Cefaxone

Cefaxon on kolmannen sukupolven antimikrobinen lääke kefalosporiinien luokasta.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Cefaxone

Sitä käytetään eri lokalisoituneiden tartuntatautien (kefalosporiineille herkän kasviston aiheuttama) hoidossa. Näistä patologioista:

• vatsan alueen infektiot (mukaan lukien suoliston ja sappirakon infektiot sekä vatsakalvontulehdus) sekä sepsis;
• aivokalvontulehdus;
• luihin ja niveliin sekä ihoon ja sidekudoksiin vaikuttavat tartuntataudit;
• alempien hengitysteiden ja ylähengitysteiden infektiot;
• virtsajärjestelmään vaikuttavat tartuntataudit sekä sukupuolitaudit (tämä sisältää myös gonorrean);
• joskus lääkettä määrätään ihmisille, joilla on alhainen immuuni-indikaattori, jota havaitaan erilaisissa infektioissa;
• Lääkärit voivat suositella Cefaxonin käyttöä leikkauksen jälkeen infektioiden ehkäisemiseksi.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Se vapautuu parenteraaliseen antoon tarkoitetun jauheen muodossa injektiopulloissa, joiden tilavuus on 0,25, 0,5 ja 1 g. Laatikossa on yksi tällainen injektiopullo.

Farmakodynamiikka

Cefaxon sisältää keftriaksonia, joka on Na-suolan muodossa. Tämä komponentti on kehitetty yksinomaan parenteraaliseen antoon. Lääkkeellä on voimakas bakterisidinen vaikutus, se estää bakteerien solukalvojen perustana olevien elementtien sitoutumisen ja estää patogeenisten organismien kehittymisen ja kasvun.

Aerobiset (gramnegatiiviset ja grampositiiviset) bakteerikannat ovat herkkiä keftriaksonin aktiivisuudelle. Näitä ovat stafylokokit (kuten Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis), B-luokan streptokokit (Streptococcus agalactiae), A-luokan streptokokit (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokokit ja Streptococcus bovis. Lisäksi tähän luetteloon kuuluvat Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreyn basilli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morganin basilli, Moraxella spp. ja tietyt Enterobacter-kannat. Samanaikaisesti lääke vaikuttaa gonokokkeihin, meningokokkeihin, Plesiomonas shigelloides -bakteeriin, Providenciaan, Proteus mirabilis -bakteeriin, Proteus vulgarikseen, Salmonellaan, Yersiniaan, Vibrios-bakteeriin, Shigellaan ja myös tiettyihin Pseudomonas aeruginosa -kantoihin.

Lääkkeellä on myös vaikutusta anaerobien, kuten klostridien, bakteroidien, peptostreptokokkien ja peptokokkien sekä Fusobacterium spp.:n, aktiivisuuden aiheuttamiin sairauksiin.

On tärkeää muistaa, että tietyt bakteroidikannat (beetalaktamaaseja tuottavat) ovat resistenttejä keftriaksonin vaikutukselle.

[ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Parenteraalisen injektion jälkeen lääkkeen vaikuttavaa ainetta havaitaan korkeina pitoisuuksina kehossa. Lääke konsentroituu kudoksiin ja erilaisiin biologisiin nesteisiin (mukaan lukien veriplasma, keuhkoputkien ja keuhkojen kudokset, yskös, virtsa- ja sukupuolielinten kudokset sekä luu- ja rustokudokset sidekudoksineen).

Jos potilaalla on aivokalvojen tulehdus, Cefaxon muodostaa suuria farmakologisia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteessä, mutta henkilöillä, joilla ei ole aivokalvojen vaurioita, aine tuskin kulkee aivo-aju-esteen läpi.

Lääkkeen vaikuttava aine syntetisoidaan palautuvasti plasman proteiinin kanssa. Suoliston mikroflooran vaikutus johtaa keftriaksonin inaktivoitumiseen.

Noin 50–60 % muuttumattomasta aineesta erittyy munuaisten kautta ja toiset 40–50 % (myös muuttumattomana) sapen mukana. Keftriaksonin puoliintumisaika aikuisilla, joilla on terve maksan ja munuaisten toiminta, on 8 tuntia.

Jos potilaalla on munuaisten ja maksan toimintahäiriöitä, sekä iäkkäillä ihmisillä ja lapsilla, aktiivisen elementin puoliintumisaika pidentyy.

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Jauhetta käytetään parenteraalisen liuoksen valmistukseen. Cefaxonin antaminen on sallittua vain sairaalassa. Valmistettu liuos voidaan antaa lihakseen tai laskimoon (ja samalla hitaasti suihkuttamalla tai tiputtamalla). On tarpeen noudattaa samoja aikavälejä lääkkeenantotoimenpiteiden välillä.

Lihaksensisäinen injektio tulee tehdä pakaralihaksen ylemmän ulomman neljänneksen alueelle (yhteen lihakseen saa pistää enintään 1 g lääkettä kerrallaan).

Laskimonsisäisen suihkuinjektion tulee olla hidas (toimenpideaika 2–4 minuuttia). Tiputusmenetelmällä infuusiona (40 ml) annetaan laskimoon vähintään puolen tunnin ajan.

Lihaksensisäisen injektion liuoksen valmistamiseksi jauhe on laimennettava 1-prosenttiseen lidokaiiniliuokseen (2 tai 3,5 ml) – annoksina 0,25, 0,5 tai 1 g.

Laskimonsisäistä suihkuinjektiota varten on tarpeen liuottaa 1 g lääkettä injektioveteen (10 ml).

Laskimonsisäisen tiputuksen aloittamiseksi laimenna 2 g lääkettä 40 ml:aan yhtä seuraavista liuottimista: 0,9 % natriumkloridiliuosta, 5 % levuloosi- tai glukoosiliuosta (glukoosipohjainen liuos voi olla myös 10 %). Muita liuottimia ei voida käyttää Cefaxonin kanssa.

Lääkkeen annoskoot ja hoidon kesto valitaan lääkärin toimesta.

Suositellut annoskoot 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille sekä aikuisille:

• keskimäärin 1-2 g lääkettä on annettava päivässä (vaadittu annos annetaan kerran päivässä);
• vakavien infektioiden poistamiseksi on sallittua lisätä päivittäistä annosta 4 grammaan lääkettä;
• Aikuisille gonorrean hoitoon on tarpeen antaa 0,25 g lääkettä lihaksensisäisesti kerran;
• Leikkauksen jälkeisen infektion kehittymisen estämiseksi lääkettä tulee antaa yksi standardiannos 0,5–1,5 tuntia ennen toimenpidettä.

Suositellut annoskoot alle 12-vuotiaille lapsille:

• vastasyntyneille on annettava lääkettä päivittäin keskimäärin 20–50 mg/kg ruumiinpainoa;
• Lasten aivokalvontulehduksen hoidossa lääkettä saa antaa annoksella 100 mg/kg ruumiinpainoa, mutta enintään 4 g/vrk.

Alle 12-vuotiaille lapsille annetaan yleensä kefaksonia annoksella 20–50 mg/painokilo, mutta enintään 2 g vuorokaudessa. Vaikeissa infektiovaiheissa annosta voidaan nostaa 75 mg:aan/painokilo, mutta enintään 3 grammaan vuorokaudessa. Yli 50 mg/kg:n annoksia saa antaa vain tiputuksena laskimoon – vähintään puolen tunnin aikana.

Lapsille, joiden paino on yli 50 kg, lääke on iästä riippumatta määrätty aikuisille suositeltuina annoksina.

Taudinaiheuttajan tyypistä riippuen hoidon kesto voi vaihdella 4-14 päivästä.

Suositellut annokset munuaisongelmista kärsiville.

On otettava huomioon, että alle 10 ml/minuutti kreatiniinipuhdistuman omaaville henkilöille suositeltu enimmäisvuorokausiannos on 2 g keftriaksonia.

Jos lääkkeen pitkäaikaista käyttöä odotetaan, potilaan veriarvoja on seurattava.

[ 7 ], [ 8 ]

Käyttö Cefaxone raskauden aikana

Cefaxonin käyttö on kokonaan kielletty ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Lääkärin on suljettava pois raskauden mahdollisuus ennen tämän lääkkeen määräämistä. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana lääkkeen määräämisen tarkoituksenmukaisuuden määrää hoitava lääkäri.

Imettävien äitien tulisi lopettaa imetys ennen lääkkeen käytön aloittamista.

Vasta

Vasta-aiheisiin kuuluvat yliherkkyys keftriaksonille sekä muut kefalosporiiniryhmän mikrobilääkkeet sekä penisilliinit.

Käytä varoen henkilöillä, joilla on hyperbilirubinemia, ja myös (erityisesti) vastasyntyneillä.

Sivuvaikutukset Cefaxone

Cefaxon-hoidon aikana potilailla voi joskus esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• hermoston toimintahäiriö: päänsäryn tai huimauksen esiintyminen, astenian kehittyminen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu tai suolistohäiriöt, stomatiitin tai kielitulehduksen kehittyminen, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus. Pseudomembranoottista koliittia havaitaan satunnaisesti;
• hematopoieettisen järjestelmän oireet: leukopenian, trombosytopenian tai granulosytopenian kehittyminen sekä hemolyyttinen anemia ja eosinofilia. Veren hyytymisprosessien häiriöitä havaitaan satunnaisesti;
• allergiaoireet: urtikarian, angioedeeman, eksanteeman, allergisen dermatiitin sekä anafylaksian ja erythema multiformen kehittyminen;
• muut: oligurian kehittyminen, vilunväristykset, kipu oikeassa hypokondriossa sekä hyperkreatininemia ja hiivatulehdus.

Lisäksi lääkkeiden parenteraalinen anto voi aiheuttaa paikallisia oireita, kuten kipua (lihaksensisäisen injektion jälkeen) ja laskimotulehdusta (laskimonsisäisen injektion jälkeen).

Sappirakon sisäseinien sedimentaatiota havaitaan satunnaisesti - ne voidaan havaita ultraäänitutkimuksen aikana. Tämä oire yleensä häviää lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Jos potilas kokee kipua, on tarpeen siirtyä konservatiiviseen hoitoon.

Yliannos

Keftriaksonin myrkytyksen vuoksi sivuvaikutusten vakavuus voi voimistua potilailla.

Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Yliannostustapauksessa tarvitaan oireenmukaisia toimenpiteitä. On otettava huomioon, että hemodialyysi- tai peritoneaalidialyysihoidot ovat tällaisissa tapauksissa tehottomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Vakavien infektioiden poistamisessa pidetään suositeltavaa yhdistää Cefaxon aminoglykosidilääkkeisiin (ne vahvistavat toistensa lääkinnällisiä ominaisuuksia). Mutta ne on annettava erikseen, koska ne eivät ole yhteensopivia parenteraalisten injektioiden kanssa.

Käyttövalmis Cefaxon-liuos ei ole yhteensopiva muiden parenteraalisten aineiden kanssa (lukuun ottamatta infuusioliuosten valmistukseen ohjeissa mainittuja suositeltuja liuoksia).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytettäessä vakio-olosuhteissa 15–25 °C:n lämpötilassa Cefaksonia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Valmistettu lääkeliuos säilyttää terapeuttisia ominaisuuksia 6 tuntia 25 °C:ssa säilytettynä ja 24 tuntia alle 5 °C:n lämpötilassa.

[ 13 ]

Säilyvyys

3 vuotta.

Arvostelut

Cefaxonia pidetään varsin tehokkaana lääkkeenä - sen korkealaatuinen ja tehokas vaikutus on havaittu monien potilaiden arvioinneissa. Sen haittoja ovat lääkkeen melko korkeat kustannukset sekä suuri määrä sivuvaikutuksia.