Zonixem

Zonixem on ACE-estäjien lääke.

Viitteitä Zonixema

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• primaarinen hypertensio (monoterapiana tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa);
• Sydämen vajaatoiminta (osana yhdistelmähoitoa);
• sydäninfarktin paheneminen henkilöillä, joilla on normaali hemodynamiikka ja ei merkkejä kardiogeenisestä sokista;
• diabetekseen liittyvät munuaissairaudet - albuminurian vähentämiseksi insuliinista riippumattomilla potilailla, joilla on kohonnut verenpaine.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettimuodossa, 14 kappaletta läpipainopakkausta kohden, 1, 2 tai 4 pakkausta pakkauksessa. Myös levy voi sisältää 10 tablettia - tällaisten levyjen pakkaus on 2, 3 tai 6.

Farmakodynamiikka

Zonixem on peptidyylidipeptidaasikomponentin estäjä. Lääke estää ACE:n aktiivisuutta, joka katalysoi angiotensiini-1:n muuttumista vasokonstriktoripeptidiksi, angiotensiini-2:ksi (se myös auttaa stimuloimaan aldosteronin vapautumista lisämunuaisten kuoren kautta). ACE-elementin suppressio aiheuttaa angiotensiini-2:n pitoisuuksien laskua, mikä vähentää vasokonstriktoriaktiivisuutta ja aldosteronin vapautumista. Jälkimmäinen prosessi voi aiheuttaa seerumin kaliumarvojen nousua.

Lisinopriili alentaa verenpainetta – pääasiassa reniini-angiotensiini-alkiojärjestelmän (RAAS) aktiivisuutta estävän mekanismin kautta. Tällä komponentilla on verenpainetta alentava vaikutus jopa henkilöillä, joilla on korkea verenpaine ja matalat reniiniarvot. ACE (kinaasi-2) on entsyymi, joka alentaa bradykiniinipitoisuuksia. Tällä hetkellä ei tiedetä, onko bradykiniinin, jota pidetään voimakkaana vasodilataattoripeptidinä, kohonneilla pitoisuuksilla merkitystä lisinopriilin lääkinnällisen vaikutuksen kannalta.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Lisinopriili on erittäin tehokas ACE-estäjä. Se ei sisällä sulfhydryyliä.

Imu.

Suun kautta annon jälkeen lisinopriilin seerumin Cmax-arvot havaitaan noin 7 tunnin kuluttua. Potilailla, joilla on pahentunut sydäninfarkti, seerumin Cmax-arvon saavuttamisessa on taipumus pieneen viiveeseen. Ottaen huomioon virtsan erittymisen, lisinopriilin keskimääräinen imeytymisnopeus on noin 25 %, ja yksilölliset vaihtelut (6–60 %) vaihtelevat kaikilla annetuilla annoksilla (5–80 mg).

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla absoluuttinen biologinen hyötyosuus pienenee noin 16 %. Ruoan läsnäolo ruoansulatuskanavassa ei vaikuta lisinopriilin imeytymisen määrään.

Jakeluprosessit.

Lisinopriili ei osallistu veriseerumin proteiinisynteesiin, lukuun ottamatta ACE:tä, joka kiertää veressä. Rottilla tehdyt kokeet osoittavat, että aine läpäisee huonosti BBB:n.

Erittyminen.

Lääke ei osallistu aineenvaihduntaan, vaan se erittyy muuttumattomana virtsaan. Toistuvassa käytössä aineen puoliintumisaika on 12,6 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta kerran päivässä, suunnilleen samaan aikaan. Ruoan nauttiminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Annoskoko valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan sairaus ja verenpainevaste.

Primaarinen hypertensio.

Alkuvaiheessa aikuisen, jolla on kohonneet verenpainearvot ja joka ei käytä muita verenpainelääkkeitä, tulisi käyttää 10 mg ainetta päivässä. Tehokas ylläpitoannos on pohjimmiltaan 20 mg kerran päivässä otettuna.

Verenpainearvot huomioon ottaen annoskokoa voidaan nostaa 40 mg:aan päivässä. Jos lääkkeellinen vaikutus on heikko, on tarpeen täydentää hoitoa toisella verenpainelääkkeellä.

Annosta suurennettaessa on otettava huomioon, että verenpainetta alentavan vaikutuksen täysimääräinen kehittyminen kestää 0,5–1 kuukautta.

Jos RVH:ta tai hypertensiota havaitaan reniini-angiotensiini-alkalijärjestelmän (RAAS) lisääntyneeseen aktiivisuuteen liittyvissä tiloissa.

Aluksi on tarpeen käyttää 2,5–5 mg lääkettä päivässä, ja verenpainetta, munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumtasoja on seurattava huolellisesti. Ylläpitoannoksen suuruus määräytyy verenpainetason mukaan ja valitaan edellä mainitun seurannan aikana.

[ 6 ]

Käyttö Zonixema raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskauden aikana on kielletty. Jos potilaan todetaan olevan raskaana, Zonixemin käyttö on lopetettava välittömästi (paitsi tilanteissa, joissa se on naiselle elintärkeää).

ACE-estäjien, mukaan lukien lisinopriilin, käyttö toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana voi aiheuttaa sikiölle haitallisia vaikutuksia ja johtaa sikiön kuolemaan. Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian tai hypotension esiintyminen raskaana olevalla naisella (9.–12. raskausviikolla) johtuu sikiön munuaisten toimintaan kohdistuvasta haitallisesta vaikutuksesta. Lapsiveden määrän vähenemisen vuoksi sikiövauriot ovat mahdollisia, mikä aiheuttaa kasvojen ja kallon kehityshäiriöitä, raajojen kehitysongelmia ja kohdunsisäistä kuolemaa. Ei ole tietoa sikiölle aiheutuvista haitallisista vaikutuksista, kun niitä käytetään ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana.

Jos lääkkeen käyttö raskaana olevalla naisella on ehdottoman välttämätöntä, on tarpeen seurata sikiön kehitystä ultraäänellä. Jos lapsiveden määrä vähenee, lääkkeen käyttö on lopetettava (ellei lääke ole ehdottoman välttämätön). Sekä lääkärin että potilaan on tiedettävä, että lapsiveden määrä vähenee tapauksissa, joissa sikiössä on jo tapahtunut parantumattomia muutoksia. On tarpeen kertoa potilaalle lääkkeen mahdollisuudesta vaikuttaa negatiivisesti sikiöön.

Vastasyntynyttä vauvaa on seurattava hyperkalemian, hypotension tai oligurian varalta.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö lisinopriili rintamaitoon. Lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava yliherkkyys lääkkeen tai muiden ACE-estäjien aineosille;
• anamneesissa Quincken turvotus, joka kehittyi ACE-estäjien antamisen vuoksi, sekä idiopaattisissa tai perinnöllisissä Quincken turvotustapauksissa;
• hemodynaamisesti merkittävä ahtauma (mitraaliläpän tai aortan aukon);
• hypertrofinen kardiomyopatia, johon liittyy tukos ulosvirtauskanavassa;
• kardiogeeninen sokki;
• epävakaan hemodynamiikan tapauksessa sydäninfarktin pahenemisen jälkeen;
• munuaisten sisällä olevien valtimoiden ahtauma (yksi- tai kaksipuolinen);
• Connin oireyhtymä.

Sivuvaikutukset Zonixema

Lääkeaineen käyttö voi johtaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymiseen:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät häiriöt: usein kehittyy ortostaattinen romahdus. Harvoin havaitaan lisääntynyttä sykettä, sydäninfarktia, ortostaattisia oireita (mukaan lukien hypotensio) ja takykardiaa;
• hermoston toimintahäiriöt: usein esiintyy päänsärkyä tai huimausta. Harvoin voi esiintyä aivohalvausta (voi liittyä jyrkkään verenpaineen laskuun henkilöillä, joilla on suuri alttius), mielialan vaihtelua, sekavuuden tunnetta ja parestesiaa;
• Hengityselinten, välikarsinan ja rintalastan häiriöt: rintalastan kipu tai yskä esiintyvät usein. Harvoin kehittyy keuhkoputkien kouristus;
• Ruoansulatuskanavan vauriot: oksentelua, ripulia tai pahoinvointia esiintyy usein. Suun kuivumista, vatsakipua, kolestaattista tai maksasoluhepatiittia sekä haimatulehdusta tai keltaisuutta voi esiintyä toisinaan. Quincken suoliston turvotusta voi joskus esiintyä;
• munuaisten toimintaan ja virtsateihin liittyvät ongelmat: joskus kehittyy akuutti munuaisten vajaatoiminta, proteinuria, anuria tai oliguria sekä uremia ja munuaisten toimintahäiriö;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen vauriot: usein havaitaan ihottumaa. Harvoin havaitaan hiustenlähtöä, kutinaa tai urtikariaa, johon liittyy hikoilua, ja lisäksi Quincken turvotusta, joka vaikuttaa kieleen huulilla, ja lisäksi raajoihin, kurkunpään tai äänirakoon sekä raajoihin;
• systeemiset häiriöt: usein esiintyy heikkouden tunnetta. Joskus kehittyy asteniaa;
• Nisäkkäisiin ja lisääntymisjärjestelmään vaikuttavat häiriöt: impotenssia havaitaan toisinaan.

On viitteitä monimutkaisten oireiden kehittymisestä, mukaan lukien lihaskipu, niveltulehdus tai artralgia, kuume, eosinofilia, vaskuliitti, kohonnut veren lasko (ESR), leukosytoosi ja positiivinen antinukleaaritekijän testitulos. Valoherkkyyttä, ihottumaa tai muita iho-oireita voi esiintyä.

Yliherkkyysreaktion sattuessa voi esiintyä Quincken edeemaa, joka aiheuttaa turvotusta huulten, kurkunpään, kasvojen, kitalaen ja kielen sekä raajojen alueella. Jos tällaisia oireita ilmenee, on lisinopriilin käyttö lopetettava välittömästi ja potilaan on pysyttävä lääkärin valvonnassa, kunnes oireet häviävät kokonaan.

[ 5 ]

Yliannos

ACE-estäjien myrkytyksen oireita ovat verenkiertosokki, munuaisten vajaatoiminta, verenpaineen lasku, elektrolyyttihäiriöt, takykardia ja hyperventilaatio sekä huimaus, bradykardia, yskä ja ahdistuneisuus.

Jos ilmenee hypotension merkkejä, on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin ja seurattava elintoimintoja. Potilas asetetaan vaakasuoraan jalat kohotettuina.

Jos nestehukka on korvattava, suolaliuosta on annettava laskimoon. Elintoimintoja, verenpainetta, veren kreatiniinia ja elektrolyyttejä on seurattava ja säädettävä tarvittaessa.

Lisinopriili voidaan poistaa systeemisestä verenkierrosta hemodialyysin avulla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Diureetit.

Kun diureettia käytetään Zonixem-hoidon aikana, verenpainetta alentava vaikutus yleensä voimistuu.

Diureetteja käyttävillä henkilöillä (etenkin niillä, jotka ovat juuri aloittaneet niiden käytön) verenpaine voi laskea liiallisesti heti lääkkeen antamisen jälkeen. Zonixemin käytöstä johtuvien hypotension oireiden kehittymisen riskin vähentämiseksi on tarpeen lopettaa diureetin anto ennen lääkehoidon aloittamista.

Lisinopriilia tulee käyttää erittäin varoen yhdessä samankaltaisten lääkkeiden kanssa.

Kaliumia säästävät diureetit, kaliumia sisältävät suolan korvikkeet tai K-alkuaineen lisäravinteet.

Hyperkalemiaa voi esiintyä diabetes mellituksessa, munuaisten vajaatoiminnassa ja kaliumia säästävien diureettien (esim. amiloridi, spironolaktoni tai triamtereeni), kaliumlisien tai kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden samanaikaisessa käytössä.

Alaotsikossa mainittujen alkuaineiden käyttö, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä, voi aiheuttaa merkittävää seerumin kaliumarvojen nousua.

Kun lääkettä käytetään yhdessä kaliumia hukkaa aiheuttavien diureettien kanssa, jälkimmäisten tehostama hypokalemia voi voimistua entisestään. Tässä suhteessa tällaisten lääkkeiden yhdistelmä on sallittu vasta mahdollisten seurausten arvioinnin jälkeen sekä seerumin kaliumpitoisuuden ja munuaisten toiminnan jatkuvan seurannan ehdolla.

[ 7 ], [ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Zonixem tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Zonixemia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Zonixemia ei tule käyttää lasten hoidossa.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Iruzid, Liten N, Co-Diroton sekä Lisoretic ja Lisinoton N.

[ 9 ]