lisätä etambutolin seerumipitoisuuksia ja voimistaa sen toksisuutta.

Etanoli voimistaa etambutolin myrkyllistä vaikutusta näköelimeen nähden, minkä vuoksi on tarpeen lopettaa alkoholin käyttö hoidon aikana.

Varastointiolosuhteet

Tibinil E400 tulee säilyttää auringonvalolta ja lapsilta suojatussa paikassa. Lääkkeiden lämpötila on standardi.

Säilyvyys

Tibinil E400 -valmistetta voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Teriz ja Paizina Inbutolin kanssa sekä Phenazid ja Pyra.