Vigrande

Vigrande on erektiohäiriöiden hoitoon käytettävä lääke. Se auttaa palauttamaan heikentyneen erektiotoiminnan lisäämällä veren virtausta penikseen.

Terapeuttisen vaikutuksen periaate kehittyy, kun paisuvaisten sisään vapautuu ilokaasua (edellyttäen, että seksuaalinen ärsyke on olemassa). Vapaa ilokaasu stimuloi guanylaattisyklaasientsyymin aktivoitumista, mikä aiheuttaa cGMP:n määrän kasvua, minkä aikana paisuvaisten sileiden lihaselementtien kuidut rentoutuvat ja verenkierto voimistuu. [ 1 ]

Viitteitä Vigrande

Sitä käytetään miesten erektiohäiriöiden hoitoon (kyvyttömyys ylläpitää tai saavuttaa erektiota, jota tarvitaan onnistuneeseen yhdyntään).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa (25, 50 tai 100 mg) - 1 tai 4 kappaletta erillisessä pakkauksessa. Laatikossa on 1 tällainen levy.

Farmakodynamiikka

Sildenafiili on komponentti, joka selektiivisesti hidastaa PDE-5:n cGMP-spesifistä komponenttia (sen aktiivisuus aiheuttaa cGMP:n hajoamisprosesseja paisuvaisissa kehoissa), jolla on voimakas terapeuttinen vaikutus. Aineella ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta paisuvaisiin kehoihin, mutta se voimistaa ilokaasun rentouttavaa vaikutusta tähän kudokseen. Seksuaalisen kiihottumisen aikana sildenafiilin vaikutuksesta paikallinen NO-elementin vapautuminen aiheuttaa PDE-5-aktiivisuuden heikkenemistä ja cGMP-arvojen nousua paisuvaisissa kehoissa, mikä johtaa sileiden lihasten rentoutumiseen ja verenkierron voimistumiseen paisuvaisissa kehoissa. [ 2 ]

Sildenafiili voi aiheuttaa tilapäistä lievää värisokeutta (vihreä vs. sininen). Uskotaan, että tämä häiriö kehittyy PDE-6:n heikkenemisen vuoksi, joka osallistuu verkkokalvon valonläpäisyprosesseihin. In vitro -testit ovat osoittaneet, että sildenafiilin vaikutus PDE-6:een on kymmenen kertaa heikompi kuin sen vaikutus PDE-5:een.

In vitro -testit osoittavat myös, että sildenafiilin vaikutus PDE5:een on 10–10 000 kertaa voimakkaampi kuin muihin PDE-isoformeihin (PDE1, -2, -3 sekä -4 ja -6). Esimerkiksi vaikutus PDE5:een on 4 000 kertaa voimakkaampi kuin vaikutus PDE3:een, joka on sydämen supistuksiin osallistuva cAMP-spesifinen PDE-komponentti.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna sildenafiili imeytyy nopeasti. Keskimääräinen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 40 % (25–63 %). Yhdellä 0,1 g:n oraalisella annoksella Cmax-arvo on 18 ng/ml ja tyhjään mahaan otettuna se saavutetaan 0,5–2 tunnissa. Jos sildenafiilia otetaan yhdessä rasvaisten ruokien kanssa, imeytymisnopeus hidastuu; Tmax-arvot nousevat tunnilla ja Cmax-taso laskee keskimäärin 29 %.

Sildenafiilin Vd-arvon tasapainoarvot ovat 105 l. Aktiivinen ainesosa yhdessä tärkeimmän kiertävän N-desmetyylimetabolikomponentin kanssa syntetisoidaan noin 96-prosenttisesti plasman sisäisten proteiinien avulla. Sildenafiilin kokonaismäärä ei vaikuta proteiineihin sitoutumiseen.

Alle 0,0002 % LS-osasta (keskiarvo – 188 ng) mitataan siittiöiden sisällä 1,5 tunnin kuluttua.

Annostus ja antotapa

Vigrande otetaan suun kautta. Jotta lääkkeellä olisi paras teho, tarvitaan seksuaalista stimulaatiota. Siksi tabletti tulee ottaa noin 60 minuuttia ennen yhdyntää.

Yleensä 50 mg lääkettä käytetään kerta-annoksena (on suositeltavaa ottaa se tyhjään vatsaan). Yleensä lääkettä saa ottaa enintään 0,1 g kerrallaan.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei ole määrätty pediatriassa (alle 18-vuotiaille).

Käyttö Vigrande raskauden aikana

Vigrandea ei käytetä naisten hoitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• allergia sildenafiilille;
• yliherkkyys lääkkeen apuaineille;
• yhdistelmä typpioksiduulin luovuttajien (esimerkiksi amyylinitriitti) tai nitraattien kanssa;
• olosuhteet, joissa seksuaalinen kanssakäyminen on kielletty (epävakaa angina pectoris tai vaikea sydämen vajaatoiminta);
• näön menetys, joka vaikuttaa yhteen silmään näköhermoon vaikuttavan iskeemisen neuropatian (etummainen ei-arteriittinen tyyppi) kehittymisen vuoksi;
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• verenpaineen lasku (indikaattorit alle 90/50 mmHg);
• äskettäin sairastettu sydäninfarkti tai aivohalvaus;
• verkkokalvon degeneratiiviset muutokset (perinnölliset) (näistä esimerkiksi retinitis pigmentosa).

Sivuvaikutukset Vigrande

Sivuvaikutuksia ovat:

• neurologiset häiriöt: hermokipu, masennus, päänsärky, vapina ja hypestesia, sekä kasvojen punoitus, pyörtyminen, parestesia, migreeni, huimaus, heikentyneet refleksit, ataksia ja uneliaisuus tai unettomuus;
• oftalmologisen alkuperän ongelmat: näköhäiriöt (näön hämärtyminen, valonarkuus ja värin havaitsemisen muutokset), mydriaasi, silmämunien kipu tai verenvuoto niissä, sidekalvotulehdus, kseroftalmia ja kaihi;
• otolaryngologiset vauriot: tinnitus tai kuurous;
• hengityselinsairaudet: nielutulehdus, astma, hengenahdistus, kurkunpääntulehdus ja nenän tukkoisuus, lisääntynyt ysköksen määrä, poskiontelotulehdus, lisääntynyt yskä ja keuhkoputkentulehdus;
• sydän- ja verisuonitaudit: angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, EKG-muutokset, takykardia, aivoverisuonten tromboosi ja verenpaineen lasku, sekä sydämentykytys, ortostaattinen romahdus, kardiomyopatia, AV-katkos, sydänlihaksen iskemia ja sydänpysähdys;
• hematologisiin vaurioihin liittyvät ongelmat: leukopenia tai anemia;
• ruoansulatuskanavan oireet: gastriitti, nielemisvaikeudet, kielitulehdus, gastroenteriitti stomatiittiin, pahoinvointi ja koliitti, sekä ientulehdus, peräsuolen verenvuoto, ruokatorventulehdus ja kserostomia;
• aineenvaihduntahäiriöt: kihti, jano, hypernatremia tai -urikemia, sekä labiili diabetes ja hypo-/hyperglykemia;
• virtsa- ja sukupuolielinten toiminnan ongelmat: kystiitti, gynekomastia, virtsatieinfektiot, siemensyöksyhäiriöt, lisääntynyt virtsaaminen, yövirtsaisuus, sukupuolielinten turvotus ja virtsankarkailu;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: niveltulehdus, myasthenia, jännetupentulehdus, ossalgia, nivelrikko sekä jänteiden repeämät, lihaskipu ja niveltulehdus;
• dermatologiset ilmentymät: yleinen herpes, exfoliatiivinen tai kosketusihottuma, epidermaalinen haavauma, valoherkkyys, urtikaria, ihottumat ja kutina;
• muut: kipu, sokki, ääreisturvotus, vilunväristykset, allergiaoireet ja hikoilu.

Yliannos

Mahdollisia myrkytyksen ilmenemismuotoja ovat päänsärky, nenän tukkoisuus, näköhäiriöt, ruoansulatushäiriöt, kuumat aallot ja huimaus.

Myrkytyksen sattuessa toteutetaan tavanomaisia tukitoimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen antaminen yhdessä CYP3A4-elementin vaikutusta estävien aineiden (simetidiini tai erytromysiini) kanssa hidastaa sildenafiilin puhdistumaa ja lisää sen plasmapitoisuuksia.

Lääkkeen yhdistäminen ritonaviirin, indinaviirin tai sakinaviirin kanssa lisää sildenafiilin intraplasmista Cmax-arvoa sekä AUC-arvoa johtuen isoentsyymi CYP3A4:n aktiivisuuden hidastumisesta näiden lääkkeiden vaikutuksen alaisena.

On mahdollista, että voimakkaammat CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta estävät aineet, kuten itrakonatsoli tai ketokonatsoli, lisäävät sildenafiilin pitoisuutta plasmassa.

Vigranden ja nitraattien yhdistelmä voimistaa jälkimmäisten verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdestä tapauksesta on kuvattu rabdomyolyysin oireiden kehittymistä henkilöllä, joka käytti simvastatiinia kerta-annoksen sildenafiilin jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Vigrandea on säilytettävä enintään +30 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Vigrandea voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat Silagra, Ergos, Adamax Zidenan kanssa sekä Novigra, Erosil ja Vekta Kamshilan kanssa. Lisäksi listalla ovat Viafil, Filap, Confido Supervigan kanssa, Erectra ja Potenciale.

Arvostelut

Vigrande saa hyvää palautetta potilailta - he ovat tyytyväisiä lääkkeen vaikutukseen sekä lääkkeen alhaisempiin kustannuksiin verrattuna suosittuihin analogeihin.