Ticklid

Ticlid sisältää tiklopidiinia, joka hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota. Annoskoon vuoksi aine johtaa edellä mainitun prosessin heikkenemiseen, yksittäisten verihiutaleiden tekijöiden vapautumiseen ja vuotoajan pidentämiseen.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tiklopidiinin vaikutus on jonkin verran suurempi kuin aspiriinin, kun sitä käytetään tromboottisten komplikaatioiden toissijaiseen ehkäisyyn. Tätä etua voidaan tarkastella suhteessa tiklopidiinin negatiivisiin vaikutuksiin. [ 1 ]

Viitteitä Ticlid

Sitä käytetään ehkäisemään valtimoiden tromboottisten komplikaatioiden ( sydäninfarkti aivohalvauksen kanssa ja verisuonitautiin liittyvä kuolema) kehittymistä henkilöillä, joiden ensimmäinen aivohalvaus kehittyi ateroskleroosin vuoksi.

Se on määrätty ehkäisemään merkittäviä iskeemisiä komplikaatioita, erityisesti sepelvaltimotyyppisiä, potilailla, joilla on obliteroiva ateroskleroosi (krooninen), kun jalat ovat vaurioituneet ja diagnosoidaan ajoittainen katkokävely.

Sitä käytetään ehkäisemään toistuvia trombooseja arteriovenoosien fistelien alueella pitkäaikaisen hemodialyysin aikana.

Julkaisumuoto

Lääkekomponentti vapautuu tabletteina - 10 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa on 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Tiklopidiini estää verihiutaleiden aggregaatiota hidastamalla ADP-riippuvaista fibrinogeenin ja verihiutaleiden kalvojen synteesiä. Lisäksi komponentti ei hidasta COX:n aktiivisuutta, mikä erottaa sen aspiriinista. Verihiutaleiden cAMP ei todennäköisesti ole osallisena tiklopidiinin terapeuttisessa vaikutuksessa.

Vuotoaika pitenee yli kaksinkertaiseksi, kun mansetin sisäinen paine on 40 mmHg (mitattuna Ivy-menetelmällä). Vuotoajan pidentyminen on vähäisempää, jos verenpainearvoja ei mitata mansetin avulla. [ 2 ]

Useimmilla potilailla vuotoaika ja muut verihiutaleiden toimintaa koskevat tiedot vakiintuvat 7 päivän kuluttua lääkkeen lopettamisesta. [ 3 ]

Verihiutaleiden aggregaatiota estävän vaikutuksen kehittyminen havaitaan kahden päivän kuluttua tiklopidiinin ottamisen aloittamisesta kahdesti päivässä. Aine saavuttaa maksimaalisen vaikutuksensa 5.-8. hoitopäivänä, jos lääkettä otetaan 0,25 g kahdesti päivässä.

Terapeuttisella annoksella tiklopidiini estää ADP:hen liittyvää (2,5 μmol/l) verihiutaleiden aggregaatiota 50–70 %. Pienet annokset heikentävät tätä prosessia suhteellisesti heikommin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen ensimmäisen standardiannoksen nielemisen jälkeen havaitaan nopea ja lähes täydellinen imeytyminen. Aine saavuttaa plasman Cmax-arvot 2 tunnin kuluttua.

Lääkkeen optimaalinen biologinen hyötyosuus havaitaan, kun se otetaan aterioiden jälkeen.

Vakaat plasman pitoisuudet havaitaan 7–10 päivän hoidon jälkeen, kun tiklopidiinia annetaan kahdesti 0,25 g:n vuorokausiannoksella. Tiklopidiinin puoliintumisaika vakailla arvoilla on noin 30–50 tuntia. Verihiutaleiden aggregaation estyminen ei kuitenkaan liity plasman lääkepitoisuuksiin.

Suurin osa tiklopidiinista osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Kun radioaktiivista ainetta nautitaan, noin 50–60 % radioaktiivisuudesta erittyy virtsaan ja toiset 23–30 % ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta kaikissa käyttöaiheissa - kaksi tablettia päivässä ruoan kanssa. Hoidon keston määrää hoitava lääkäri.

• Hakemus lapsille

Lääkkeiden käytöstä lastenlääketieteessä ei ole tietoa.

Käyttö Ticlid raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole tietoa tiklopidiinin kehityshäiriöiden tai sikiötoksisten vaikutusten todennäköisyydestä raskaana oleville naisille. Tästä syystä Ticlidiä ei määrätä tänä aikana.

Tiklopidiini erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• verenvuotoinen taipuvainen;
• verenvuotoa aiheuttava orgaaninen vaurio: hemorragisen aivohalvauksen tai akuutin haavauman aktiivinen vaihe;
• verisairaudet, jotka pidentävät verenvuotoa;
• tiklopidiiniin liittyvien allergisten reaktioiden historia;
• aiemmin esiintyneitä hematologisia häiriöitä (trombosyto- tai leukopenia ja agranulosytoosi).

Sivuvaikutukset Ticlid

Mahdollisten sivuvaikutusten joukossa.

Hematologiset patologiat.

On tutkimuksia, joissa havaittiin neutropeniaa; yksittäistapauksissa tämä häiriö johti kuolemaan.

Hematologiset häiriöt kehittyvät usein hoidon ensimmäisten kolmen kuukauden aikana, eikä niillä yleensä ole kliinisiä oireita. Tästä syystä hematologisia parametreja on seurattava jatkuvasti. Häiriöiden ilmaantuessa havaitaan yleensä myeloidisten esiasteiden määrän vähenemistä luuytimessä.

Muita hematologisia häiriöitä ovat:

Luuytimen aplasia tai pansytopenia;

Eristetty trombosytopenia tai yhdistettynä hemolyyttiseen anemiaan;

TTR, johon liittyy hemolyyttinen anemia, trombosytopenia, munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt ja kuume.

Verenvuoto-oireet.

Koko hoitojakson ajan voi esiintyä eriasteisia verenvuotokomplikaatioita. Ne voivat kestää noin 10 päivää hoidon päättymisen jälkeen ja johtaa leikkauksen jälkeiseen ja sitä edeltävään verenvuotoon.

Ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt.

Näihin kuuluvat pahoinvointi ja ripuli. Yleensä tällaiset oireet ilmenevät hoidon alkuvaiheessa ja häviävät 7–14 päivässä. Mutta jos tällaiset häiriöt ovat säännöllisiä ja voimakkaita, hoito lopetetaan.

Joskus havaitaan vakavaa ripulia, johon liittyy koliitti (pääasiassa lymfosyyttinen muoto).

Ihottuma (nokkosihottuma tai makulopapulaarinen, usein kutinaan liittyvä).

Ihottuma ilmenee yleensä ensimmäisten 7 hoitopäivän aikana. Nämä oireet häviävät muutaman päivän kuluttua hoidon lopettamisesta. Ihottuma voi olla yleistynyt. Erythema multiformea esiintyy satunnaisesti.

Allergiaoireet.

Harvoin kehittyy sairauksia, kuten Quincken turvotus, vaskuliitti, anafylaktiset oireet, allerginen nefropatia, lupuksen kaltainen oireyhtymä, kuume ja allerginen pneumopatia.

Maksan toimintahäiriö.

Harvoin havaitaan kolestaattista tai sytolyyttistä hepatiittia (hoidon ensimmäisten kuukausien aikana). Ticlid-hoidon lopettamisen jälkeen taudin kululla on suotuisa ennuste. Mutta joskus on ollut kuolemaan johtaneita tapauksia.

Biologiset (ei-hematologiset) häiriöt.

Maksasairaudet.

Yksittäinen tai siihen liittyvä transaminaasi-, alkalisen fosfataasi- ja bilirubiiniarvojen nousu ensimmäisten neljän hoitokuukauden aikana.

Veren lipidit.

HDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli sekä seerumin triglyseridit ja VLDL-kolesteroli voivat nousta 8–10 % 1–4 kuukauden hoidon aikana ilman, että oireet etenevät hoidon jatkuessa. Lipoproteiinifraktioiden suhde (erityisesti HDL/LDL) ei muutu.

Yliannos

Eläinkokeista saadut tiedot viittaavat siihen, että Ticlid-myrkytystapauksissa voi esiintyä vakavaa ruoansulatuskanavan yliherkkyyttä.

Tarvittaessa perus hemostaasin tietoja ja kehon tilaa seurataan huolellisesti. Myrkytystapauksissa on oksennutettava. Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tietyt lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa lääkkeen kanssa niiden verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen perusteella. Näitä ovat tulehduskipulääkkeet, tirofibaani ja asetyylisalisyylihappo yhdessä eptifibatidin ja abiksimabin kanssa sekä iloprosti ja klopidogreeli.

Useiden verihiutaleiden aggregaatiota hidastavien aineiden yhdistelmä ja lääkkeiden käyttö yhdessä oraalisten antikoagulanttien, hepariinin ja trombolyyttien kanssa voi merkittävästi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä, minkä vuoksi potilaan tilaa seurataan jatkuvasti biologisesti ja kliinisesti.

Aminofylliini ja teofylliini (suolat ja emäs).

Plasman teofylliiniarvojen nousua voidaan havaita, ja myrkytys on mahdollinen (teofylliinin plasmapuhdistuman heikkeneminen). Potilasta on seurattava kliinisesti ja plasman teofylliiniarvot on kirjattava muistiin. Tarvittaessa teofylliinin annosta muutetaan tiklopidiinihoidon aikana ja Ticlid-hoidon päättymisen jälkeen.

Fosfenytoiini fenytoiinin kanssa.

Plasman fenytoiini-indeksin nousua voidaan havaita, johon liittyy myrkytyksen oireita (fenytoiinin aineenvaihduntaprosessien estyminen). Potilaan tilaa ja plasman fenytoiinipitoisuutta on seurattava kliinisesti.

Syklosporiini.

Siklosporiinin pitoisuus veressä laskee. Siklosporiinin annosta on tarpeen suurentaa ja sen veriarvoja seurata. Annosta voidaan pienentää tiklopidiinin käytön lopettamisen jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Ticlid tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Ticlidiä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Vazotik ja Aklotin tiklopidiinin kanssa sekä Ipaton.