Ursochol

Lipotrooppinen aine Ursochol sisältää ursodeoksikolihappoa, jota käytetään aktiivisesti maksa- ja sappitiesairauksissa.

Viitteitä Ursohola

Kapseloitu lipotrooppinen lääke Ursochol on määrätty kolesteroli-etiologian sappikivien poistamiseksi, joita ei määritetä radiografisilla menetelmillä (edellyttäen, että sappierityksen toiminta säilyy).

Lisäksi Ursohol soveltuu lääkkeeksi mahalaukun refluksitulehduksen monimutkaiseen hoitoon sappirefluksin, primaarisen sappikirroosin kompensoivassa tilassa ja maksan ja sappiteiden häiriöiden hoitoon kystisessä fibroosissa lapsuudessa.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Ursocholia valmistetaan 250 mg:n kapselimuodossa, jonka vaikuttava aine on ursodeoksikolihappo.

Hunajakennopakkaus sisältää 10 kapselia. Pahvipakkaus voi sisältää viisi tai kymmenen hunajakennopakkausta lääkkeen kanssa.

Farmakodynamiikka

Vaikuttavaa ainetta Ursocholia löytyy ihmisen sapesta hyvin pieninä määrinä.

Kun kapseleita otetaan suun kautta, sappieritteiden kolesterolisaturaatio vähenee estämällä kolesterolin imeytymistä suolistossa ja vähentämällä kolesterolin vapautumista sappinesteen muodostumis- ja eritysjärjestelmään. Todennäköisesti dispersioprosessien ja nestekidemuotojen muodostumisen seurauksena havaitaan sappikivien hidasta liukenemista.

Ursoholin vaikutuksen maksa- ja kolestaattisiin sairauksiin uskotaan liittyvän lipofiilisten myrkyllisten sappihappojen epätäydelliseen korvaamiseen hydrofiilisillä myrkyttömillä hapoilla sekä maksasolujen erityksen helpottamiseen ja immuunipuolustuksen säätelyyn.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annon jälkeen vaikuttava aine Ursochol imeytyy lyhyessä ajassa ohutsuolesta passiivisen kuljetuksen kautta nousevasta sykkyräsuolesta ja aktiivisen kuljetuksen kautta terminaalisesta sykkyräsuolesta.

Imeytymisasteeksi voidaan tyypillisesti arvioida 60–80 %.

Imeytymisen päätyttyä sappihappo konjugoituu lähes täydellisesti maksaan, ja mukana ovat aminohapot tauriini ja glysiini. Seuraava vaihe on hapon poistuminen sapen mukana.

Maksan läpikulkua edeltävän puhdistuman ohjeelliset arvot voivat olla noin 60 %.

[ 3 ], [ 4 ]

Annostus ja antotapa

Ursocholia määrää lääkäri, jos on olemassa asianmukaisia indikaatioita. Annostus ja hoidon kesto riippuvat pääasiassa potilaan painosta ja taudin ominaisuuksista.

• Sappikivien poistamiseksi annostus määritetään 10 mg Ursocholia potilaan painokiloa kohden. Tarvittava määrä kapseleita niellään kokonaisina joka ilta ennen nukkumaanmenoa säännöllisesti. Hoidon kesto voi olla kuudesta kuukaudesta vuoteen. Jos 12 kuukauden hoidon jälkeen ei havaita positiivista dynamiikan vaikutusta, Ursocholin käyttö lopetetaan. On tärkeää seurata hoidon dynamiikkaa kuuden kuukauden välein ultraäänidiagnostiikan ja röntgenkuvauksen avulla. Samalla on arvioitava kivien kalkkeutumisen todennäköisyys. Jos kalkkeutumisen merkkejä havaitaan, hoitojakso on valmis.
• Jos mahalaukun limakalvojen tulehdus ja sappinesteen refluksi ovat oireet, riittää, että otat yhden Ursohol-kapselin yöllä 10–14 päivän ajan. Hoito-ohjelmaa voidaan säätää hoitavan lääkärin harkinnan mukaan.
• Sappikirroosin primaarisessa muodossa Ursoholin vuorokausiannos on 12-16 mg potilaan painokiloa kohden. Hoidon ensimmäisten kolmen kuukauden aikana Ursoholia otetaan kolme kertaa päivässä. Kun potilaan tila on vakiintunut, he siirtyvät standardiannokseen - kerran päivässä, yöllä.

Kapselit niellään kokonaisina nesteen kera. Ne otetaan päivittäin samaan aikaan.

Sappikirroosin primaarisessa muodossa kliiniset oireet, kuten kutina, voivat aluksi pahentua. Tällaisten oireiden ilmetessä hoitoa jatketaan rajoittamalla Ursocholin saanti yhteen kertaan päivässä. Kun potilaan tila on normalisoitunut, kapseleiden määrää lisätään vähitellen (yksi kapseli lisätään viikoittain, kunnes vaadittu terapeuttinen annos saavutetaan).

[ 8 ]

Käyttö Ursohola raskauden aikana

Ursoholin vaikutuksesta raskauden kulkuun ja sikiön kehitykseen ei ole luotettavaa tietoa.

Eläinkokeet ovat osoittaneet Ursoholin teratogeenisen vaikutuksen raskauden ensimmäisten kuukausien aikana. Tästä syystä Ursoholia ei voida suositella raskaana olevien tai imettävien potilaiden hoitoon.

Jos hoitoa määrätään hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, hänen on ryhdyttävä toimenpiteisiin raskauden ehkäisemiseksi hoidon aikana. On suositeltavaa käyttää ei-hormonaalisia ehkäisytabletteja.

Vasta

Ursocholia ei ole määrätty seuraaviin sairauksiin ja tiloihin:

• jos olet yliherkkä jollekin Ursoholin koostumuksessa olevalle aineelle;
• sappijärjestelmään vaikuttavien tulehdussairauksien akuutissa vaiheessa;
• sappitiehyiden tukkeutumisen yhteydessä;
• usein diagnosoituun maksakoliikkiin;
• radiologisesti kontrastisten sappikivien läsnä ollessa;
• sappirakon supistuvuushäiriöiden sattuessa;
• jos portoenterostomian valmistuminen on epäonnistunut tai jos sappitiehyiden ulosvirtaus on estynyt lapsipotilailla, joilla on sappitieatresia.

[ 5 ]

Sivuvaikutukset Ursohola

Useimmiten Ursohol-hoito tapahtuu ilman sivuvaikutuksia. Joillakin potilailla voi kuitenkin esiintyä ei-toivottuja oireita, kuten:

• ripuli tai tahmaisen ulosteen erittyminen;
• voimakas kipu oikeassa hypokondriumissa;
• sappikivien kalkkeutuminen;
• kompensoidun primaarisen sappikirroosin siirtyminen dekompensoituun (suhteellisen regression myötä Ursochol-hoidon päättymisen jälkeen);
• allergia (ihottuma).

[ 6 ], [ 7 ]

Yliannos

Ursoholin yliannostuksen tärkein, ellei ainoa, merkki on ripulin esiintyminen. Muut oireet ovat käytännössä nolla, koska ripulin yhteydessä Ursoholin imeytyminen häiriintyy ja suurin osa lääkkeestä erittyy ulosteeseen.

Jos ripulia esiintyy, annosta pienennetään tai lääkitys lopetetaan kokonaan.

Tarvittaessa voidaan määrätä lisää oireenmukaisia lääkkeitä sekä korjata kehon nestetasapaino.

[ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursoholin käyttöä yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa kuin kolestyramiini tai kolestipoli, jotka ovat alumiiniyhdisteitä sisältäviä haponestolääkkeitä. Edellä mainitut lääkkeet peittävät Ursoholin ainesosat suoliston sisällä, mikä heikentää imeytymistä ja heikentää vaikutusta. Jos edellä mainittua yhdistelmää ei voida välttää, on sallittua odottaa 180 minuuttia lueteltujen lääkkeiden ottamisen välillä.

Ursochol voi parantaa siklosporiinin imeytymisen laatua. Siksi siklosporiinia käyttävien henkilöiden on tarpeen tarkistaa tämän lääkkeen pitoisuus verenkierrossa ja tarvittaessa säätää sitä.

Joillakin potilailla Ursochol saattaa hidastaa siprofloksasiinin imeytymistä.

Ursocholin ja sytokromi P450 3A4 -entsyymin metaboliaan osallistuvien lääkkeiden yhdistelmähoito tulee suorittaa jatkuvassa seurannassa ja valvonnassa (annoksen säätö voi usein olla tarpeen).

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Ursoholin säilytyslämpötila on optimaalinen +18 °C - +25 °C.

Lapsilla ei saa olla pääsyä paikkoihin, joissa lääkkeitä säilytetään.

Säilyvyys

Ursocholia voidaan säilyttää enintään 2 vuotta lääkkeiden säilytystä koskevien perussääntöjen mukaisesti.