Tigofast

Tigofast on antihistamiinilääke, jota käytetään systeemisesti allergioiden hoitoon.

Sen vaikuttava aine on feksofenadiini (terfenadiini-nimisen alkuaineen tärkein metabolinen komponentti). Se on antihistamiini, joka vaikuttaa elimistöön selektiivisenä H-1-päätteiden perifeerisenä antagonistina. [ 1 ]

Lääkkeellä on merkittävää antihistamiinivaikutusta, joka auttaa estämään nopeasti joidenkin allergisten reaktioiden esiintymisen. [ 2 ]

Viitteitä Tigofast

Sitä käytetään allergisen alkuperän sairauksien hoidossa. Sen terapeuttinen vaikutus määräytyy lääkkeen annostuksen mukaan: 0,12 g:n tabletteja käytetään allergisen nuhan oireiden poistamiseen ja 0,18 g:n tabletteja idiopaattisenurtikarian (kroonisessa vaiheessa) oireiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikossa - 1 tai 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Feksofenadiinihydrokloridi on antihistamiini, ei-rauhoittava aine, joka kuuluu spesifisten H1-päätteiden antagonistien alaryhmään; tämä komponentti toimii terfenadiinin metabolisena elementtinä ja sillä on lääkinnällistä vaikutusta. Se stabiloi labrosyyttien seinämiä ja estää histamiinin eritystä. Lisäksi se lievittää allergiaoireita: nuhaa, kyynelvuotoa, kutinaa aivastelun kera ja silmien punoitusta. Sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta.

Feksofenadiinihydrokloridin antihistamiinivaikutus, jota annetaan 1–2 kertaa päivässä, kehittyy 1 tunnin aikana ja saavuttaa maksimitason 6 tunnin kuluttua. Vaikutus kestää 24 tuntia. [ 3 ]

Mitään intoleranssin ilmenemismuotoja ei havaittu edes 28 päivän käytön jälkeen. Terapeuttinen vaikutus kehittyi kerta-annoksella 0,01–0,13 g. 0,12 g:n annos riittää 24 tunnin vaikutuksen saavuttamiseen.

Vaikka plasmassa saadut arvot olivat 32 kertaa terapeuttisia arvoja korkeammat, feksofenadiinilla ei ollut vaikutusta suhteellisen hitaisiin sydämen kaliumkanaviin.

Suun kautta otettuna 5–10 mg/kg feksofenadiinihydrokloridi lievittää herkistyneillä eläimillä antigeenisen luonteen omaavaa keuhkoputkien kouristusta ja terapeuttista annoksesta (10–100 μmol) suuremmilla annoksilla johtaa histamiinin vapautumiseen vatsakalvon labrosyyteistä.

Farmakokinetiikkaa

Feksofenadiinihydrokloridi imeytyy nopeasti suun kautta otettuna. Se saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 1–3 tunnissa. Käytettäessä 0,12 g:n vuorokausiannosta keskimääräinen Cmax on ≈ 427 ng/ml ja 0,1 g:n vuorokausiannoksella ≈ 494 ng/ml.

Feksofenadiinin proteiinisynteesi on 60–70 %. Vaikuttava aine ei läpäise aivo-aortan estokalvoa.

Feksofenadiini ei käytännössä osallistu aineenvaihduntaprosesseihin (maksan sisällä ja ulkopuolella): vain feksofenadiinia löytyy suurina määrinä ihmisten ja eläinten ulosteista ja virtsasta.

Feksofenadiinin erittyminen plasmaan tapahtuu kaksieksponentiaalisella laskulla ja terminaalisen vaiheen puoliintumisaika on 11–15 tuntia toistuvassa käytössä.

Yksittäisen ja toistetun annoksen farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia (kun lääkettä otetaan suun kautta 0,12 g:n annoksina 2 kertaa päivässä).

Kyllästysvaiheen aikana lääkeannokset aina 0,24 g:aan asti kaksi kertaa vuorokaudessa johtivat AUC-arvon nousuun, joka oli hieman suurempi kuin suhteellinen arvo (8,8 %). Tästä voidaan päätellä, että 0,04–0,24 g:n vuorokausiannoksilla feksofenadiinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat lähes lineaarisia.

Lääke erittyy pääasiassa sappeen; enintään 10 % erittyy muuttumattomana virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkityksen määrää hoitava lääkäri. Kroonisen urtikarian oireiden poistamiseksi on tarpeen käyttää 0,18 g lääkettä kerran päivässä. Allergisen kausiluonteisen nuhan ilmenemismuotojen hoidossa käytetään 0,12 g lääkettä kerran päivässä.

Lääke on suositeltavaa ottaa samaan aikaan päivästä.

Hoitosyklin kesto valitaan ottaen huomioon patologian luonne ja vakavuus sekä kehon vaste hoitoon.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida määrätä lapsille (alle 12-vuotiaille).

Käyttö Tigofast raskauden aikana

Tigofastia ei tule käyttää raskauden aikana, koska sen turvallisuutta tässä potilasryhmässä ei ole vahvistettu.

Jos sinun on käytettävä lääkkeitä imetyksen aikana, sinun on lopetettava imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi tilanteissa, joissa henkilöllä on voimakas intoleranssi pääaineelle tai lisäelementeille.

Sivuvaikutukset Tigofast

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hermoston toimintaan vaikuttavat oireet: uneliaisuus, päänsärky ja huimaus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi ja epigastriset kouristukset;
• systeemiset häiriöt: lisääntyneen väsymyksen tunne;
• immuunijärjestelmän toimintaan liittyvät ongelmat: intoleranssin merkit, mukaan lukien rintakehän kireys, kuumat aallot, Quincken edeema, hengenahdistus, kasvojen punoitus ja yleiset anafylaktiset oireet;
• mielenterveyshäiriöt: lisääntynyt ärtyneisyys, unettomuus ja unihäiriöt tai oudot unet;
• sydänsairaudet: lisääntynyt syke ja takykardia;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vauriot: ihottuma, kutina ja urtikaria.

Yliannos

Lääkkeen myrkytystä havaitaan vain satunnaisesti. Akuutin myrkytyksen tai vahingossa tapahtuneen yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä väsymystä, uneliaisuutta, kserostomiaa ja huimausta.

Tällaisissa tilanteissa on ryhdyttävä oireenmukaisiin ja tukeviin toimenpiteisiin – mahahuuhtelu ja enterosorbenttien käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos lääkettä annetaan yhdessä ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa, Tigofastin plasmapitoisuus nousee kaksin- tai kolminkertaiseksi. Tämä johtuu lisääntyneestä imeytymisestä ruoansulatuskanavassa ja vähentyneestä erittymisestä sapen kautta. Kuvatut muutokset eivät muuta QT-aikaa eivätkä johda negatiivisten oireiden määrän lisääntymiseen (verrattuna sivuvaikutusten määrään, kun kutakin lääkettä käytetään erikseen).

Kun Mg:ia tai Al:a sisältäviä antasideja käytetään 15 minuuttia ennen lääkkeen käyttöä, sen biologinen hyötyosuus laskee (johtuen ruoansulatuskanavan synteesiprosesseista). Näiden lääkkeiden antamisen välillä on oltava 2 tunnin tauko.

Varastointiolosuhteet

Tigofast tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla; lämpötilaindikaattorit – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Tigofastia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Claritin, Agistam, Ketotifen ja Allergo Ds-lorin kanssa, sekä Fexofast, Allergostop, Loridin ja Astemizole Eveikin kanssa. Lisäksi luetteloon kuuluvat myös Lorano, Dezorus, Semprex, Eol ja Flondian.