Zithrocin

Zitrosiini kuuluu makrolidiryhmän lääkeaineisiin. Sillä on systeeminen vaikutus ja antibakteerisia ominaisuuksia.

Viitteitä Zithrocin

Sitä käytetään lääkkeille yliherkkien bakteerien aiheuttamien tulehdusten ja infektioiden poistamiseen:

• ENT- ja hengityselinten vauriot: tonsilliitti keuhkoputkentulehduksella, keuhkokuume välikorvatulehduksella, hinkuyskä poskiontelotulehduksella sekä tonsilliitti tulirokkolla;
• ihoinfektiot ja pehmytkudosvauriot: dermatoosien ja märkärupin toissijaiset muodot erysipelasin kanssa;
• urogenitaalisen alueen sairaudet: kohdunkaulantulehdus ja munanjohtimien tulehdus, virtsaputkitulehdus (gonorreaalinen/ei-gonorreaalinen alkuperä) sekä klamydia ja eturauhastulehdus;
• tarttuvat patologiat suussa: periostiitti tai parodontiitti;
• borrelioosin alkuvaihe;
• pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaumat (yhdistelmähoidon keinona), jotka johtuvat altistumisesta patogeeniselle mikro-organismille Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Saatavilla jauheena (suspension valmistamiseksi) lasipullossa, jonka tilavuus on 30 ml. Pakkauksen sisällä - 1 pullo ja ruisku mittalusikalla.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on laaja farmakologinen vaikutusalue, se kuuluu makrolidien alaryhmään - atsalidilääke. Se muodostaa suuria pitoisuuksia vaikuttavaa ainetta infektion vaikutusalueella ja sillä on bakterisidinen vaikutus. Ribosomien (niiden 50S-alayksikön) kanssa syntetisoitumalla se tuhoaa proteiinisynteesin patogeenisten mikrobien sisällä.

Lääkkeelle herkkien bakteerien joukossa:

• yksittäiset grampositiivisen ryhmän kokit: pyogeeniset streptokokit pneumokokeilla ja lisäksi Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus ja Streptococcus agalactiae alaluokkien C ja F tai G streptokokeilla;
• gramnegatiivisen ryhmän mikrobit: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni ja gonokokit sekä Moraxella catarrhalis, Bordet-Gengou -bakteerit sekä Pfeiffer- ja Ducrey-basillit ja myös Parapertussis-basillit;
• yksittäiset anaerobin ryhmät: Clostridia perfringens, peptostreptococcus-ryhmä ja lisäksi Bacteroides bivius;
• Muut: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis ja Borrelia burgdorferi sekä Cryptosporidium ja Toxoplasma gondii.

Lääke ei vaikuta grampositiivisiin bakteereihin, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille. Lisäksi monet metisilliinille resistentit stafylokokkikannat sekä ulosteperäiset enterokokit ovat resistenttejä zitrosinille. Samalla lääke osoittaa aktiivisuutta β-laktamaasia tuottavia mikrobeja vastaan.

Farmakokinetiikkaa

Zitrosiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavassa – tämä johtuu siitä, että aine kestää mahalaukun korkeita pH-arvoja ja on lisäksi lipofiilinen. Ensimmäisenä päivänä, kun lääkettä otetaan suun kautta 0,5 g, aineen suurin mahdollinen pitoisuus plasmassa havaitaan 2,5–2,96 tunnin kuluttua ja on 0,4 mg/l. Biologinen hyötyosuus on 37 %.

Lääkeaine jakautuu hengityselimiin, elimiin ja urogenitaalijärjestelmän kudoksiin (tähän luetteloon kuuluu myös eturauhanen) ja tämän ohella ihonalaiskudoksiin ja ihoon. Korkeat LS-arvot kudoksissa (10–50 kertaa korkeammat kuin plasmassa) ja lisäksi melko pitkä puoliintumisaika johtuvat siitä, että atsitromysiini syntetisoituu plasmassa melko heikosti proteiinin avulla. Samalla sitä havaitaan eukaryoottisoluissa, ja lisäksi se kertyy lysosomeihin – happamuudeltaan alhaisessa ympäristössä. Tämän seurauksena lääkkeen jakautumistilavuus (noin 31,1 l/kg) ja puhdistuma veriplasmasta ovat korkeat. Se, että atsitromysiini pystyy kertymään pääasiassa lysosomeihin, on erittäin tärkeää solujen sisällä olevien bakteerien poistamiseksi.

Tiedetään, että fagosyytit kuljettavat lääkeainetta infektiopesäkkeen alueelle, josta se vapautuu fagosytoosin aikana. Lääkeaineen vaikuttavan aineosan pitoisuus tulehtuneissa kudoksissa on korkeampi kuin vastaavat pitoisuudet terveissä kudoksissa (keskimääräinen arvo on noin 24–34 %), ja se korreloi tulehduksen aiheuttaman turvotuksen vakavuuden kanssa. Vaikka lääkeainetta on väkevöity suurina määrinä fagosyytteihin, sillä on vain vähän vaikutusta niiden aktiivisuuteen.

Lääke bakteereja tappavissa pitoisuuksissaan pysyy sairastuneella alueella noin 5–7 päivää viimeisen lääkeannoksen ottamisesta, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen lyhyinä kuureina (3 tai 5 päivää).

Erittyminen tapahtuu kahdessa erillisessä vaiheessa: puoliintumisaika on 14–20 tuntia (noin 8–24 tuntia suspension ottamisen jälkeen) ja 41 tuntia (noin 24–72 tuntia), joten lääke voidaan ottaa kerta-annoksena päivässä.

[ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Zitrocin-suspensio määrätään yleensä lapsille, vaikka aikuisetkin voivat ottaa sitä (jos lääkettä ei ole mahdollista ottaa tablettimuodossa).

Lapsille, joiden paino on 10–45 kg:

• hengitysteiden (ala- tai yläosan), ihonalaisen kerroksen tai ihon infektioiden aikana: lääkkeen ottaminen 10 mg/kg 3 päivän ajan;
• Lymen borrelioosin krooninen vaihe: tarvitaan 5 päivän hoitojakso, jossa lääkettä otetaan päivittäin, yksi annos. Ensimmäisenä päivänä on tarpeen ottaa 20 mg/kg lääkettä ja loput 4 päivää – 10 mg/kg.

Yli 45 kg painaville teini-ikäisille sekä aikuisille:

• ihon, hengityselinten ja ihonalaisen kerroksen vauriot: päivittäinen annos 0,5 g lääkettä 3 päivän ajan (kokonaisannos koko kurssille - 1,5 g) tai 0,5 g kurssin ensimmäisenä päivänä ja sitten 2.-5. päivän aikana - 0,25 g päivässä;
• krooninen punkkien levittämä borrelioosin muoto: 5 päivän hoitojakso, jossa 1 g lääkettä ensimmäisenä päivänä ja sitten seuraavien 4 päivän aikana 0,5 g;
• urogenitaalijärjestelmään vaikuttavat infektiot: kerta-annos 1 g lääkettä;
• Yhdistelmähoidon aikana mahalaukun tai pohjukaissuolen sisäisten haavaumien (Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttamien) poistamiseksi: ota lääkettä annoksella 1 g/vrk 3 päivän ajan.

Jos jostain syystä lääkeannos on jäänyt ottamatta, lääke on otettava mahdollisimman nopeasti ja sitten on otettava uusia annoksia 24 tunnin välein.

Suspensio on suositeltavaa ottaa erikseen ruoasta - joko tunti ennen ruokailua tai kaksi tuntia ruokailun jälkeen.

Suspension valmistus.

Sinun on keitettävä vesi, jäähdytettävä se ja kaadettava se sitten pulloon, jossa lääkejauhe on (enintään 30 ml:n merkkiin asti) ja ravistettava. Sitten sinun on pidettävä lääkettä enintään 25 ^° C:n lämpötilassa (noin 5 minuuttia).

Tämän jälkeen sinun tulee tarkistaa nesteen määrä pullossa: jos valmiin suspension tilavuus ei saavuta 30 ml:aa, sinun on lisättävä pulloon lisää vettä ja ravistettava sitä uudelleen. Täysin täytetty pieni mittalusikka sisältää 2,5 ml lääkettä (100 mg) ja täysin täytetty suuri sisältää 5 ml ainetta (200 mg).

Suspension käytön jälkeen lapselle on annettava nestettä, jolla se huuhdellaan alas, jotta hän voi niellä suuhun jääneen lääkkeen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Käyttö Zithrocin raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa naisen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Zitrocinin käytön aikana imetyksen aikana on tarpeen lopettaa imetys.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet: yliherkkyys lääkkeen ainesosille ja käyttö lapsilla, joiden paino ei ole saavuttanut 10 kg.

[ 8 ]

Sivuvaikutukset Zithrocin

Yleisesti ottaen lääkkeen ottamisen aikana havaitaan melko alhainen sivuvaikutusten esiintymistiheys. Ne vaikuttavat pääasiassa ruoansulatuskanavaan: havaitaan häiriöitä, kuten ruokahaluttomuutta, ripulia, pahoinvointia ja turvotusta. Joskus havaittiin maksan transaminaasien aktiivisuuden tilapäinen nousu.

Myös allergian merkkejä, kuten urtikariaa, ihottumaa, eosinofiliaa ja neutropeniaa/neutrofiliaa, voi esiintyä. Indikaattorien normalisoituminen havaitaan usein 2–3 viikon kuluttua hoitojakson päättymisestä.

Yliannos

Päihtymyksen seurauksena uhri voi kokea heikkouden tunteen ja tilapäisen kuulon heikkenemisen sekä vakavan oksentelun ja pahoinvoinnin sekä ripulin.

Tarvittaessa suorita mahahuuhtelu, anna potilaalle aktiivihiiltä, suorita hemosorptio ja suorita toimenpiteitä, jotka palauttavat veden ja suolan tasapainon kehossa ja poistavat ärsytystä ruoansulatuskanavassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääkettä käytetään yhdessä antasidien kanssa, on välttämätöntä pitää annosten välillä vähintään 2 tunnin tauko.

Atsitromysiiniä ei syntetisoida entsyymeillä, jotka ovat osa hemiproteiinikompleksia 450, mikä erottaa sen monista makrolideista. Tästä johtuen lääkkeellä ei ole juurikaan vuorovaikutusta sellaisten aineiden kanssa kuin ergotamiini ja karbamatsepiini, eikä siklosporiinin ja digoksiinin sekä teofylliinin ja muiden ksantiinijohdannaisten kanssa, eikä myöskään triatsolaamin, fenytoiinin ja suun kautta otettavien antikoagulanttien kanssa.

Tetrasykliini ja kloramfenikoli voimistavat atsitromysiinin lääkinnällisiä ominaisuuksia, mutta linkosamidit päinvastoin heikentävät niitä.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Suspensio on säilytettävä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, eikä se saa olla lasten ulottuvilla. Säilytyslämpötilan indikaattorit ovat enintään 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilyvyys

Zitrocinia voidaan käyttää enintään kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä. Samalla valmiin suspension säilyvyysaika on 5 päivää (se on säilytettävä jääkaapissa).

[ 17 ]