Cefantral

Cefantral on systeeminen antimikrobinen lääke, joka kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiinien luokkaan. Se kuuluu myös muiden beetalaktaamiantibioottien ryhmään.

[ 1 ]

Viitteitä Cefantral

Sitä käytetään poistamaan lääkkeelle herkkien mikrobien vaikutuksesta aiheutuvia tartuntatauteja:

• ENT-järjestelmä (välikorvatulehdus sekä tonsilliitti);
• hengityselimiin vaikuttavat vauriot (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, paise ja pleuriitti);
• infektiot virtsatiejärjestelmässä;
• verenmyrkytys sekä bakteremia;
• vatsaontelon alueella paikalliset infektiot (tähän sisältyy myös peritoniitti);
• pehmytkudosten vauriot iholla;
• niveliin ja luihin vaikuttavat sairaudet;
• aivokalvontulehdus (paitsi listerioosimuoto) sekä muut keskushermoston infektiot.

Infektioiden ehkäisemiseksi ruoansulatuskanavan kirurgisten toimenpiteiden jälkeen sekä synnytys-gynekologisten tai urologisten leikkausten jälkeen.

Julkaisumuoto

Tuote vapautuu kylmäkuivattuna muodossa, jota käytetään lääkeliuosten valmistuksessa. Laatikko sisältää yhden pullon jauhetta.

Farmakodynamiikka

Kefotaksiimi on kolmannen sukupolven kefalosporiinien puolisynteettinen antibiootti. Sitä käytetään parenteraalisesti. Sillä on bakterisidinen vaikutus ja laaja valikoima lääkinnällisiä vaikutuksia.

Seuraavat henkilöt ovat herkkiä lääkkeelle:

• streptokokit (paitsi luokka D), mukaan lukien pneumokokki;
• Staphylococcus aureus sekä kannat, jotka tuottavat ja eivät tuota penisillinaasia;
• heinäbasilli ja sienibasilli;
• gonokokit (kannat, jotka tuottavat ja eivät tuota penisillinaasia), meningokokit ja muut Neisseria-tyypit;
• E. coli;
• Klebsiella (tähän kuuluu myös Friedlanderin basilli);
• Enterobacter (tietyt kannat ovat resistenttejä) ja Serratia;
• Proteus (indolipositiiviset ja myös indolinegatiiviset tyypit);
• salmonella, sitrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• influenssabasilli ja Haemophilus parainfluenzae (kannat, jotka tuottavat/eivät tuota penisillinaasia ja ovat myös resistenttejä ampisilliinille) sekä Bordet-Gengou-bakteeri;
• Moraxella, hydrofiilinen Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubakteerit, propionihappobakteerit, fusobakteerit, bakteroidit ja myös Morganella.

Seuraavien bakteerien herkkyys lääkkeelle vaihtelee: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis ja Clostridium difficile.

Metisilliiniresistentit stafylokokit sekä D-luokan streptokokit ja Listeria osoittavat resistenssiä kefantraalille.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Viiden minuutin kuluttua 1 g:n kerta-annoksesta lääkkeen seerumipitoisuus saavuttaa 100 mikrog/ml. Lääkkeen huippupitoisuus veressä havaitaan puolen tunnin kuluttua ja on 24 mikrog/ml. Bakterisidiset indikaattorit veressä säilyvät vielä 12 tuntia.

Jakauma-arvot.

Veriplasman proteiinisynteesi on keskimäärin noin 25–40 %. Kefotaksiimi tunkeutuu nopeasti kudoksiin biologisten nesteiden mukana. Tehokkaita lääkepitoisuuksia havaitaan nivelkalvossa, vatsakalvon ja pleuranesteessä. Lääke kulkee aivo-aortan läpi. Aineenvaihdunnan aikana muodostuu aktiivinen hajoamistuote.

Erittyminen.

Noin 60–70 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana aineena virtsaan ja loput aineenvaihduntatuotteina. Osa lääkkeestä erittyy sappeen.

Puoliintumisaika on 1 tunti laskimonsisäisen injektion jälkeen ja 1–1,5 tuntia lihaksensisäisen injektion jälkeen.

Iäkkäillä ihmisillä ja myös munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lääkkeen puoliintumisaika pidentyy noin kaksinkertaiseksi.

Vastasyntyneillä lääkkeen puoliintumisaika on 0,75–1,5 tuntia ja keskosilla noin 1,4–6,4 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään lihaksensisäisiin ja laskimonsisäisiin (tiputuksena tai suihkutuksena) injektioihin.

Ennen lääkkeen käyttöä on tehtävä ihotesti lidokaiinin antibiootille herkkyyden määrittämiseksi. Jos lidokaiinia käytetään lihaksensisäisiin injektioihin liuottimena, on otettava huomioon tiedot tämän aineen turvallisuudesta.

Suihkutinta varten 1 g kylmäkuivattua ainetta laimennetaan injektioveteen (8 ml). Antonopeuden tulee olla hidas – toimenpide kestää 3–5 minuuttia.

Laskimonsisäistä infuusiota varten tarvitaan 50 ml natriumkloridiliuosta (0,9 %) tai glukoosiliuosta (5 %) 1 g:n kylmäkuivatun aineen laimentamiseksi. Tämä infuusio kestää 50–60 minuuttia.

Jos lääke annetaan lihaksensisäisesti, 1 g lääkettä laimennetaan steriilillä injektiovedellä (4 ml) tai lidokaiiniliuoksella (1 %). Injektio tehdään syvälle pakaralihakseen.

Terapeuttisen kurssin kesto valitaan yksilöllisesti hoitavan lääkärin toimesta.

Yli 50 kg painavien lasten sekä aikuisten on käytettävä lääkettä 1 g:n annoksella 12 tunnin välein. Vaikeissa sairauksissa Cefantralia annetaan 1 g:n annoksena 3-4 kertaa päivässä.

Potilaat saavat antaa enintään 12 g liuosta päivässä.

Lääkkeen antotaajuus ja annoskoot:

• komplisoitumattomien infektioiden hoito sekä virtsateiden vauriot - 1 g lääkkeen laskimonsisäinen tai lihaksensisäinen anto 12 tunnin välein;
• komplisoitumattoman gonorrean akuutin vaiheen hoito - käyttö 1 g:n annoksena, annettuna kerran päivässä laskimoon tai lihakseen;
• kohtalaisten infektioiden poistaminen – liuoksen käyttö 1-2 g:n annoksella 12 tunnin välein;
• vakavien tartuntatautien (kuten aivokalvontulehduksen) hoito – lääkkeen antaminen 2 g:n annoksina 6-8 tunnin välein.

Alle 50 kg painavalle lapselle lääkettä tulee määrätä annoksella 50–100 mg / kg / vrk. Tämä annos tulee jakaa 3–4 laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen antokertaan. Jos potilaalla on vaikea sairauden muoto (esimerkiksi aivokalvontulehdus), vuorokausiannosta voidaan suurentaa 100–200 mg:aan / kg, jolloin lääke annetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti 4–6 kertaa.

Keskosille ja alle 7 päivän ikäisille imeväisille tulee antaa 50 mg/kg lääkettä päivässä. Tämä annos jaetaan kahteen yhtä suureen osaan ja annetaan laskimoon.

8 päivän – 1 kuukauden ikäisille imeväisille tulee antaa 50–100 mg/kg lääkettä päivässä. Annos jaetaan kolmeen yhtä suureen annokseen ja annetaan laskimonsisäisenä injektiona.

Kirurgisten toimenpiteiden aiheuttamien infektioiden estämiseksi on tarpeen antaa potilaalle kerta-annos 1 g lääkettä ennen anestesian antoa. Tarvittaessa tämä toimenpide toistetaan 6–12 tunnin kuluttua.

Jos henkilöllä on munuaisten toimintahäiriöitä, Cefantralin annosta tulee pienentää. Jos kreatiniiniklivisaatio on enintään 10 ml/minuutti, lääkkeen vuorokausiannos tulee puolittaa.

Käyttö Cefantral raskauden aikana

Cefantralin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Hoidon aikana imetys on lopetettava.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys kefalosporiiniantibiooteille ja muille β-laktaamiantibiooteille sekä lidokaiinin intoleranssi (lihaksensisäisen annon yhteydessä);
• verenvuodon esiintyminen;
• enterokoliitin historia (erityisesti haavainen paksusuolitulehdus, joka on epäspesifinen);
• AV-katkokset, kunnes sykkeen ilmaisin on määritetty;
• vaikea sydämen vajaatoiminta.

Lääkkeen antaminen lihaksensisäisesti alle 2,5-vuotiaille lapsille on kielletty.

Sivuvaikutukset Cefantral

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: turvotusta, oksentelua, vatsakipua, pahoinvointia ja ripulia sekä dysbioosin kehittymistä. Joskus havaitaan kielitulehdusta tai stomatiittia sekä pseudomembranoottista koliittia;
• allergiaoireet: kutina, ihottuma, keuhkoputkien kouristukset, hyperemia, urtikaria, erythema multiforme, transuretraalinen erythema ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Lisäksi Quincken turvotus, kuume ja anafylaktiset oireet. Joskus havaitaan anafylaksiaa;
• maksan ja sappiteiden vauriot: toiminnallisten maksahäiriöiden, hepatiitin, keltaisuuden, akuutin maksan vajaatoiminnan ja lisäksi kolestaasin kehittyminen;
• biokemialliset tiedot: kohonneet maksan transaminaasi-, alkalisen fosfataasi-, LDH- ja bilirubiiniarvot sekä kreatiniini- ja ureatyppiarvot. Samanaikaisesti voidaan havaita positiivinen Coombsin testi;
• perifeerisen verenkierron vauriot: neutropenian, trombosyto- ja granulosytopenian kehittyminen sekä ohimenevä leukopenia, anisosytoosi agranulosytoosin kanssa, hypokoagulaatio, hemolyyttinen anemia ja eosinofilia hypoprotrombinemian kanssa;
• hermoston toiminnan häiriöt: huimaus, heikkouden tunne tai vaikea väsymys sekä kouristukset ja päänsärky. Myös hoidettava enkefalopatia voi kehittyä;
• injektioalueen ilmenemismuodot: infiltraatin ja kivun esiintyminen pistoskohdassa, kipu leviää laskimoa pitkin sekä laskimotulehdus ja kudostulehdus;
• biologisten vaikutusten aiheuttamat oireet: voi esiintyä superinfektio (mukaan lukien vaginiitti ja kandidiaasi);
• Muut: verenvuotojen tai verenvuodon esiintyminen, autoimmuunisairauden hemolyyttisen anemian tai tubulointerstitiaalisen nefriitin kehittyminen sekä rytmihäiriöt (jos suoritetaan nopea suihkutus).

Spirokeettojen aiheuttamien infektioiden hoidon aikana voi esiintyä komplikaatioita (kuten Jarisch-Herxheimerin reaktio). Nämä voivat aiheuttaa vilunväristyksiä, kuumetta, nivelkipuja ja päänsärkyä.

[ 2 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat: leukopenia tai trombosytopenia, kuume, akuutti hemolyyttinen anemia, iho-, ruoansulatuskanavan ja maksan oireet, stomatiitti, hengenahdistus, ruokahaluttomuus ja lisäksi munuaisten vajaatoiminta, tilapäinen kuulon heikkeneminen, enkefalopatia (erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla) ja tilan hahmottamisen menetys.

Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Kefotaksiimin plasmapitoisuuksia voidaan pienentää peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä. Tarvittaessa on suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä.

Jos uhrille kehittyy anafylaksia, on ryhdyttävä välittömiin toimenpiteisiin. Ensimmäisten intoleranssireaktion oireiden (kuten urtikarian, ihottuman, pahoinvoinnin, tajunnan menetyksen ja päänsäryn) ilmaantuessa on lääkkeen anto lopetettava. Jos ilmenee vakavia yliherkkyysoireita tai anafylaktisia oireita, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin (antaa potilaalle kortikosteroideja tai adrenaliinia). Jos muita kliinisiä tiloja kehittyy, voi olla tarpeen käyttää lisämenetelmiä, kuten reseptoriantagonistien käyttöä ja tekohengitystä. Verisuonten vajaatoiminnan yhteydessä tarvitaan elvytystoimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä munuaistoksisten aineiden (esim. aminoglykosidien) sekä voimakkaiden diureettien (kuten furosemidin tai etakryynihapon), polymyksiinin ja kolistiinin kanssa lisää munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Kefotaksiimihoidon aikana ehkäisypillereiden teho voi heikentyä, minkä vuoksi hoidon aikana on käytettävä lisäehkäisyä.

Lääkettä ei saa yhdistää bakteriostaattisten antibioottien (esimerkiksi erytromysiinin, tetrasykliinien ja myös kloramfenikolin) kanssa, koska tämä voi aiheuttaa antagonistisen vaikutuksen.

Kefotaksiimin ja aminoglykosidiliuosten sekoittaminen samassa ruiskussa on kielletty – ne on annettava erikseen.

Yhdistetty käyttö nifedipiinin kanssa lisää kefotaksiimin biologista hyötyosuutta 70 %.

Probenesidi estää kefotaksiimin tubulaarista erittymistä ja pidentää sen puoliintumisaikaa.

Cefantralin ja lidokaiinin yhdistäminen on kielletty:

• laskimonsisäisiin injektioihin;
• alle 2,5-vuotiailla vauvoilla;
• henkilöt, joilla on aiemmin ollut lidokaiini-intoleranssi;
• sydänkatkoksesta kärsivät ihmiset.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Cefantralia tulee säilyttää poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Lääkeliuoksen valmistamisen jälkeen lihaksensisäistä injektiota varten lääkettä voidaan säilyttää vielä 12 tuntia enintään 25 °C:n lämpötilassa ja enintään 7 päivää alkuperäispakkauksessa 2–8 °C:n lämpötilassa (jääkaapissa).

Valmistettua laskimonsisäistä injektionestettä voidaan säilyttää enintään 24 tuntia alle 25 °C:n lämpötilassa ja enintään 5 päivää 2–8 °C:n lämpötilassa.

[ 4 ]

Säilyvyys

Cefantralia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.