Valsacor

Suhteellisen uusi lääke, jolla on verenpainetta alentava vaikutus, joka perustuu oligopeptidihormonin, angiotensiini II:n, reseptorien salpaamiseen. Tämän lääkkeen h- ja hd-variantit ovat kompleksi, joka yhdistää valsartaania ja hydroklooritiatsidia eri annoksina, mikä alentaa verenpainetta valtimoissa vaikuttamalla reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään.

Viitteitä Valsacora

Sydänlihaksen toimintahäiriö yhdistettynä korkeaan verenpaineeseen, infarktin jälkeiseen tilaan, korkeaan verenpaineeseen, jota ei voida hallita verenpainelääkkeillä yksinään.

Julkaisumuoto

Tabletit, joissa on vaikuttavien aineiden annos:

Valsacor sisältää 40, 80, 160 ja 320 mg valsartaania.

Valsartaani, mg Hydroklooritiatsidi, mg

Valsacor® korkeus 80 80 12,5
Valsacor® korkeus 160 160 12,5
Valsacor® korkeus 160 160 25
Valsacor® korkeus 320 320 12,5
Valsacor® korkeus 320 320 25

Farmakodynamiikka

Pääasiallinen vaikuttava aine on valsartaani, angiotensiini II -reseptorin salpaaja (alatyyppi AT1). Tämä on verenpainetta ja sen määrää kehossa säätelevän järjestelmän pääpeptidi, joka toimii seuraavasti: supistamalla verisuonia ja lisäämällä niiden perifeeristä vastusta, toisen alatyypin angiotensiinireseptorit yhdistyvät ensimmäisen alatyypin reseptoreihin. Nämä fysiologiset vaikutukset johtavat verenpaineen nousuun. Vaikuttava aine, joka estää AT-1-angiotensiinireseptoreita (A II), edistää vapaan angiotensiini II:n kvantitatiivista lisääntymistä veriseerumissa ja AT2-reseptorien tason nousua, jotka yhdistyvät toisiinsa vapaiden AT-1-reseptorien puuttuessa. Tämä johtaa verenpainetta alentavaan vaikutukseen, systeemisen perifeerisen verisuonten vastuksen ja systolisen veren tilavuuden vähenemiseen.

Valsacorin vaikutus ei vaikuta sydänlihaksen supistuvaan toimintaan, poistaa tehokkaasti turvotusta ja normalisoi hengitystä potilailla, joilla on heikentynyt sydämen toiminta.

Valsacor H ja HD ovat monimutkaisia lääkkeitä, jotka sisältävät toisen vaikuttavan aineen – diureetti hydroklooritiatsidin, joka alentaa tehokkaasti verenpainetta ja edistää Na:n, Cl:n, K:n ja veden poistumista elimistöstä.

Monimutkaisen lääkkeen vaikuttavat aineosat täydentävät synergistisesti toistensa tehokkuutta ja vähentävät ei-toivottujen sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Kahden viikon kuluttua terapeuttisen kurssin alusta havaitaan merkittävää valtimopaineen normalisoitumista. Tämän lääkkeen hoidon maksimaalinen vaikutus kirjataan noin kuukauden kuluttua. Yksi lääkkeen oraalinen annos antaa 24 tunnin vaikutuksen.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavat aineet imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavasta. Valsartaani sitoutuu seerumin proteiineihin lähes kokonaan (noin 98 %), hydroklooritiatsidi 40–70 %. Suurin diureettinen vaikutus kehittyy neljän tunnin kuluttua ja kestää noin 12 tuntia.

Valsartaani erittyy pääasiassa suoliston kautta, pieni osa erittyy virtsaan. Hydroklooritiatsidi eliminoituu munuaisten kautta, suurin osa muuttumattomana.

Annostus ja antotapa

Tämä lääke annostellaan kullekin potilaalle ottaen huomioon hänen henkilökohtainen herkistyminen ja haluttu verenpainetta alentava vaikutus.

Hoidon alussa Valsacor-valmistetta määrätään 80 mg:n vuorokausiannos kerran tai kahdessa annoksessa. Neljän viikon kuluttua hoidon alusta, kun havaitaan suurin verenpainetta alentava vaikutus, annosta säädetään.

Lääkkeen suurin verenpainetta alentava vakiovuorokausiannos on 160 mg kerran tai kaksi kertaa päivässä, 80 mg 12 tunnin välein.

Jos tämä hoito-ohjelma on tehoton,
käytetään vaihtoehtoja h tai hd. Annostus on yksilöllinen. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (ilman kolestaasia) ja kreatiniinin erittymisnopeuden ollessa yli 30 ml minuutissa annosta ei muuteta.

Kun sydänlihaksen supistuvuus heikkenee, Valsacorin päivittäinen annos on yleensä 80 mg kahdessa annoksessa. Vähitellen, ottaen huomioon herkkyys vaikuttavalle aineelle, kerta-annosta nostetaan 160 mg:aan ja otetaan puolen päivän välein.

Valsartaanin suurin vuorokausiannos on 320 mg.
Diureetin samanaikaisen käytön yhteydessä suurin annos on 160 mg vuorokaudessa.

Infarktin jälkeisissä olosuhteissa näiden tablettien saanti on määrätty 40 mg:n vuorokausiannoksella (se jaetaan kahteen annokseen käyttäen Valsacor 40 -tabletteja, joissa on jakoviiva),
pitäen yllä vähintään 12 tunnin aikaväliä. Annostusta säädetään vähitellen ylöspäin ottaen huomioon herkkyys vaikuttavalle aineelle, jonka suurin mahdollinen annos on 320 mg päivässä.

[ 1 ]

Käyttö Valsacora raskauden aikana

Sitä ei suositella raskaana oleville, raskautta suunnitteleville tai imettäville naisille. Tänä aikana hoito tulee suorittaa verenpainelääkkeillä, joilla on vakiintunut turvallisuusprofiili tälle potilasryhmälle.

Vasta

Herkistyminen lääkkeen vaikuttaville ja lisäaineille, variantit h ja hd + sulfonamideille.

Raskaus, imetys ja ikäryhmä 0–17 vuotta.

Variantteja h ja hd ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksasairaus, kolestaasi, anuria, munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin erittymisnopeus alle 30 ml minuutissa), hemodialyysihoidossa, munuaisensiirron jälkeen, munuaisvaltimon ahtauma ja sairaudet, joissa munuaisten toiminta määräytyy RAAS-järjestelmän (reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän) perusteella.

Valsacor h ja hd ovat vasta-aiheisia, jos seerumin Na- ja Ca-pitoisuudet ovat alentuneet, plasman K-ionien pitoisuus on alhainen ja veren virtsahappopitoisuus on kohonnut (oireinen), diabetes mellitus - potilaat, jotka käyttävät aliskireeniä.
Valsartaania on annettava varoen potilaille, joilla on ollut sydänkohtaus ja joilla on heikentynyt sydänlihaksen toiminta. Tämän potilasryhmän munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti Valsacor-hoidon aikana.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä ja annosteltaessa tätä lääkettä seuraaville potilasryhmille:

• Libman-Sachsin taudin kanssa;
• munuaisvaltimon lumenin kaventumisen myötä;
• vesi-elektrolyyttitasapainon häiriö;
• aortan tai kaksisuuntaisen venttiilin luumenin kaventumisen myötä;
• sydämen vasemman ja oikean kammion seinämien hypertrofia;

Ja myös ihmiset, joiden työ vaatii lisääntynyttä keskittymistä.

Sivuvaikutukset Valsacora

Valsacor-hoito voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• virusten ja bakteerien aiheuttama infektio hengitystieinfektioiden kehittymisen myötä (nenän poskionteloiden ja nielun limakalvojen tulehdus, vuotava nenä, yskä);
• dyspeptiset oireet, huimaus, heikkous, päänsärky, lihakset, nivelet hoidon aikana;
• hyperkalemia, allergiset ihottumat, negatiivinen vaikutus munuaisten toimintaan.

Hoito h- ja hd-varianteilla edellä mainittujen lisäksi voi johtaa:

• rytmihäiriöt, angina pectoris -kohtaukset, merkittävä hypotensio;
• anemia, veren oheneminen ja heikko hyytyminen;
• hepatiitti, sappinesteen pysähtyminen;
• mielialan vaihtelut, tunteiden polariteetti, unettomuus, uneliaisuus, raajojen tunnottomuus;
• pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema, Quincken turvotus, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi;
• natriumin ja/tai kaliumin puutos, tinnitus, hyperglykemia, hyperkreatininemia, munuaisten eritystoiminnan ja sappinesteen virtauksen heikkeneminen, lieviä kuulo- ja näköhäiriöitä, lisääntynyt hikoilu.

Yliannos

Valsartaanin yliannostuksesta ei ole raportoitu. Valsartaanin yliannostuksen mahdollisia oireita voivat olla vaikea hypotensio, johon voi liittyä tajunnan hämärtymistä, sokki tai romahdus.
Hydroklooritiatsidin yliannostus voi aiheuttaa letargiaa, pienentynyttä veren tilavuutta ja elektrolyyttitasapainon häiriöitä, joihin voi liittyä lihaskouristuksia ja sydämen vajaatoimintaa.

Kliinisesti merkityksettömien oireiden ensiapu koostuu asianmukaisesta hoidosta ja enterosorbenttien antamisesta. Kliinisesti merkittävä verenpaineen lasku korjataan NaCl-liuoksen (0,9 %) infuusiolla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valsacorin yhdistelmä K:ta sisältävien lääkkeiden ja K:ta erittämättömien diureettien kanssa lisää hyperkalemian todennäköisyyttä.

Valsacor h:n ja hd:n yhteisvaikutukset määräytyvät hydroklooritiatsidin läsnäolon perusteella.

Sen yhdistelmä Li- tai K-pitoisten lääkkeiden kanssa lisää näiden aineiden liiallisen seerumipitoisuuden todennäköisyyttä. Tällaista yhdistelmää määrättäessä on suositeltavaa seurata elektrolyyttipitoisuutta veressä.

Plasman K-pitoisuutta on seurattava, kun sitä käytetään yhdessä rytmihäiriölääkkeiden ja antipsykoottien kanssa, jotka edistävät sydänlihaksen supistumisten aktivoitumista (ns. "pirouetti").

Hyperkalsemian riski kasvaa, kun tätä vaikuttavaa ainetta yhdistetään kalsium- ja D3-vitamiinivalmisteisiin.

Valsacor H:n ja HD:n samanaikainen käyttö hypoglykeemisten lääkkeiden, kihtilääkkeiden, verenpainelääkkeiden ja tubokurariinin kanssa voi vaatia annostuksen muuttamista.

Hydroklooritiatsidi lisää beetasalpaajien ja hyperstatidien vaikutuksesta johtuvan verensokeritasojen nousun todennäköisyyttä.

Antikolinergit auttavat lisäämään sen biologista hyötyosuutta, kun taas kolestyramiini ja kolestipoli auttavat vähentämään sitä.

Tämä aine lisää sytostaattisten lääkkeiden myelosuppressiivisen vaikutuksen ja amantadiinin haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset) vähentävät sen tehoa ja lisäävät munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Yhdistelmä metyylidopan kanssa voi aiheuttaa punasolujen elinkaaren lyhenemistä, etyylialkoholin kanssa – ortostaattista hypotensiota, siklosporiiniantibioottien kanssa – kihdin oireita.

Yhdistelmä tetrasykliiniantibioottien kanssa lisää niiden pitoisuutta virtsassa.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä pakkausta vahingoittamatta ja alle 25 °C:n lämpötilassa.

[ 4 ]

Säilyvyys

2 vuotta.