Zirid

Ziridi on lääke, joka stimuloi peristaltiikkaa.

Viitteitä Zirida

Sitä käytetään dyspeptisten oireiden ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöiden hoitoon: täyteyden tunne vatsassa, ilmavaivat, epämukavuus tai kipu ylävatsassa sekä närästys, oksentelu ja ruokahaluttomuus pahoinvoinnin kanssa.

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Erillinen pakkaus sisältää 4 tai 10 tablettia sisältävää läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Itopridihydrokloridi edistää ruoansulatuskanavan motiliteetin aktivoitumista antagonisoimalla dopamiini D2 -reseptoreihin kohdistuvaa vaikutusta ja hidastamalla asetyylikoliiniesteraasia. Lääkkeen vaikuttava aine aktivoi asetyylikoliinin vapautumisprosessin ja hidastaa sen hajoamista.

Lisäksi lääkkeellä on antiemeettisiä ominaisuuksia - johtuen vuorovaikutuksesta kemoreseptorien triggerikohdassa sijaitsevien D2-reseptorien kanssa. Lääkkeen vaikuttava aine edistää mahan tyhjenemistä (saavutetaan spesifisen vaikutuksen ansiosta ruoansulatuskanavan yläosaan).

Itopridihydrokloridilla ei ole vaikutusta seerumin gastriinipitoisuuksiin.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy lähes kokonaan ja melko nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suhteellinen biologinen hyötyosuus on noin 60 % (ensimmäisen maksan läpikulun vaikutuksesta - ns. presysteemiseen metaboliaan). Ruoan nauttiminen ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen. Plasmassa lääkkeen huippupitoisuudet havaitaan 30–45 minuutin kuluttua (50 mg:n annoksella).

Lääkkeen toistuvalla käytöllä annoksina 50-200 mg (otettuna kolme kertaa päivässä) havaittiin vaikuttavan aineen farmakokineettisten ominaisuuksien lineaarisuus sen hajoamistuotteiden kanssa (7 päivän hoitojakson aikana) aineen minimaalisella kertymisnopeudella.

Veriplasman proteiinisynteesi on noin 96 %. Prosessi tapahtuu pääasiassa albumiinien avulla. Lääke syntetisoidaan myös α-1-happoglykoproteiinin kanssa (alle 15 %).

Suurin osa lääkkeestä jakautuu eri kudoksiin (jakautumistilavuusindeksi: 6,1 l/kg) keskushermostoa lukuun ottamatta. Aine saavuttaa korkeita pitoisuuksia ohutsuolessa, munuaisissa, mahalaukussa ja lisämunuaisissa sekä maksassa. Vain pieni osa lääkkeestä tunkeutuu keskushermostoon. Itopridihydrokloridi erittyy myös rintamaitoon.

Lääkeaine metaboloituu voimakkaasti maksassa. Lääkkeen hajoamistuotteessa havaittiin kolme tuotetta, joista vain yhdellä on heikko aktiivisuus, jolla ei ole lääketieteellistä merkitystä (noin 2–3 % vaikuttavan aineen lääkinnällisestä vaikutuksesta). Tärkein hajoamistuote on N-oksidi, joka muodostuu amino-N-dimetyylien tertiäärisen luokan hapettumisen seurauksena.

Lääke metaboloituu flaviinia sisältävän monoksigenaasin (FMO) vaikutuksesta. Ihmisen FMO-isoentsyymien teho ja määrä voivat vaihdella geneettisen polymorfismin vuoksi, mikä voi johtaa harvinaiseen autosomaalisesti peittyvään häiriöön, trimetyyliaminuriaan. Aineen puoliintumisaika voi olla pidempi tätä häiriötä sairastavilla henkilöillä.

CYP-välitteisiä reaktioita käyttävät in vivo -farmakokineettiset testit osoittivat, että lääkkeen vaikuttavalla aineella ei ole indusoivaa eikä estävää vaikutusta CYP2C19- tai CYP2E1-elementteihin. Lisäksi itopridihydrokloridin käyttö ei vaikuttanut CYP-entsyymien pitoisuuteen eikä UGT1A1-elementin aktiivisuuteen.

Suurin osa lääkkeen vaikuttavasta aineesta ja sen hajoamistuotteista erittyy virtsaan. Kun vapaaehtoiset käyttivät lääkettä kerta-annoksena, sen erittyminen (vaikuttavan lääkeaineen muodossa ja N-oksidin muodossa) oli vastaavasti 3,7 % ja 75,4 %.

Itopridin puoliintumisaika on noin 6 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen kokonaisvuorokausiannos on 150 mg (1 tabletti kolme kertaa päivässä ennen aterioita). Annosta voidaan myös pienentää 0,5 tablettiin kolme kertaa päivässä (ottaen huomioon taudin kulku). Yleensä tabletit tulee ottaa suunnilleen yhtä usein. Lääke otetaan pureskelematta ja huuhdellaan vedellä.

Hoitava lääkäri määrää hoitojakson keston ottaen huomioon taudin vakavuuden. Se ei kuitenkaan saa kestää yli kahta kuukautta.

[ 1 ]

Käyttö Zirida raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, onko Ziridin käyttö turvallista raskauden aikana. Siksi lääkkeen käyttö on lopetettava tänä aikana. Ennen lääkkeen käytön aloittamista on myös varmistettava, ettei potilas ole raskaana.

Ei myöskään ole tietoa lääkkeiden käytöstä imetyksen aikana, minkä vuoksi imettävien naisten on suositeltavaa pidättäytyä tablettien käytöstä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle sekä sen lisäelementeille;
• ruoansulatuskanavan ongelmat – perforaatio, tukos tai verenvuodon kehittyminen.

Sivuvaikutukset Zirida

Lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• Veren ja imunesteen toimintahäiriöt: joskus kehittyy leukopeniaa. Harvoin – neutropeniaa. Trombosytopeniaa voi kehittyä.
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaktoidisia oireita voi esiintyä;
• hermoston oireet: joskus esiintyy huimausta, ja tämän lisäksi unihäiriöitä ja päänsärkyä. Vapinaa voi kehittyä;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: joskus esiintyy vatsakipua, ummetusta, lisääntynyttä syljeneritystä ja ripulia. Suun limakalvon kuivumista ja pahoinvointia voi esiintyä;
• maksan ja sappiteiden toiminnan häiriöt: keltaisuus voi kehittyä;
• virtsatiejärjestelmän ja munuaisten häiriöt: joskus eturauhasen liikakasvua sairastavilla ihmisillä havaitaan virtsaamisongelmia, ja myös kreatiniinipitoisuus ureatypen kanssa kasvaa;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon vauriot: joskus esiintyy kutinaa, punoitusta ja ihottumaa;
• tuki- ja liikuntaelimistön ja sidekudosten toimintahäiriöt: joskus selässä tai rintalastassa on kipua;
• umpieritysjärjestelmän ongelmat: joskus prolaktiinitaso nousee. Galaktorrean tai gynekomastian kehittyminen on mahdollista;
• systeemiset häiriöt: joskus on väsymyksen tunne;
• mielenterveyshäiriöt: joskus ilmenee ärtyneisyyden tunnetta;

Laboratoriotulokset: mahdollinen ALAT-, ASAT-, GGT-, bilirubiini- ja alkalisen fosfataasin arvojen nousu.

Yliannos

Tällä hetkellä ei ole raportoitu lääkkeen aiheuttamista myrkytystapauksista.

Yliannostustapauksessa on tarpeen suorittaa tällaisissa tilanteissa tavanomaiset menettelytavat - mahahuuhtelu ja häiriöiden oireiden poistaminen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä yhdistettiin diatsepaamin, nifedipiinin ja vafariinin sekä tiklopidiinin, nikardipiinikloridin ja diklofenaakin kanssa, ei havaittu farmakologisia yhteisvaikutuksia.

Hemoproteiini P450 -tasolla yhteisvaikutuksia ei myöskään pitäisi odottaa, koska lääke metaboloituu FMO-elementin kautta.

Itopridilla on gastrokineettinen vaikutus, joka voi vaikuttaa Ziridin kanssa otettujen suun kautta otettavien lääkkeiden imeytymiseen. Tässä tapauksessa on erityisen tärkeää seurata tarkasti sellaisten lääkkeiden tehoa, joilla on kapea lääkeaineen vaikutuskirjo, lääkkeet, joilla on hidas vaikuttavan aineen vapautumisprosessi, ja lääkkeet, joiden annosmuodolla on mahassa liukeneva kuori.

Antikolinergiset aineet voivat heikentää lääkkeen tehoa.

Ranitidiini, setraksaatti sekä simetidiini teprenonin kanssa eivät vaikuta itopridin prokineettisiin ominaisuuksiin.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Lääkevalmisteen säilytykseen ei ole erityisiä vaatimuksia. Se on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta.

[ 3 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Ziridillä on varsin hyvät arvostelut sen lääkinnällisen tehokkuuden suhteen. Potilaat huomaavat, että lääke toimii parhaiten, kun he tuntevat vatsassa raskautta ja täyteyttä sekä ilmavaivoja. Se myös poistaa närästyksen nopeasti - muutaman päivän kuluttua tablettien ottamisesta. Myös suoliston peristaltiikan nopea normalisoituminen ja ruokahalun palautuminen havaitaan.

Säilyvyys

Ziridiä voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.