Ursolysin

Yleistä lääkettä Ursolizin määrätään usein sappitiesairauksiin – maksan ja sappiteiden patologioihin.

Viitteitä Ursolysin

Ursolitsinia voidaan määrätä seuraaviin terapeuttisiin tarkoituksiin:

• kolesteroliperäisten, radiologisesti negatiivisten sappikivien pehmentämiseen, joiden koko ei ylitä 1,5 cm (toimivan sappirakon ollessa käytössä);
• mahalaukun tulehdusprosessien hoitoon, jotka liittyvät sapen refluksiin siihen;
• primaarisen biliaarikirroosin oireiden poistamiseksi, jos kirroosi on kompensoituneessa vaiheessa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Ursolizinia valmistetaan kapseleiden muodossa sisäiseen käyttöön: läpipainopakkaukset sisältävät 10 kapselia ja pahvilaatikko sisältää kaksi läpipainopakkausta.

Ursolizin on saatavilla kahdessa annosvaihtoehdossa:

• Ursolizin 150 mg, joka sisältää 150 mg vaikuttavaa ainetta ursodeoksikolihappoa;
• Ursolizin 300 mg, joka sisältää 300 mg vaikuttavaa ainetta ursodeoksikolihappoa.

Kapselit ovat tiheitä, valkoisia, ja niiden sisällä on valkoista jauhemaista ainetta.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Ursolitsin-lääkkeen vaikuttava aine on sappihappo, jota normaalisti esiintyy ihmisen sappinesteissä pieninä määrinä koli- tai kenodeoksikolihappoa.

Kun Ursolizin-kapseleita otetaan sisäisesti, lääke vähentää sapen kolesterolipitoisuutta, estää sen imeytymisen suoliston seinämiin ja vähentää kolesterolin vapautumista sappinesteeseen.

Yleisesti hyväksytään, että sappikivet liukenevat kolesterolin hajaantuessa ja nestekiderakenteiden muodostuessa.

Ursolitsinin vaikutus maksa- ja kolestaattisiin patologioihin liittyy oletettavasti lipofiilisten myrkyllisten sappihappojen suhteelliseen korvautumiseen suojaavalla hydrofiilisellä myrkyttömällä hapolla. Lisäksi maksasolujen tuotantokapasiteetti paranee ja immunosäätelyprosessit normalisoituvat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Sisäisen käytön jälkeen ursolitsin imeytyy hyvin suoliston onteloon passiivisen ja aktiivisen kuljetuksen ansiosta. Imeytymisprosessien jälkeen vaikuttava aine ursolitsin konjugoituu maksassa glysiinin ja tauriinin osallistumisen myötä, minkä jälkeen se poistuu kehosta sapen mukana.

Primaarinen maksan läpikulkupuhdistuma voi olla jopa 60 %.

Suoliston mikro-organismien vaikutuksesta havaitaan vaikuttavan aineen ursolitsinin epätäydellinen hajoaminen, jolloin muodostuu 7-ketolitokolihapoksi ja litokolihapoksi. Jälkimmäistä pidetään myrkyllisenä maksalle ja se johtaa muutoksiin maksan parenkyymissä jyrsijöillä. Ihmisillä happoa imeytyy kuitenkin suhteellisen pieni määrä, joka sulfatoituu maksassa ja deaktivoituu, ja poistuu sitten kehosta sappieritteiden ja ulosteiden mukana.

Ursolitsinin vaikuttavan aineen biologinen puoliintumisaika voi vaihdella 3,5 - 5,8 päivästä.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Ursolitsinia määrää vain lääkäri. Enintään 47 kg painaville potilaille tai niille, joilla on vaikeuksia niellä kapseloituja lääkkeitä, lääkäri voi määrätä muita vastaavia lääkkeitä suspensiomuodossa.

• Kolesteroliperäisten sappikivien yhteydessä määrätään 10 mg ursolitsinia potilaan painokiloa kohden. Kapselit niellään kokonaisina säännöllisesti päivittäin yöllä. Hoidon kesto on yleensä kuudesta kuukaudesta vuoteen. Jos 12 kuukauden hoidon jälkeen ei ole positiivista tulosta, ursolitsinihoito lopetetaan. Hoidon laatu tulee tarkistaa kerran kuudessa kuukaudessa ultraäänellä ja röntgenkuvauksella. Samalla arvioidaan kivien kalkkeutumisen todennäköisyys. Jos kalkkeutumisen merkkejä havaitaan, hoito lopetetaan.
• Jos mahassa on tulehdusta ja sappinesteen refluksi, määrätään yksi ursolitsinikapseli yöllä kahden viikon ajan. Hoito-ohjelmaa voidaan muuttaa lääkärin harkinnan mukaan.
• Primaarisessa biliaarisessa kirroosissa Ursolizinin vuorokausiannos on 12-16 mg potilaan painokiloa kohden. Hoidon ensimmäisten kolmen kuukauden aikana Ursolizin otetaan kolme kertaa päivässä. Kun potilaan tila paranee, he siirtyvät tavanomaiseen annokseen - kerran päivässä yöllä.

Kapselit niellään kokonaisina veden kera. On suositeltavaa ottaa ne päivittäin samaan aikaan.

Primaarisessa biliaarisessa kirroosissa kliiniset oireet, kuten kutina, voivat aluksi pahentua. Jos näin käy, hoitoa jatketaan rajoittamalla Ursolizinin saanti yhteen kertaan päivässä. Kun potilaan tila on vakiintunut, lääkkeen määrää lisätään vähitellen (yksi kapseli lisätään viikoittain, kunnes haluttu annos saavutetaan).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Käyttö Ursolysin raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa Ursolizinin käytöstä raskaana oleville potilaille. Tämän vuoksi on suositeltavaa välttää tämän lääkkeen käyttöä raskauden aikana.

Kaikkien hedelmällisessä iässä olevien potilaiden on suositeltavaa aloittaa ehkäisyvälineiden käyttö ennen hoidon aloittamista raskauden mahdollisten negatiivisten seurausten välttämiseksi. Ehkäisyvälineiden tulee olla ei-hormonaalisia tai sisältää mahdollisimman vähän estrogeenia.

Tarvittavien tietojen puutteen vuoksi Ursolizinin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Vasta

Ursolitsinia ei ole määrätty:

• jos olet altis allergiselle reaktiolle lääkkeen ainesosille;
• sappitiejärjestelmän tulehdusprosessin pahenemisen yhteydessä;
• sappitiehyiden tukkeutumisen yhteydessä.

Ursolizinia ei tule valita, jos sappirakossa on kalkkeutumista, jos sappirakon supistumistoiminta on heikentynyt tai jos sinulla on usein maksakoliikkia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Ursolysin

Ursolizin-hoitoon voi liittyä tiettyjä sivuvaikutuksia:

• ripuli, puolinestemäinen uloste;
• kipu vatsassa tai maksan alueella;
• kalkkeutumisten muodostuminen;
• maksakirroosin siirtyminen ohimenevään dekompensaatiovaiheeseen;
• allergiset reaktiot nokkosihottuman muodossa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yliannos

Kun otetaan järjettömän suuria määriä ursolitiinia, voi kehittyä ripulia. Muut yliannostuksen merkit ovat epätodennäköisiä, koska ursolitsinin lisääntynyt saanti suolistoon vähentää sen imeytymistä ja ylimääräinen lääkeaine erittyy ulosteeseen.

Jos ripulia esiintyy, Ursolizin-annosta tarkistetaan ja säädetään. Jos ripuli jatkuu, Ursolizin-hoito lopetetaan.

Yliannostustapauksissa ei sovelleta erityistoimenpiteitä. On suositeltavaa seurata neste-elektrolyyttitasapainon pysyvyyttä.

[ 22 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursolitsinia ei tule käyttää yhdessä kolestyramiinin, kolestipolin tai alumiinisuoloja sisältävien antasidien kanssa. Jos näiden lääkkeiden yhdistelmää ei voida välttää, niiden antokertojen välillä on pidettävä 120 minuutin tauko.

Ursolitsini pystyy kiihdyttämään syklosporiinin imeytymistä, mikä vaatii sen pitoisuuden lisäseurantaa verenkierrossa ja mahdollista annostuksen säätöä.

Joillakin potilailla Ursolizin voi heikentää siprofloksasiinin imeytymistä.

Estrogeenia sisältävät lääkkeet sekä veren kolesterolitasoja alentavat lääkkeet (esim. klofibraatti) voivat lisätä sappikivien muodostumisen todennäköisyyttä ja minimoida Ursolizinin vaikutuksen (jos lääkettä käytetään näiden kivien liuottamiseen).

[ 23 ], [ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Ursolizinia voidaan säilyttää huoneenlämmössä – jopa +25 °C:ssa. On varmistettava, että lapsilla ei ole pääsyä paikkoihin, joissa lääkkeitä säilytetään.

[ 25 ]

Säilyvyys

Ursolitsini soveltuu käytettäväksi kolmen vuoden ajan valmistuspäivästä.