Veratard 180

Veratard 180 on selektiivinen kalsiumantagonisti, joka vaikuttaa ensisijaisesti sydämen toimintaan.

Viitteitä Veratarda 180

Sitä käytetään kohonneeseen verenpaineeseen sekä angina pectoris -kohtausten ja paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian kohtausten ehkäisyyn.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan kapseleina, 10 kappaletta pakkauspakkauksessa. Laatikko sisältää 3 tai 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Verapamiili on fenyylialkyyliamiinin johdannainen, joka salpaa selektiivisesti kalsiumkanavia. Sillä on angina pectorista, verenpainetta alentavaa, rytmihäiriöitä ja iskemiaa estävää vaikutusta.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus kehittyy estämällä Ca2+-kanavia sekä estämällä Ca2+-ionien transmembraanista kuljetusta (pääasiassa sydänlihaksen sileiden lihassolujen sisällä verisuonten kanssa).

Sydänlihaksen iskemian yhteydessä lääke poistaa sydämen hapenkulutuksen ja -saannin välisen epäsuhdan ja lisäksi vähentää sydänlihaksen supistuvuutta ja sillä on vasodilatoiva vaikutus. Perifeeristen valtimoiden sävyn heikkeneminen johtaa verenpaineen ja perifeerisen verisuonten kokonaisvastuksen laskuun.

Verapamiili estää sinus- ja AV-johtumista ja sillä on antiarytminen vaikutus.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen oraalisen annon jälkeen verapamiili vapautuu vähitellen, jolloin sen pitoisuus veressä pysyy vakiona. Plasman Cmax-arvojen saavuttaminen kestää 5–7 tuntia. Aineen vapautumisprosessi on lähes lineaarinen, 8–12 tunnin aikana.

Se käy läpi ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun, jonka seurauksena muodostuu useita aineenvaihduntatuotteita. Tärkein aineenvaihduntatuote on norverapamiili, jolla on heikompi verenpainetta alentava vaikutus kuin lääkkeen muuttumattomalla vaikuttavalla aineella. Plasmansisäinen proteiinisynteesi on 90%.

Ensimaksapään kautta tapahtuvan vaikutuksen vuoksi lääkkeen biologinen hyötyosuus kerta-annoksen jälkeen on 30 % ja puoliintumisaika noin 7 tuntia. Lääkkeen toistuvan käytön jälkeen puoliintumisaika on keskimäärin 12 tuntia maksaentsyymijärjestelmien saturaation ja verapamiilin plasmapitoisuuden nousun vuoksi.

Lääkkeen erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan (70%) aineenvaihduntatuotteiden muodossa, ja toinen osa erittyy ulosteisiin.

Annostus ja antotapa

Annoksen voi valita vain lääketieteen asiantuntija, yksilöllisesti kullekin potilaalle. Hoidon alkuvaiheessa Veratard 180 -valmistetta käytetään 1 kapselin määränä kerran päivässä aamulla. Annosta voidaan suurentaa 14 päivän kuluttua lääkkeen ottamisesta. Lisäys tapahtuu jopa 0,36 grammaan päivässä (ottaen 1 kapseli aamulla sekä illalla, käyttökertojen välinen aika on noin 12 tuntia). Sallitun annoksen ylittäminen on sallittua vain erittäin lyhyen ajan ja tarkassa lääkärin valvonnassa.

Lääkkeen hitaasti vapautuvien terapeuttisten muotojen käyttö ruoan kanssa pidentää verapamiilin ja norverapamiilin huippupitoisuuksien saavuttamisaikaa veriplasmassa, mutta niiden biologinen hyötyosuus pysyy samana. Tästä syystä lääkettä saa käyttää ruoan kanssa, ennen sitä ja sen jälkeen. Kapseleita ei pureskella eikä liuottaa, vaan ne niellään pelkän veden kera.

Käyttö Veratarda 180 raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana) sekä imetyksen aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa naisen auttamisen todennäköisyys on odotetumpi kuin sikiöön tai vauvaan kohdistuva kielteinen vaikutus.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys verapamiilille;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• vaikea bradykardia (syke on alle 50 lyöntiä minuutissa);
• SSSU;
• toisen tai kolmannen asteen AV-katkos;
• WPW-oireyhtymä;
• alentuneet verenpainearvot (systolinen paine alle 90 mmHg);
• CHF;
• jolla on voimakas maksan toiminnan häiriö.

Sivuvaikutukset Veratarda 180

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten esiintymisen:

• sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät vauriot: sinusbradykardia, sinus- tai AV-lohko, kasvojen ihon punoitus, asystoli, verenpaineen lasku sekä sydämen vajaatoiminta ja eteisvärinä, joka on luonteeltaan bradyarytminen;
• hermoston toimintahäiriöt: parestesia, huimaus, hermostuneisuuden tunne, letargia tai väsymys sekä päänsärky;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, atoninen ummetus ja närästys;
• muita oireita: allergiaoireita (ihottuma tai kutina), ohimenevää maksan alkalisen fosfataasin tai transaminaasien nousua, nivelkipua ja lihaskipua sekä turvotusta nilkan alueella.

[ 1 ]

Yliannos

Lääkemyrkytys johtaa AV-katkokseen, vaikeaan bradykardiaan, sydämen vajaatoimintaan, asystoleen, kardiogeeniseen sokkiin ja tämän lisäksi sinussolmukkeen katkokseen ja verenpaineen laskuun.

Näiden häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu (jos lääkkeen ottamisesta on kulunut alle 12 tuntia). Se voidaan suorittaa myös myöhemmin, jos havaitaan heikentynyttä suoliston liikkuvuutta (auskultaation aikana ei esiinny suoliston ääniä). Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Vastalääkkeenä voidaan antaa 10–20 % kalsiumglukonaattia (2,25–4,5 mmol) laskimoon. Tarvittaessa tällainen injektio voidaan toistaa tai suorittaa lisäinfuusio tiputtimen kautta (nopeus 5 mmol/tunti). Esiin tulleet hemodynaamiset häiriöt korjataan. Hemodialyysi ei tuota tuloksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhdistelmä amiodaronin kanssa on kielletty - se lisää sydänpysähdyksen riskiä.

Käyttö yhdessä karbamatsepiinin kanssa voimistaa jälkimmäisen vaikutusta, koska sen aineenvaihduntaprosessit heikkenevät. Tämän seurauksena negatiivisia oireita kehittyy NS-myrkytyksen muodossa.

Lääkkeen yhdistelmä pitkäaikaisten litiumpohjaisten aineiden kanssa voi lisätä kehon herkkyyttä litiumille ja myös aiheuttaa NS-myrkytyksen.

Sen ottaminen yhdessä rifampisiinin kanssa heikentää tämän lääkkeen antibakteerisia ominaisuuksia.

Yhdessä fenobarbitaalin kanssa havaitaan tämän elementin lamauttavan vaikutuksen heikkenemistä.

Yhdistettynä simetidiiniin Veratard 180:n farmakologiset ominaisuudet voimistuvat.

Kun sitä käytetään yhdessä inhalaatioanesteettien, β-salpaajien, Ia-alatyypin rytmihäiriölääkkeiden ja SG:n kanssa, havaitaan sydänlihaksen johtumisen suppressiovaikutuksen keskinäinen voimistuminen yhdessä supistuvuuden, AV-johtumisen ja myös sinuskulman automaattisuuden kanssa.

Samanaikainen käyttö imipramiinityyppisten masennuslääkkeiden, baklofeenin tai neuroleptien kanssa voi voimistaa lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Käyttö yhdessä orgaanisten nitraattien kanssa pidetään järkevänä, koska sen kanssa verenpainetta alentavat ja angina pectorista estävät vaikutukset summataan, ja nitraattien vaikutuksesta kehittyvä refleksitakykardia heikkenee.

Yhdistelmä teofylliinin, digoksiinin sekä kinidiinin tai siklosporiinin kanssa lisää näiden aineiden pitoisuuksia plasmassa.

Sen ottaminen yhdessä muiden verenpainelääkkeiden (tiatsididiureettien, vasodilataattoreiden ja ACE:n estäjien) kanssa johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen keskinäiseen voimistumiseen.

Yhdistettynä lääkkeisiin, jotka aktiivisesti syntetisoituvat veriplasmassa (kuten varfariini, tolbutamidi, diatsoksidi, klooripromatsiini, pratsosiini fenytoiinin kanssa, sekä epäselektiiviset monoamiinin estäjät (käänteinen hermosolujen takaisinotto), fenyylibutatsoni propranololin ja furosemidin kanssa), lisääntyy tällaisten lääkkeiden vapaan fraktion määrä, mikä vaatii annoskoon korjaamista.

Makrolidien käyttö lisää merkittävästi kammiovärinän riskiä.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Veratard 180 tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Veratard 180 -valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Veratard 180:n käyttö pediatriassa on kielletty (alle 14-vuotiaille).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Verapamil, Lekoptin ja Verogalid Isoptinin kanssa.