Zeftera

Zeftera on systeeminen lääke, jolla on antimikrobisia ominaisuuksia.

Viitteitä Zeftera

Se on tarkoitettu seuraavissa tapauksissa: monimutkaisten ihoinfektioiden (mukaan lukien diabeettisen jalkaoireyhtymän (tartunnan saaneen), jota vastaan osteomyeliittiä ei havaita) poistaminen, jotka ovat aiheuttaneet grampositiiviset tai gramnegatiiviset mikrobit.

Julkaisumuoto

Se valmistetaan infuusioliuosten kylmäkuivattuna muodossa. Yhden lääkettä sisältävän lasipullon tilavuus on 20 ml. Yksi pakkaus voi sisältää 1 tai 10 tällaista pulloa.

Farmakodynamiikka

Medokariilikeftobiproli on vesiliukoinen aihiolääke, jolla on bakterisidinen vaikutus lukuisiin grampositiivisiin mikrobeihin, mukaan lukien metisilliiniresistentit stafylokokit, penisilliiniresistentit pneumokokit ja ampisilliiniherkät ulosteperäiset enterokokit. Lisäksi sillä on vaikutusta moniin gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mukaan lukien enterobakteerien ja pseudomonas aeruginosan kantoja.

Vaikuttava aine syntetisoituu tiiviisti monien tärkeiden gramnegatiivisten ja grampositiivisten mikrobien sekä PBP:n kanssa. Keftobiprolia syntetisoivat PBP2a:n kanssa stafylokokit (mukaan lukien metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus), minkä vuoksi se tehoaa metisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin.

On näyttöä siitä, että keftobiprolilla on tehoa monia alla lueteltujen mikrobien isolaatteja vastaan sekä sairaalainfektioissa että in vitro.

Aerobiset bakteerit (grampositiiviset): Enterococcus faecalis (vain vankomysiinille herkät/resistentit isolaatit), Staphylococcus aureus (vain metisilliinille resistentit/herkät isolaatit), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae ja Streptococcus pyogenes. Myös koagulaasinegatiiviset stafylokokit (metisilliinille resistentit/herkät isolaatit; näihin kuuluvat Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus ja Staphylococcus lugdunensis), pneumokokit (penisilliinille resistentit/kohtalaisen resistentit/herkät isolaatit) ja viridans-streptokokit.

Aerobiset mikro-organismit (gramnegatiiviset): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ja Pseudomonas aeruginosa. Lisäksi Citrobacter-suvun bakteerit (mukaan lukien Citrobacter freundii ja Citrobacter koseri) sekä Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis ja Morgana -bakteerit. Näiden lisäksi Neisseria-, Providencia- ja Serratia marcescens -suvun mikrobit.

Farmakokinetiikkaa

Aikuisilla farmakokineettiset parametrit kerta-annoksena tunnin kestäneen infuusion (500 mg) tai useiden 8 tunnin välein annettujen 2 tunnin infuusioiden (sama 500 mg) jälkeen ovat molemmissa tapauksissa samankaltaisia. Keskimäärin ne ovat: plasman arvot - 34,2 mikrog/ml (kerta-annos) ja 33,0 mikrog/ml (useita annoksia); AUC - 116 mikrog.h/ml ja 102 mikrog.h/ml; puoliintumisaika - 2,85 tuntia ja 3,3 tuntia; puhdistuma - 4,46 ja 4,98 l/tunti.

Keftobiprolin AUC ja huippupitoisuus suurenevat annoksen suureneessa (vaihteluväli 125 mg/1 g). Lääke saavuttaa vakaan tilan jo kuurin ensimmäisenä päivänä. Potilailla, joilla on terve munuaisten toiminta, lääkkeen antaminen 8 tai 12 tunnin välein ei aiheuta vaikuttavan aineen kertymistä elimistöön.

Synteesi plasman proteiinin kanssa on 16 %, ja tämän indikaattorin aste on riippumaton aineen pitoisuustasosta. Vakaan tilan jakautumistilavuus on 18 litraa ja on suunnilleen yhtä suuri kuin ihmisen solunulkoisen nesteen tilavuus.

Keftobiprolimedokariilin biotransformaatio aktiiviseksi aineeksi keftobiproliksi tapahtuu nopeasti, minkä jälkeen plasman esteraasit katalysoivat sitä. Aihiolääkkeen pitoisuudet ovat hyvin alhaiset, ja sitä havaitaan virtsassa ja plasmassa vain infuusion aikana. Vaikuttava aine metaboloituu huonosti ja muuttuu mikrobiologisesti inaktiiviseksi ei-sykliseksi hajoamistuotteeksi. Sen pitoisuus on hyvin alhainen - noin 4 % keftobiprolin pitoisuudesta.

Keftobiproli erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta, ja lääkkeen puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Eliminaation pääasiallinen mekanismi on glomerulaarinen suodatus, ja pieni osa annoksesta imeytyy takaisin tubuluksissa.

Probenesidin prekliiniset testit ovat osoittaneet, ettei se vaikuta keftobiprolin farmakokineettisiin ominaisuuksiin, mikä viittaa siihen, että jälkimmäisellä ei ole aktiivista tubulussekreetiota. Lääkkeen kerta-annon jälkeen noin 89 % aineesta havaitaan virtsassa keftobiprolina aktiivisessa muodossaan (83 %), sekä avoimen renkaan hajoamistuotteena (noin 5 %) ja keftobiprolimedokariili-alkuaineena (alle 1 %).

Annostus ja antotapa

Sublimoitu injektiojauhe liuotetaan 10 ml:aan vettä ja sitten 5 % glukoosiliuokseen. Laimentamisen jälkeen ravista pulloa. Odota noin 10 minuuttia, kunnes jauhe on täysin liuennut. Ennen laimentamisen aloittamista infuusioliuoksessa odota, kunnes säiliössä muodostunut vaahto laskeutuu.

Grampositiivisten mikrobien aiheuttamien tartuntaprosessien poistamiseksi on tarpeen antaa 500 mg lääkettä 12 tunnin välein (1 tunnin kestävien infuusioiden muodossa). Diabeettisen jalkaoireyhtymän (tartunnan saaneen tyypin) potilailla 12 tunnin välein annettavaa hoitoa ei ole tutkittu.

Hoitojakso kestää yleensä noin 1-2 viikkoa riippuen infektioprosessin sijainnista, patologian kulusta ja potilaan kliinisestä vasteesta.

[ 1 ]

Käyttö Zeftera raskauden aikana

Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että keftobiprolilla ei ole teratogeenista vaikutusta eikä se vaikuta sikiön painoon, luutumiseen tai kohdunsisäiseen kehitykseen. Lääkkeen käyttöä raskaana olevilla naisilla ei kuitenkaan ole tutkittu.

Eläinten lisääntymisjärjestelmään kohdistuvia vaikutuksia selvittävien testien tuloksia ei voida ekstrapoloida koskemaan ihmisen järjestelmää. Siksi Zefteraa saa määrätä raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa äidin terveydelle koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten riski.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi vaikuttavalle aineelle tai jollekin lääkkeen sisältämille apuaineille sekä muille kefalosporiineille;
• potilaalla on aiemmin ollut allergia beetalaktaameille;
• alle 18-vuotiaat lapset.

Käytä varoen seuraavissa tapauksissa:

• munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml/min);
• epileptiset kohtaukset;
• kohtaukset (historia);
• pseudomembranoottinen koliitti (esiintynyt anamneesissa).

Sivuvaikutukset Zeftera

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeen käyttöön liittyvät yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

Sublimoitu injektiojauhe liuotetaan 10 ml:aan vettä ja sitten 5 % glukoosiliuokseen. Laimentamisen jälkeen ravista pulloa. Odota noin 10 minuuttia, kunnes jauhe on täysin liuennut. Ennen laimentamisen aloittamista infuusioliuoksessa odota, kunnes säiliössä muodostunut vaahto laskeutuu.

Grampositiivisten mikrobien aiheuttamien tartuntaprosessien poistamiseksi on tarpeen antaa 500 mg lääkettä 12 tunnin välein (1 tunnin kestävien infuusioiden muodossa). Diabeettisen jalkaoireyhtymän (tartunnan saaneen tyypin) potilailla 12 tunnin välein annettavaa hoitoa ei ole tutkittu.

Hoitojakso kestää yleensä noin 1-2 viikkoa riippuen infektioprosessin sijainnista, patologian kulusta ja potilaan kliinisestä vasteesta.

Yleisiä reaktioita ovat pahoinvointi (noin 12 %), pistoskohdassa esiintyvät oireet (8 %) sekä oksentelu, päänsärky ja ripuli (noin 7 %) ja makuhäiriöt (noin 6 %). Pahoinvointi on yleensä melko lievää ja häviää nopeasti ilman lääkkeen lopettamista. Tätä sivuvaikutusta havaittiin harvemmin henkilöillä, jotka saivat 2 tunnin infuusioita (noin 10 %). Henkilöillä, jotka saivat 1 tunnin kestäviä toimenpiteitä, tämä luku oli korkeampi – 14 %. Muita haittavaikutuksia:

• hermoston elimet: huimausta kehittyy usein;
• ihonalainen kudos ja iho: pääasiassa ihottumia (papulaarisia, makulaarisia sekä makulopapulaarisia ja yleistyneitä muotoja) esiintyy, ja lisäksi kutinaa;
• Ruoansulatuskanava: dyspeptisiä oireita esiintyy usein, Clostridium difficilen aiheuttamaa koliittia esiintyy satunnaisesti;
• aineenvaihduntailmiöt: hyponatremiaa esiintyy usein;
• invaasiot ja tartuntaprosessit: sienet kehittyvät yleensä (emättimen ja vulvan alueella sekä iholla ja suussa);
• immuunijärjestelmä: yleensä yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien urtikaria ja lääkeintoleranssi); harvoin voi kehittyä anafylaksia;
• maksa ja sappi: kohonneet maksaentsyymiarvot (mukaan lukien kohonneet ASAT- ja ALAT-arvot).

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä 2–8 °C:n lämpötilassa auringonvalolta suojatussa paikassa. Pakkauksen on oltava alkuperäinen. Säilytyspaikan on oltava myös pienten lasten ulottumattomissa.

[ 2 ]

Säilyvyys

Zeftera soveltuu käytettäväksi kahden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä. Valmistettua liuosta voidaan säilyttää 1 tunnin ajan 25 °C:n lämpötilassa ja 24 tuntia 2–8 °C:n lämpötilassa.