Cetrin

Cetrin on systeeminen antihistamiini, joka on piperatsiinikomponentin johdannainen.

[ 1 ]

Viitteitä Cetrina

Sitä käytetään kroonisen tai kausiluonteisen allergisen nuhan nenäoireiden (kuten aivastelun, nenän kutinan ja nuhan) sekä sidekalvotulehduksen aiheuttamien nenäoireiden hoitoon. Lisäksi se auttaa kaikenlaisen urtikarian (myös idiopaattisen) ja kutinan hoidossa.

[ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Saatavilla siirappina lasipulloissa, joiden tilavuus on 30 tai 60 ml. Pakkauksessa on yksi siirappipullo.

Farmakodynamiikka

Setiritsiini on kilpaileva histamiiniantagonisti, hydroksitsiinin hajoamistuote ja H1-histamiinipäätteiden estäjä.

Sillä on antiallergeenisia, sekä antieksudatiivisia ja antipruritisia ominaisuuksia, se estää tulehdusjohtimien vapautumisen allergisen vasteen myöhäisessä vaiheessa ja samalla rajoittaa neutrofiilien liikkumista eosinofiilien ja basofiilien kanssa ja estää turvotuksen kehittymisen kudoksissa.

Lääke poistaa ihoreaktion tiettyjen spesifisten allergeenien ja histamiinin käyttöönotolle ja vähentää myös histamiinin aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista kohtalaisessa tai lievässä astmassa. Sillä on myös heikkoja antiserotoniini- ja antikolinergisiä ominaisuuksia.

Farmakokinetiikkaa

Vaikutuksen kehittyminen 10 mg:n annoksella alkaa 20 minuutin (5 %:lla ihmisistä) tai tunnin (95 %:lla ihmisistä) kuluttua, ja kokonaiskesto on yli 24 tuntia. Hoidon aikana potilaille ei kehity toleranssia antihistamiinivaikutukselle. Kuurin päätyttyä lääkkeen vaikutus kestää vielä noin 3 päivää.

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, ja huippupitoisuudet saavutetaan noin tunnin kuluttua. Ruoka ei vaikuta imeytymisasteeseen, mutta pidentää huippupitoisuuksien saavuttamiseen kuluvaa aikaa.

Komponentin synteesi plasman proteiinin kanssa on 93%.

Se metaboloituu maksassa huonosti – se käy läpi O-dealkylaatioprosessin, jonka aikana muodostuu lääkinnällisesti inaktiivisia hajoamistuotteita (toisin kuin muut H1-päätteiset salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa P450-hemoproteiinijärjestelmän avulla).

Kaksi kolmasosaa lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja noin 10 % aineesta erittyy ulosteeseen. Systeeminen puhdistuma on 53 ml/minuutti.

Puoliintumisaika on 7–10 tuntia (aikuisilla). 2–6-vuotiailla lapsilla 5 tuntia, 6–12-vuotiailla 6 tuntia.

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Siirappi otetaan suun kautta, riippumatta ruoan saannista.

Annoskoko 2–6-vuotiaille: 2,5 mg (tai 2,5 ml) lääkettä kerta-annoksena päivässä. Päivittäistä annosta voidaan nostaa 5 mg:aan: ota 2,5 mg (tai 2,5 ml) 12 tunnin välein ottaen huomioon hoidon tehokkuuden, taudin vaikeusasteen ja potilaan painon.

6-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille sekä aikuisille annos on 10 mg (tai 10 ml) siirappia kerta-annos päivässä. Oireiden vakavuuden ja hoidon tehokkuuden perusteella aloitusannosta voidaan pienentää 5 mg:aan (tai 5 ml:aan). Enintään 20 mg lääkettä on sallittu päivässä (aikuisille).

Munuaisvaivoista (vaikeista tai kohtalaisista) kärsivien henkilöiden annoskoko on määritettävä yksilöllisesti:

• normaali munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma ≥80 ml/minuutti) – 10 mg kerran vuorokaudessa;
• lievä sairauden muoto (kreatiniinivirtsaisuus: 50–79 ml/minuutti) – ota 10 mg kerran päivässä;
• keskivaikea sairauden muoto (kreatiniiniklivisaatio 30–49 ml/minuutti) – ota 5 mg kerran päivässä;
• Vaikea patologian muoto (kreatiniiniklivisyoniditaso <30 ml/minuutti) – ota 5 mg lääkettä kerran joka toinen päivä;
• taudin terminaalivaiheessa; dialyysitoimenpiteiden aikana (kreatiniinikliininen pitoisuus on <10 ml/minuutti) siirapin käyttö on kielletty.

Munuaisvaivoista kärsiville lapsille annoksia säädetään erikseen ottaen huomioon CC-indikaattorit ja potilaan paino.

Kurssin kesto määrää lääkäri ottaen huomioon hoidon tehokkuuden.

[ 10 ]

Käyttö Cetrina raskauden aikana

Cetriniä ei käytetä raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys lääkkeen aineosille, hydroksitsiinille ja kaikille piperatsiinijohdannaisille;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml/minuutti);
• sakkaroosi-isomaltoosi-intoleranssi fruktoosin kanssa sekä glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai kalsiumin puutos.

Lääkkeen määrääminen alle 2-vuotiaille lapsille on kielletty, koska lääkkeen käytöstä tässä ikäryhmässä ei ole tietoa.

[ 5 ], [ 6 ]

Sivuvaikutukset Cetrina

Siirapin ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• systeemiset häiriöt: turvotuksen esiintyminen, astenian kehittyminen, väsymys ja huonovointisuus;
• hermoston reaktiot: vapinan, dyskinesian, dysgeusian ja dystonian kehittyminen, päänsäryn, kouristusten, huimauksen ja parestesian esiintyminen sekä pyörtyminen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi, suun kuivuminen ja vatsakipu;
• mielenterveyshäiriöt: aggressiivisuuden tunteet, uneliaisuus, sekavuus tai ahdistuneisuus, sekä tic-oireiden, masennuksen, unettomuuden ja hallusinaatioiden kehittyminen;
• hengityselimistä ilmenemismuodot: vuotava nenä tai nielutulehdus;
• testitulokset ja analyysit: painonnousu;
• sydämen toiminnan häiriöt: takykardian esiintyminen;
• hematopoieettisen järjestelmän imusolmukkeet ja elimet: trombosytopenian kehittyminen;
• näköelinten ongelmat: näön hämärtyminen, akkommodaatiohäiriö ja nystagmus;
• virtsatiejärjestelmä ja munuaiset: enureesin tai dysurian kehittyminen;
• ihonalaisten kerrosten ja ihon reaktiot: urtikarian, Quincken turvotuksen, paikallisten lääkeihottumien ja kutinan kehittyminen;
• immuunireaktiot: yliherkkyys ja anafylaksian kehittyminen;
• maksa ja sappi: maksan toimintahäiriöt (kohonneet alkalisen fosfataasin, transaminaasien, bilirubiinin ja gamma-GT:n pitoisuudet).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Yliannos

Setiritsiinin yliannostus ilmenee yleensä keskushermostovaikutuksina tai reaktioina, joita voi kehittyä antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi. Vähintään viisinkertainen vuorokausiannos on aiheuttanut seuraavia häiriöitä: huimaus, ripuli, kutina, huonovointisuus ja päänsärky sekä ahdistuneisuuden, sekavuuden, väsymyksen ja uneliaisuuden tunteita. Myös virtsaumpea, takykardiaa ja mydriaasi voi kehittyä.

Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Yliannostushoidon tulisi pyrkiä poistamaan häiriöt ja ylläpitämään uhrin tilaa. Yliannostuksen alkuvaiheessa on aiheutettava oksentelua sekä tehtävä mahahuuhtelu. Lisäksi on määrättävä laksatiiveja ja aktiivihiiltä. Dialyysihoito on tehoton. Jos havaitaan vakavaa myrkytystä, tarvitaan sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityselinten ammatillista valvontaa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhteisvaikutuksia antipyriinin ja erytromysiinin sekä ketokonatsolin, pseudoefedriinin ja atsitromysiinin kanssa on tutkittu. Näissä testeissä ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia edellä mainittujen lääkkeiden ja setiritsiinin välillä.

Yhdistelmä teofylliinin kanssa vähentää setiritsiinin puhdistumakerrointa, minkä seurauksena aine voi kertyä elimistöön. Tämän seurauksena voi esiintyä yliannostus.

Alkoholin tai keskushermostoa lamauttavien aineiden käyttö yhdessä setiritsiinin kanssa voi heikentää valppautta ja keskittymiskykyä entisestään.

[ 14 ], [ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Cetriniä tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa ja lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

[ 16 ]

Säilyvyys

Cetriiniä saa käyttää kahden vuoden kuluessa siirapin valmistuspäivästä.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]