Cefoperabol

Cefoperaboli on kolmannen sukupolven kefalosporiini.

Viitteitä Cefoperabola

Sitä käytetään hoitoon seuraavissa tilanteissa:

• sappirakon tartuntataudit (kuten sappirakontulehdus ja sappirakon alueen empyema);
• sepsis tai peritoniitti;
• neutropeninen kuume;
• tarttuvat vauriot urogenitaalijärjestelmässä, jotka ovat vakavia;
• keuhkokuume (gramnegatiivisten bakteerien toiminnan aiheuttama);
• lantion elimissä kehittyvät infektiot (lantion peritoniitti tai endometritis) sekä gonorrea;
• sairaalainfektioprosessit, joilla on eri paikkoja;
• infektiot, jotka vaikuttavat immuunipuutteisiin ihmisiin.

Sitä käytetään myös leikkausten (gynekologia ja synnytys, proktologia ja vatsan alue) seurauksena mahdollisesti esiintyvien infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kylmäkuivattuna muodossa lihakseen tai laskimoon annettavien liuosten valmistamiseksi. Yhden pullon tilavuus on 0,5, 1 tai 2 g. Pakkaus sisältää myös liuottimen (5 ml:n tilavuus). Laatikon sisällä - 1 tai 5 pulloa.

Farmakodynamiikka

Cefoperabolilla on bakterisidinen ja antibakteerinen vaikutus, jolla on laaja valikoima aktiivisuuksia.

Hidastaa peptidiglykaanin sitoutumista bakteerien seinämiin. Vaikuttaa suhteellisen suureen määrään gramnegatiivisia aerobisia bakteereja (mukaan lukien hemofiiliset tai pseudomonas aeruginosa, sekä muut ei-fermentoivat mikrobit ja suoliston mikro-organismit) sekä moniin anaerobeihin.

Aktiivisuus grampositiivisia mikroflooraa (streptokokkeja ja stafylokokkeja) vastaan on alhaisempi kuin kefotaksiimilla tai keftriaksonilla. Lääke osoittaa aktiivisuutta tiettyjä enterokokkikantoja (fekaalisia tai faecium-lajeja) vastaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen annon jälkeen Cmax-arvo havaitaan 1 tunnin kuluttua. Lääke tunkeutuu lähes kaikkiin kudoksiin elimineen ja kehon nesteisiin; se tunkeutuu aivo-aortan esteeseen (mutta tämän tunkeutumisen aste on heikompi kuin keftatsidiimin ja keftriaksonin). Hyvin pieni määrä lääkettä erittyy rintamaitoon.

Korkeina lääkepitoisuuksina se rekisteröidään 12 tuntia injektion jälkeen. Lääke ei poista bilirubiinia synteesistä plasman proteiinin kanssa.

Erittyminen tapahtuu suuremmassa määrin sapen mukana (noin 70–80 % annoksesta; sapen lääkeainepitoisuus saavuttaa maksiminsa 1–2 tunnin kuluttua ottamisesta ja ylittää myös veren arvot 100 kertaa) ja virtsan mukana (noin 20–30 %). Puoliintumisaika on 2,5 tuntia (lääkkeen antotavalla ei ole väliä).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee antaa laskimoon (hitaasti, suihkulla (yli 5 minuuttia) tai tiputtimella (yli 0,5-1 tuntia)) sekä lihakseen.

Laskimonsisäistä suihkuinjektiota varten 1000 mg ainetta on liuotettava 10 ml:aan injektiovettä (tai steriiliä NaCl-isotonista liuosta). Kun sitä käytetään tiputtimen kautta, 1000–2000 mg lääkettä laimennetaan 0,1 litraan NaCl-liuosta.

Lihaksensisäisiä injektioita varten lääke liuotetaan injektioveteen tai 0,5-prosenttiseen lidokaiiniliuokseen (1000 mg lääkettä varten tarvitaan 3 ml nestettä).

12-vuotiaiden ja sitä vanhempien teini-ikäisten sekä lisäksi aikuisten on annettava 1-2 g lääkettä 2 kertaa päivässä. Jos infektio on vakava, kerta-annosta voidaan nostaa 4 grammaan (annetaan tiputtimen kautta). Aikuinen saa antaa enintään 12 g lääkettä päivässä.

Yksinkertainen gonorrea: 0,5 g ainetta annetaan kerta-annoksena lihakseen.

Leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy: 1-2 g lääkettä annetaan suonensisäisesti 0,5-1,5 tuntia ennen leikkausta ja myöhemmin 12 tunnin välein, mutta usein enintään 24 tunnin kuluessa (sydän- ja verisuonijärjestelmän tai proktologian toimenpiteissä - jopa 72 tuntia leikkauksen päättymisen jälkeen). Jos leikkaus suoritetaan peräsuolessa tai paksusuolessa, voidaan lisäksi käyttää metronidatsolia (tiputuksena, suonensisäisesti).

Vastasyntyneet ja alle 12-vuotiaat lapset tarvitsevat keskimäärin 0,05–0,1 g/kg päivässä jaettuna kahteen injektioon. Yli 0,1 mg/kg annokset annetaan usein tiputuksena laskimoon. Vaikeissa infektioissa olevat lapset tarvitsevat 0,2–0,3 g/kg päivässä jaettuna 2–3 injektioon. Lääkettä voidaan määrätä alle 3 kuukauden ikäisille imeväisille vain, jos siihen on ehdottomat syyt.

Jos kreatiniinikertymä (CC) on alle 18 ml/minuutti, vuorokausiannos voi olla jopa 4000 mg.

Sappiteiden tukkeutumisessa, vaikeassa maksasairaudessa ja samanaikaisessa munuaissairauksien esiintymisessä sallitaan enintään 2000 mg lääkettä päivässä.

[ 20 ]

Käyttö Cefoperabola raskauden aikana

Ei tule määrätä raskaana oleville naisille. Käytettävä erittäin varoen imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi lääkkeen siedättämättömyyden tai vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sivuvaikutukset Cefoperabola

Lääkevalmisteen käyttöönotto voi aiheuttaa sivuvaikutuksia:

• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: oksentelu tai pahoinvointi sekä ripuli (vaikean ripulin sattuessa on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö välittömästi) ja alkalisen fosfataasin ja transaminaasien tilapäinen nousu;
• allergiaoireet: ihottuma, eosinofilia, urtikaria ja kuume;
• muut: neutropenia sekä K-vitamiinin puutos tai hypotrombinemia (verenvuotoa voi esiintyä henkilöillä, joilla on maksasairauksia tai suoliston imeytymishäiriöitä, ja henkilöillä, jotka saavat parenteraalista ravitsemusta – PT-arvoja on tarpeen seurata);
• paikalliset oireet: laskimotulehdus (laskimonsisäisen injektion jälkeen) tai kipu pistoskohdassa (lihaksensisäisen injektion jälkeen).

[ 19 ]

Yliannos

Yliannostus voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen.

Sen hoito vaatii rauhoittavia toimenpiteitä diatsepaamilla.

[ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voimistaa antikoagulanttien vaikutusta.

Cefoperabolin yhdistelmä verihiutaleiden aggregaatiota heikentävien aineiden (salisylaattien tai tulehduskipulääkkeiden) kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Etyylialkoholin käyttö yhdessä lääkkeen kanssa voi aiheuttaa antabus-tyyppisen oireyhtymän kehittymisen.

[ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Cefoperabol tulee säilyttää pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötilaindikaattorit ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Cefoperabolia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä. Valmiin lääkkeen säilyvyysaika on 24 tuntia (5-25 °C:n lämpötilassa) tai 5 päivää (lämpötilan osoittimet - 2-5 °C:n sisällä).

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Cefoperus, Dardum, Operaz ja Lorizone sekä Cefpar, Medocef, Cefobid ja Cefapison, Cefoperazone ja Movoperiz sekä Cefoperazone-Vial ja Cefoperazone-Adgio.