Cefort

Cefort on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antibakteerinen lääke.

Viitteitä Ceforta

Sitä käytetään sellaisten infektioiden hoitoon, joiden aiheuttajina ovat keftriaksonille herkät mikrobit. Näitä ovat muun muassa:

• hengitystiet - keuhkokuume tai tulehdus ENT-elimissä;
• korvat - välikorvatulehduksen akuutit vaiheet;
• vatsakalvo - lavantauti tai peritoniitti jne.;
• virtsateiden ja munuaisten - virtsatieinfektiot;
• sukupuolielimet – kuppa tai tippuri jne.;
• luu- tai pehmytkudosinfektiot - haavojen alueella esiintyvät infektiot;
• ihmiset, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä;
• sepsis, aivokalvontulehdus tai disseminoitunut puutiaisborrelioosi (vaihe 2 tai 3).

Voidaan käyttää infektioiden ehkäisyyn kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Keftriaksonia käytettäessä on noudatettava olemassa olevia virallisia antibioottiresistenssin ehkäisyohjeita. Klamydia ja mykoplasmaa sisältävät mykobakteerit ovat resistenttejä kefalosporiineille.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kylmäkuivattuna 1 g:n injektiopulloissa. Pakkauksessa on yksi injektiopullo.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine, keftriaksoni, on kolmannen sukupolven antibiootti kefalosporiiniryhmästä. Sitä annetaan parenteraalisesti ja sillä on pitkäaikainen lääketieteellinen vaikutus.

Lääkkeen bakterisidinen vaikutus kehittyy kyvyn ansiosta tukahduttaa soluseinien sitoutumista, mikä aiheuttaa bakteerisolujen hajoamisen ja niiden myöhemmän kuoleman. Se vaikuttaa aktiivisesti suureen määrään gramnegatiivisia ja grampositiivisia mikrobeja.

Lisäksi keftriaksonilla on korkea resistenssi suhteellisen suurelle määrälle beetalaktamaaseja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Parenteraalisen injektion jälkeen keftriaksoni kulkeutuu hyvin kudosnesteisiin. Komponentin biologinen hyötyosuus annon jälkeen on 100%. Lihaksensisäisen injektion jälkeen Cmax-arvot havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Aivokalvojen tulehduksen yhteydessä aine kulkeutuu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen. Lääkkeen antamisen jälkeen 50 mg/kg annoksena veriplasman arvot ovat 216 mcg/ml ja aivo-selkäydinnesteessä 5,6 mcg/ml. Aikuisella 2-24 tunnin kuluttua 50 mg/kg lääkkeen injektiosta sen pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä ovat moninkertaisesti korkeammat kuin yleisimpien aivokalvontulehdusta aiheuttavien mikrobien MIC-arvot.

Lääkeaineen proteiinisynteesi plasmassa on 85 %. Jakautumistilavuus on 5,78–13,5 l. Puoliintumisaika on 5,8–8,7 tuntia. Kokonaispuhdistuma on 0,58–1,45 l/h ja munuaispuhdistuma 0,32–0,73 l/h.

50–60 % vaikuttavasta aineesta erittyy virtsaan (48 tunnin kuluessa) ja toinen osa sappeen. Vastasyntyneellä lapsella noin 70 % käytetystä annoksesta erittyy munuaisten kautta.

Alle 8 päivän ikäisillä imeväisillä ja iäkkäillä potilailla (yli 75-vuotiailla) puoliintumisaika on noin kaksinkertainen. Munuaisten vajaatoiminnassa erittyminen hidastuu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää parenteraalisesti laskimonsisäisenä tai lihaksensisäisenä infuusiona tai injektiona. Sitä ei saa sekoittaa samaan pulloon tai ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.

12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille tai aikuisille tulisi antaa keskimäärin 1–2 g lääkettä (usein kerran päivässä). Ainetta ei saa käyttää yli 4 g päivässä.

Vakavien infektiovaiheiden hoidossa tai heikon keftriaksonherkkyyden vuoksi lääkkeen vuorokausiannosta voidaan nostaa 2–4 grammaan (neutropeeninen kuume, bakteeri-infektiot sekä bakteeriperäinen aivokalvontulehdus tai endokardiitti).

Hoidon kesto on vähintään 1 päivä (gonorrea), enintään 21 päivää (monimutkaiset infektiot, esimerkiksi disseminoitunut punkkien levittämä borrelioosi). Lääkäri valitsee tarkan annoskoon, hoidon keston ja antotavan ottaen huomioon patologian vakavuuden sekä potilaan yksilölliset ominaisuudet.

Lihaksensisäisen injektion nesteen valmistus: 1 g kylmäkuivattua ainetta laimennetaan 1-prosenttiseen lidokaiiniliuokseen (3,5 ml).

Laskimonsisäisen nesteen valmistus: 1 g ainetta laimennetaan injektioveteen (10 ml). Injektio tulee antaa hitaasti 4–5 minuutin aikana.

Lääkkeen valmistus laskimoinfuusiota varten tiputtimen kautta: 2 g lääkettä laimennetaan johonkin seuraavista liuottimista (40 ml): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% glukoosia, 5% tai 10% glukoosia, 6% dekstraania 5% glukoosissa tai 10% hydroksietyylitärkkelystä.

Seuraavia lääkkeen annoksia suositellaan lapsille:

• alle 14 päivän ikäisille vastasyntyneille – laske annos suhteessa 20–50 mg/kg (lääke on annettava vähintään tunnin aikana);
• 15 päivän – 12 vuoden ikäisille lapsille annos lasketaan suhteessa 20–80 mg/kg.

Taudin vaikeissa vaiheissa käytetään 80 mg/kg annosta. Yli 50 kg painavien lasten tulee ottaa lääke aikuisille lasketuissa annoksissa.

Yli 50 mg/kg:n annokset on annettava vähintään puolen tunnin aikana. Enimmäisannos on 80 mg/kg lääkettä. Ainoa poikkeus on alle 12-vuotiaiden lasten aivokalvontulehduksen hoito – tässä tapauksessa käytetään 100 mg/kg:n annosta.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Käyttö Ceforta raskauden aikana

Lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei suositella käytettäväksi näille potilaille.

Koska keftriaksoni voi läpäistä istukan, imetys on lopetettava, jos sitä käytetään.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• kefalosporiinien tai liuottimena käytettävän lääkkeen intoleranssin esiintyminen. Jos henkilöllä on yliherkkyyttä monobaktaameille, penisilliineille tai karbapeneemeille, on otettava huomioon ristiallergian riski keftriaksonille;
• On kiellettyä käyttää enteriitin, haavaisen paksusuolitulehduksen tai antibioottien käyttöön liittyvän paksusuolitulehduksen yhteydessä;
• asidoosi tai keltaisuus;
• Lääkettä ei voida yhdistää kalsiumia sisältävien liuosten kanssa. Niitä voidaan käyttää vasta, kun keftriaksonin käytöstä on kulunut vähintään 48 tuntia. Tämä johtuu keftriaksonin kalsium-suolojen saostumien muodostumisen lisääntyneestä todennäköisyydestä.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sivuvaikutukset Ceforta

Keftriaksoni siedetään usein ilman komplikaatioita, mutta joskus voi esiintyä joitakin sivuvaikutuksia:

• sieni-infektiot;
• trombosytopenia tai leukopenia sekä eosinofilia tai hemolyyttinen anemia. Myös protagonistiarvojen nousu on mahdollista;
• pahoinvointi, haimatulehdus, ripuli, sappinesteen muodostuminen, stomatiitti tai oksentelu;
• keftriaksonin kalsium-suolojen saostumien esiintyminen sappirakon sisällä;
• kutina, ihottuma, turvotus tai nokkosihottuma;
• hematuria tai oliguria, sekä kivien muodostuminen munuaisiin;
• kuumetta, päänsärkyä, anafylaksian merkkejä.

Joskus on havaittu laskimotulehdusta, joka vaatii lääkkeen antamista hitaasti. Injektion puuduttamiseksi lääke tulee liuottaa lidokaiiniin (vain lihaksensisäisiin injektioihin).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Yliannos

Yliannostus johtaa lääkkeen negatiivisten oireiden voimistumiseen – oksenteluun pahoinvoinnin kanssa sekä päänsärkyyn.

Näiden vaivojen poistamiseksi käytetään oireenmukaisia hoitoja. Peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi eivät ole tarpeen, koska niillä ei ole vaikutusta. Vastalääkettä ei ole.

[ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Cefort voimistaa aminoglykosidien vaikutusta moniin gramnegatiivisiin bakteereihin.

Tulehduskipulääkkeet sekä muut verihiutaleiden aggregaatiota hidastavat lääkkeet lisäävät verenvuotoriskiä, ja nefrotoksiset lääkkeet ja diureetit lisäävät munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Sillä ei ole farmaseuttista yhteensopivuutta muiden antimikrobisten lääkkeiden kanssa.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Varastointiolosuhteet

Cefort on säilytettävä pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 25 °C:n sisällä.

Säilyvyys

Cefortia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

On kiellettyä määrätä ennenaikaisille imeväisille (syntyneet ennen 41 viikkoa) sekä ennenaikaisille imeväisille tai vastasyntyneille, joilla on hyperbilirubinemia.

[ 37 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Tercef, Rocephin, Lendacin keftriaksonin kanssa ja lisäksi Xon, Emsef ja keftriaksoni-KMP.

[ 38 ]