Depo-provera

Depo-Provera on hormonaalinen systeeminen ehkäisyvalmiste. Se kuuluu gestageenien luokkaan.

Viitteitä Talletusshekit

Lääkettä käytetään pitkäaikaisena ehkäisymenetelmänä. Lyhytaikaisena ehkäisymenetelmänä lääkettä voidaan käyttää seuraavissa tilanteissa:

• vasektomiasta kärsivien miesten kumppanit – suojakeinona, kunnes vasektomia tulee voimaan;
• naiset, jotka on immunisoitu vihurirokkovirusta vastaan - estääkseen raskauden mahdollisuuden tämän patologian aktiivisuuden aikana;
• sterilointitoimenpiteitä odottavat naiset.

12–18-vuotiaat nuoret.

Lääkkeen käyttö ennen kuukautisten alkamista on kielletty. Sitä määrätään lapsille vain silloin, kun muut ehkäisymenetelmät ovat osoittautuneet sopimattomiksi tai tehottomiksi.

Julkaisumuoto

Vapautetaan injektionesteenä injektiopulloissa tai käyttövalmiissa ruiskuissa, joiden tilavuus on 1 ml. Erillisessä pakkauksessa - 1 tällainen ruisku tai injektiopullo.

Farmakodynamiikka

Medroksiprogesteroniasetaatilla on antiandrogeenisia, antiestrogeenisiä ja antigonadaalisia ominaisuuksia.

Lääkettä käyttäneiden ja lihaksensisäisiä injektioita (150 mg) saaneiden luun mineraalitiheyden muutoksia vertailevissa testeissä ei havaittu merkittäviä eroja luun mineraalitiheyden menetyksessä kahden ryhmän välillä kahden vuoden hoidon jälkeen.

Toisessa kontrolloidussa lääketutkimuksessa aikuisilla naisilla käytettiin 150 mg:n injektioita (hoitojakso oli enintään 5 vuotta). Havaittiin reisiluun ja selkärangan luuntiheyden keskimääräinen lasku (noin 5–6 % verrattuna siihen, ettei kontrolliryhmässä havaittu havaittavia muutoksia näissä arvoissa). Luuntiheyden lasku oli selvempää lääkkeen kahden ensimmäisen käyttövuoden aikana ja väheni seuraavina vuosina. Lannerangan tiheyden keskimääräiset muutokset olivat -2,86 % (vuosi 1), -4,11 % (vuosi 2), -4,89 % (vuosi 3), -4,93 % (vuosi 4) ja -5,38 % (vuosi 5). Reisiluun ja kaulan tiheyden keskimääräiset laskut olivat samanlaisia kuin yllä olevat arvot.

Lääkkeen lopettamisen jälkeen tiheysindeksit nousivat verrattuna alkuperäisiin, hoidon jälkeisenä aikana havaittuihin arvoihin. Pidemmän hoidon aikana tiheysindeksien palautumisnopeuden havaittiin yleensä hidastuvan.

Tiheysindikaattoreiden muutokset 12-18-vuotiailla tytöillä.

Avoimesta, satunnaistamattomasta lääketutkimuksesta (150 mg 12 viikon välein hoitojen välillä) 240 viikon (tai 4,6 vuoden) ajan ja sitä seuranneesta 12–18-vuotiaiden tyttöjen parametrien hoidon jälkeisestä seurannasta saadut tiedot osoittivat myös, että lääkkeen lihaksensisäiset injektiot johtivat merkittävään luun mineraalitiheyden laskuun (lähtötasoon verrattuna). Tytöillä, jotka saivat ≥4 injektiota 60 viikon aikana, lannerangan alueen tiheyden keskimääräinen lasku oli -2,1 % (käyttö 240 viikkoa; 4,6 vuotta). Reisiluun ja sen kaulan tiheyden keskimääräinen lasku oli vastaavasti -6,4 % ja -5,4 %.

Hoidon jälkeiset tutkimukset osoittivat (keskiarvojen perusteella), että lannerangan tiheys palasi alkuperäisiin arvoihinsa vuoden kuluttua hoidon päättymisestä, ja reisialueen tiheys palautui kokonaan kolmen vuoden kuluttua. On kuitenkin tärkeää huomata, että monet potilaat kieltäytyivät osallistumasta jatkotutkimuksiin ennen niiden päättymistä. Tämän seurauksena testitiedot perustuvat pieneen määrään hoidettuja tyttöjä (71 henkilöä 60 viikon kuluttua hoitojakson päättymisestä ja vain 25 henkilöä 240 viikon kuluttua).

Erilaisissa potilasryhmissä, jotka eivät olleet saaneet edellä kuvattua hoitoa ja joilla oli lähtötilanteessa erilaiset luumassa-arvot (verrattuna Depo-Proveraa käyttäneisiin tyttöihin), havaittiin keskimääräisen tiheyden nousu 240 viikon jälkeen – 6,4 % (alaselkä), 1,7 % (reisiluu) ja 1,9 % (reisiluun kaula).

[ 1 ]

Farmakokinetiikkaa

Parenteraalisesti annettavan lääkkeen vaikuttava aine on progestaatiosteroidi, jolla on pitkäaikainen vaikutus. Pitkäkestoinen vaikutus varmistetaan aineen hitaalla imeytymisprosessilla injektiokohdasta. 150 mg/ml lääkeannoksen antamisen jälkeen sen plasmaindikaattori oli 1,7 ± 0,3 nmol/l. Kahden viikon kuluttua nämä indikaattorit olivat 6,8 ± 0,8 nmol/l. Lääkepitoisuuden alkuarvot havaittiin 12 viikon kuluttua toimenpiteestä. Pienillä annoksilla medroksiprogesteroniasetaatin plasmaindikaattoreiden katsotaan olevan suoraan riippuvaisia käytetyistä lääkeannoksista. Aineen kertymistä seerumiin ei havaita.

Lääkkeen vaikuttava aine erittyy ulosteeseen tai virtsaan. Plasman puoliintumisaika on noin 6 viikkoa (yhden injektion jälkeen). On näyttöä vähintään 11 hajoamistuotteesta. Kaikki alkuaineet erittyvät virtsaan, ja osa niistä erittyy konjugaattien muodossa.

[ 2 ], [ 3 ]

Annostus ja antotapa

Ennen injektion suorittamista on varmistettava, että käytetyn suspension annoksella on täysin tasainen koostumus. Tätä varten ravista lääkepulloa huolellisesti ennen toimenpidettä.

Lääke annetaan lihaksensisäisesti, syvälle. On varmistettava, että injektio suoritetaan tarkasti lihaskudoksen alueelle (on suositeltavaa käyttää pakaralihasta, vaikka vaihtoehtoja muiden lihasten kanssa ovat myös mahdollisia - esimerkiksi deltoidlihaksen).

Ennen toimenpidettä pistoskohta puhdistetaan tavanomaisilla menetelmillä.

Ensimmäinen injektio on 150 mg lääkettä. Jotta ehkäisyteho olisi riittävä ensimmäisen käyttökierron aikana, lihaksensisäinen injektio annetaan normaalin kuukautiskierron viiden ensimmäisen päivän aikana. Jos toimenpide suoritetaan näiden ohjeiden mukaisesti, muita ehkäisymenetelmiä ei tarvita.

Synnytyksen jälkeisenä aikana: jotta voidaan lisätä luottamusta siihen, ettei potilas ole raskaana ensimmäisen injektion aikaan, toimenpide on suoritettava viiden päivän kuluessa synnytyksestä (olettaen, että äiti ei imetä lasta).

On olemassa tietoja, jotka osoittavat, että naisilla, jotka aloittavat Depo-Proveran käytön heti synnytyksen jälkeen, voi esiintyä voimakasta ja pitkittynyttä verenvuotoa. Tämän vuoksi lääkettä tulee käyttää varoen tänä aikana. Potilaille, jotka päättävät käyttää lääkettä heti synnytyksen tai abortin jälkeen, tulee kertoa tällaisen päätöksen mahdollisista riskeistä. Lisäksi on huomattava, että imettämättömillä äideillä ovulaatio voi tapahtua jo neljännellä viikolla synnytyksen jälkeen.

Imettävät äidit voivat saada ensimmäisen injektion aikaisintaan 6 viikkoa vauvan syntymän jälkeen – tänä aikana vauvan entsymaattinen järjestelmä on kehittyneempi. Lisätoimenpiteet tehdään 12 viikon välein.

Seuraavat annokset: lääke tulee antaa 12 viikon välein, mutta jos injektioita annetaan enintään 5 päivää määrätyn ajan kuluttua, muita ehkäisymenetelmiä (esimerkiksi estemenetelmiä) ei tarvita.

Vasektomiasta kärsivien miesten kumppanit saattavat tarvita toisen lihaksensisäisen lääkepistoksen (150 mg) 12 viikkoa ensimmäisen jälkeen. Tätä tarvitsevat pieni määrä naisia – ne, joiden kumppanien siittiöiden määrä ei ole laskenut nollaan.

Jos edellisestä toimenpiteestä on jostain syystä kulunut yli 89 päivää (12 viikkoa + 5 päivää), raskaus on ensin suljettava pois ennen lääkkeen seuraavaa antokertaa. Naisen on tällöin käytettävä lisäehkäisyä (estemenetelmää) 14 päivän ajan uuden lääkeannoksen antohetkestä.

Vaihdettaessa muista ehkäisyvalmisteista.

Lääkettä käytetään siten, että ehkäisyteho on jatkuva. Siksi on tarpeen ottaa huomioon muiden lääkkeiden vaikutusmekanismit (esimerkiksi naisten, jotka vaihtavat ehkäisypilleristä suun kautta otettavaan ehkäisyyn, on aloitettava ensimmäinen Depo-Proveran annos 7 päivän kuluessa viimeisen tabletin ottamisesta).

[ 6 ], [ 7 ]

Käyttö Talletusshekit raskauden aikana

Depo-Proveraa ei tule antaa raskaana oleville naisille hoito- eikä diagnostisiin toimenpiteisiin.

Lääkärin on tutkittava potilas raskauden varalta ennen ensimmäisen lääkepistoksen antamista.

Lääkkeen vaikuttava aine hajoamistuotteineen voi tunkeutua äidinmaitoon, mutta ei ole tietoa, jonka perusteella voimme pitää tätä vaarallisena vauvalle. Lapsia, jotka altistuivat lääkkeelle imetyksen aikana, tutkittiin sen vaikutuksen suhteen heidän käyttäytymiseensä ja kehitykseensä ennen murrosiän alkua. Negatiivisia vaikutuksia ei havaittu.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen aktiivisen komponentin ja sen apuaineosien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• käyttö ehkäisymenetelmänä potilaalla, jolla on diagnosoitu tai epäilty hormoniriippuvainen pahanlaatuinen kasvain sukupuolielinten alueella tai rintarauhasissa;
• vakavien maksapatologioiden läsnä ollessa (tai jos niitä esiintyy anamneesissa, kun maksan toiminnalliset arvot eivät ole palautuneet normaaliksi);
• määrätään monoterapiaan tai monimutkaiseen hoitoon yhdessä estrogeenien kanssa naisille/tytöille, joilla on patologinen kohdun verenvuoto (kunnes diagnoosi on varmistettu ja pahanlaatuisten kasvainten esiintymisen mahdollisuus sukupuolielinten alueella on suljettu pois);
• käyttö iäkkäillä potilailla.

Sivuvaikutukset Talletusshekit

Depo-Proveran käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• kuuloelinten reaktiot yhdessä vestibulaarisen laitteen kanssa: huimausta esiintyy toisinaan;
• Ruoansulatuskanavan oireet: vatsavaivoja tai kipua esiintyy usein. Pahoinvointia tai ilmavaivoja esiintyy usein. Ruoansulatuskanavan häiriöitä havaitaan toisinaan. Peräsuolen verenvuotoa havaitaan satunnaisesti.
• tarttuvat tai invasiiviset prosessit: vaginiitti esiintyy usein;
• Aineenvaihdunta- ja ruoansulatushäiriöt: usein ruokahalu heikkenee tai lisääntyy. Harvemmin painon laskua/nousua sekä nesteen kertymistä.
• tuki- ja liikuntaelimistön sekä sidekudosten häiriöt: usein esiintyy selkäkipua. Joskus esiintyy lihaskouristuksia, nivelkipuja ja raajojen kipua. Osteoporoosia voi kehittyä (tähän kuuluvat osteoporoottiset murtumat), kainaloiden turvotusta ja luukudoksen tiheyden vähenemistä niiden sisällä;
• Hermoston oireet: päänsärkyä havaitaan usein. Huimausta esiintyy harvemmin. Joskus esiintyy migreeniä, uneliaisuutta ja kouristuksia. Halvaantumista havaitaan toisinaan. Pyörtyminen voi ilmetä;
• Lisääntymiselinten ja rintarauhasten reaktiot: usein havaittu rintalastan kipu, amenorrea, verenvuoto kuukautisten välillä, sekä valkovuoto, kivuliaat tuntemukset lantion alueella ja metrorragia hypermenorrean yhteydessä. Harvinaisempia ovat valkovuoto, emättimen limakalvon kuivuminen, virtsateiden infektiot, rintarauhasten koon muutokset, dysmenorrea ja dyspareunia, sekä kohdun hyperplasia, PMS ja munasarjakystat. Harvoin esiintyy verenvuotoa nänneistä ja rintarauhasten tiivisteistä. Galaktorrean kehittyminen, patologinen kohdun verenvuoto (lisääntynyt, heikentynyt tai epäsäännöllinen), imetysprosessin tukkeutuminen, kystan esiintyminen emättimessä tai raskauteen liittyvät oireet sekä kyvyttömyys palauttaa lisääntymistoimintaa ovat mahdollisia. Kohdunkaulan eroosio ja pitkittynyt anovulaation kehittyminen ovat mahdollisia.
• verisuonisairaudet: kuumia aaltoja esiintyy usein. Suonikohjuja, kohonnutta verenpainetta, keuhkoemboliaa ja tromboflebiittiä havaitaan toisinaan. Syvää laskimotukosta ja tromboembolisia häiriöitä voi kehittyä;
• sydän- ja verisuonitoiminnan häiriöt: takykardiaa esiintyy toisinaan;
• immuuni-ilmentymät: joskus esiintyy yliherkkyysreaktioita (esimerkiksi anafylaktoidisia oireita ja anafylaksiaa sekä Quincken turvotusta);
• maksan ja sappiteiden reaktiot: joskus havaitaan patologisia maksaentsyymiarvoja tai keltaisuutta. Toiminnallinen maksan toimintahäiriö on mahdollinen;
• ihonalaisen kerroksen ja ihosairauksien ilmenemismuodot: usein esiintyy ihottumaa, sekä hiustenlähtöä ja aknea. Joskus esiintyy dermatiittia, turvotusta, urtikariaa ja kutinaa, sekä hirsutismia, maksaläiskiä ja mustelmia. Iholla voi esiintyä sklerodermaa ja venytysarpia;
• Pistoskohdan reaktiot ja systeemiset häiriöt: pistoskohdan reaktioita (mukaan lukien paise ja kipu) sekä parestesiaa, lisääntynyttä väsymystä ja asteniaa esiintyy usein. Joskus esiintyy kuumetta tai rintakipua. Dysfoniaa, janoa ja halvaantumista esiintyy harvoin. Kasvohermon halvaus on mahdollinen.
• laboratoriokokeiden tiedot: joskus havaitaan poikkeavuuksia kohdunkaulan irtosolunäytteissä. Glukoosinsieto on toisinaan heikentynyt;
• Mielenterveyshäiriöt: usein esiintyy hermostuneisuutta, ärtyneisyyttä tai emotionaalista häiriötä ja mielialan vaihteluita, sekä masennusta, unettomuutta, orgasmittomuuden tunnetta ja libidon heikkenemistä. Joskus esiintyy ahdistuneisuuden tunnetta.
• pahanlaatuiset, hyvänlaatuiset tai epäspesifiset kasvaimet (tähän kuuluvat polyypit kystoilla): rintasyöpä kehittyy toisinaan;
• imusolmukkeiden ja systeemisen verenkierron sairaudet: anemiaa havaitaan toisinaan. Veridyskrasian kehittyminen on mahdollista;
• hengityselinten ja välikarsinan reaktiot rintalastan kanssa: joskus havaitaan hengenahdistusta.

[ 4 ], [ 5 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä aminoglutetimidin kanssa Depo-Proveran biologinen hyötyosuus voi merkittävästi estyä.

[ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Suspensio on pidettävä lasten ulottumattomissa. Pakastamaton. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Säilyvyys

Depo-Proveraa voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.