Verapamil

Verapamiililla on angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden vastainen vaikutus.

Viitteitä Verapamil

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• supraventrikulaarinen takykardia;
• vakaan luonteen omaava angina pectoris;
• angina pectoris, jossa havaitaan supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä;
• sinus-sydämen takykardia;
• supraventrikulaarinen ekstrasystolia;
• eteisvärinä;
• hypertensiivinen kriisi (laskimonsisäisellä antolla);
• kohonneet verenpainelukemat.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu tabletteina tai dražeina, joiden tilavuus on 40 ja 80 mg, sekä tabletteina, joilla on pitkäaikainen vaikutustyyppi (tilavuus 0,24 g) ja 2,5-prosenttisessa liuoksessa laskimonsisäisiä injektioita varten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Verapamiili estää kalsiumkanavien aktiivisuutta. Lääkkeellä on verenpainetta alentavia, angina pectorista ja rytmihäiriöitä estäviä vaikutuksia.

Lääkkeen vaikutus perustuu sydänlihassolujen, sileiden lihasten verisuoniston solujen ja sydämen johtumisjärjestelmän sisällä sijaitsevien "hitaiden" kalsiumkanavien toiminnan estämiseen. Samanaikaisesti näitä kanavia on kohdun, keuhkoputkien ja virtsaputken sileissä lihaksissa. Salpaus johtaa patologisesti lisääntyneen kalsiumionien virtauksen vakautumiseen soluihin. Heikentämällä kalsiumion kalvon läpäisevää pääsyä sydänlihassoluihin lääke hidastaa sydämen sykettä ja sydänlihaksen supistusten voimaa, mikä johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemiseen.

Verapamiili vähentää verisuonten kalvojen lihastonusta ja johtaa arteriolien laajenemiseen, minkä seurauksena verenkierron suuren piirin sisällä oleva vastus heikkenee ja jälkikuormitus pienenee. Lisäksi lääke lisää sepelvaltimoiden verenkiertoa. Se estää AV-johtumisen prosesseja ja heikentää sinussolmukkeen automaattista toimintaa, minkä vuoksi lääkettä voidaan käyttää supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden hoitoon.

Lääkkeellä on voimakkaampi vaikutus johtumisjärjestelmään (AV- ja sinussolmuke), ja vaikutus verisuoniin on heikompi. Lääke parantaa munuaisten eritysaktiivisuutta. On muistettava, että lääke pahentaa olemassa olevaa sydämen vajaatoimintaa ja aiheuttaa myös AV-katkoksen ja vaikean bradykardian.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Aine imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan päästyään. Veren Cmax-arvot mitataan 1–2 tunnin kuluttua. Synteesi veren proteiinin kanssa on 90 %.

Se metaboloituu nopeasti maksansisäisesti. Kuurihoidossa lääkkeen vaikutus voimistuu, koska diklofenaakki ja sen aineenvaihduntatuotteet kertyvät elimistöön.

Puoliintumisaika kerta-annoksen jälkeen on 3–6 tuntia ja pitkäaikaisessa käytössä se on 12 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (noin 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Tavanomaiset takykardian tai angina pectoriksen tabletit otetaan suun kautta ennen aterioita, 3 kertaa päivässä, annoksella 40-80 mg. Korkean verenpaineen alentamiseksi lääke tulee ottaa 2 kertaa päivässä (päivittäinen annos voi tässä tapauksessa olla 0,48 g).

Alle 5-vuotiaiden lasten on otettava 40-60 mg lääkettä päivässä.

Pitkävaikutteisia tabletteja, joilla on kohonneet verenpainearvot, otetaan aamulla 0,24 g:n annoksena. On suositeltavaa aloittaa hoito pienemmällä annoksella - 0,12 g kerran päivässä. Sitten 14 päivän kuluttua annosta suurennetaan. Sitä voidaan myös suurentaa 0,48 grammaan päivässä (kaksi kertaa 12 tunnin välein). Jos pitkäaikainen hoitojakso on tarpeen, on kiellettyä käyttää yli 0,48 grammaa lääkettä päivässä.

Hypertensiivisen kriisin kehittymisen pysäyttämiseksi lääke annetaan laskimoon suonensisäisesti suihkemenetelmällä - 5-10 mg:n määränä. Paroksysmaalisissa rytmihäiriöissä annostus ja antotapa ovat samankaltaisia. Jos tulosta ei ole, sama annos annetaan uudelleen 20-30 minuutin kuluttua. Ylläpitotoimenpiteissä lääke annetaan laskimoon tiputtimen kautta (käytetään NaCl- tai dekstroosiliuosta). Kertaluonteisen laskimoannoksen koko 1-5-vuotiaalle lapselle on 2-3 g ainetta.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Käyttö Verapamil raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole tietoa lääkkeen sikiö- ja alkiotoksisuudesta. Raskaana olevat naiset voivat käyttää sitä, mutta vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty on odotettua suurempi kuin komplikaatioiden kehittyminen. Mutta samaan aikaan sitä määrätään usein raskauden aikana. Sen käyttöön on sekä synnytys- että lääketieteellisiä käyttöaiheita.

Synnytyslääketieteellinen:

• ennenaikaisen synnytyksen riski (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa);
• sikiöistukan vajaatoiminta;
• nefropatian kehittyminen raskaana oleville naisille.

Ennenaikaisen synnytyksen riskin sattuessa lääkettä käytetään yhdessä Ginipralin kanssa; Verapamiili tulee ottaa hieman aikaisemmin – 20–30 minuuttia. Arviot osoittavat, että Ginipralin käyttö ei aina johda takykardiaan, minkä vuoksi Verapamiilin käytöstä voidaan kieltäytyä, mutta se on yleensä silti tarpeen.

Koska lääke vaikuttaa kalsiumaineenvaihduntaan, sitä käytetään usein tilanteissa, joissa on ennenaikaisen synnytyksen riski. On havaittu, että tokolyyttistä hoitoa voidaan suorittaa vain käyttämällä kalsiumkanavia estäviä aineita. Niiden oraalisen annon jälkeen kohdun supistusten amplitudi pienenee merkittävästi (joskus jopa kokonaan tämän toiminnan loppumiseen asti).

Lievän nefropatian tapauksessa lääkkeiden monoterapeuttinen käyttö on mahdollista, ja pre-eklampsian kehittymisessä käytetään yhdistelmämenetelmiä, mukaan lukien magnesiumsulfaatti (jolla on diureetti, kouristuksia estävä ja verenpainetta alentava vaikutus), 80 mg verapamiilia päivässä ja muita lääkkeitä.

Terapeuttinen:

• rytmihäiriöt (tähän sisältyy supraventrikulaarinen takykardia);
• kohonneet verenpainearvot. Tämä on yksi raskaana oleville naisille käytettävistä verenpainelääkkeistä (ja sitä voidaan käyttää pitkään), vaikka sitä määrätään harvoin raskaana oleville naisille perusverenpainelääkkeenä;
• angina pectoris.

Raskauden aikana lääkettä käyttäneiden naisten kommentit osoittavat, että se on tehokas, siedetty ilman komplikaatioita lääkeannoksina käytettynä eikä sillä ole negatiivista vaikutusta sikiöön.

Synnynnäisten analyysien mukaan naisilla, jotka käyttivät lääkettä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, ei havaittu lisääntynyttä synnynnäisten epämuodostumien esiintyvyyttä imeväisillä. Myöskään Verapamilia toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana käyttäneiden naisten imeväisillä ei havaittu negatiivisia ilmenemismuotoja.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea bradykardia;
• vaikea vasemman kammion toimintahäiriö;
• 2–3 asteen AV-katkos;
• lääkkeen intoleranssin esiintyminen;
• verenpaineen lasku;
• SSSU.

Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta käytetään henkilöillä, joilla on ensimmäisen asteen AV-katkos, sydämen vajaatoiminta, bradykardia, sinus-katkos, munuaisten tai maksan vajaatoiminta, sekä iäkkäillä potilailla.

[ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Verapamil

Yleisiä sivuvaikutuksia ovat ummetus, pahoinvointi, painonnousu, verenpaineen jyrkkä lasku, bradykardia, kasvojen ihon punoitus, päänsäryt ja huimaus.

Harvinaisempia oireita ovat: väsymys, hermostuneisuus tai letargia, ihottuma, ripuli, kutina, ikenen liikakasvu, galaktorrea ja lisäksi keuhkopöhö, kolmannen asteen eteis-kammiokatkos (jos annetaan laskimoon suurella nopeudella), gynekomastia, agranulosytoosi, niveltulehdus, trombosytopenia ja perifeerinen turvotus.

[ 13 ]

Yliannos

Lääkemyrkytys aiheuttaa SA- tai AV-katkoksen, asystolian, bradykardian tai verenpaineen laskun.

Ensin suoritetaan mahahuuhtelu ja sorbenttien antaminen. Jos havaitaan johtumishäiriöitä, annetaan atropiinia, 10 % kalsiumglukonaattia, isoprenaliinia ja plasmaa korvaavia aineita laskimoon. Sydämentahdistimen käyttöä suositellaan. Verenpaineen nostamiseksi käytetään α-adrenergisiä stimulantteja.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

CYP3A4-aktiivisuutta estävät lääkkeet pienentävät verapamiilin pitoisuuksia plasmassa; greippimehu sitä vastoin lisää sen pitoisuutta plasmassa.

Lääke lisää siklosporiinin, kinidiinin ja karbamatsepiinin, etyylialkoholin, teofylliinin ja CG:n plasmapitoisuuksia. Lisäksi se lisää Li+-aineiden neurotoksisen vaikutuksen todennäköisyyttä.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus kasvaa 50% yhdistettynä simetidiiniin, mikä joskus vaatii annoksen pienentämistä.

Rifampisiini vähentää merkittävästi lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Yhdistetty käyttö inhaloitavien kipulääkkeiden kanssa lisää sydämen vajaatoiminnan, bradykardian ja AV-katkoksen todennäköisyyttä.

Lääkkeen samanaikainen antaminen β-salpaajien kanssa lisää sydänlihaksen supistuvuuden heikkenemisen vakavuutta ja lisää lisäksi AV-johtumishäiriöiden todennäköisyyttä ja bradykardian esiintymistä.

Yhdistettynä α-blokkaajiin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu.

Negatiivinen inotrooppinen vaikutus on kumulatiivinen, kun sitä annetaan yhdessä flekainidin ja disopyramidin kanssa. Näitä lääkkeitä ei saa käyttää kahden päivän aikana ennen Verapamilin antoa eikä yhden päivän aikana sen jälkeen.

Lääke voimistaa perifeeristen lihasrelaksanttien vaikutusta.

[ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Verapamiilia on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Säilyvyys

Verapamiilia saa käyttää viiden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogit

Lääkeaineen analogeja ovat lääkkeet Isoptin, Riodipine, Nifedipine Kaverilin kanssa ja lisäksi Finoptin, Amlodipine, Nimodipine ja Lekoptin Nifedipine Retardin, Gallopamilin ja Nicardipiinin kanssa.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Arvostelut

Verapamiilia käytetään usein yhdistelmäsairauksien hoitoon( eteisvärinä yhdistettynä paroksysmaaliseen supraventrikulaariseen takykardiaan ja kohonneeseen verenpaineeseen).Potilasarvostelut osoittavat, että lääke on varsin tehokas ja samalla edullinen.

Haittapuolista korostuu negatiivisten oireiden kehittyminen - yleensä tämä on ummetus, bradykardia ja kasvojen ihon punoitus.