Dicloberl

Dicloberl on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) alaryhmään kuuluva lääke, joka on α-toluiinihapon johdannainen.

Lääkeaineen vaikuttava aine on diklofenaakki Na. Lääkkeellä on voimakas tulehdusta estävä vaikutus, joka hidastaa PG-komponenttien sitoutumisprosesseja. Samalla sillä on kipua lievittävä, kuumetta alentava ja turvotusta (tulehduksen aikana esiintyvän kudosturvotuksen yhteydessä) estävä vaikutus. Lääke heikentää myös verihiutaleiden adheesioaktiivisuutta ADP:n vaikutuksesta kollageenin kanssa.

[ 1 ]

Viitteitä Dicloberla

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• reumaattiset sairaudet (reuma, nivelreuma tai nivelrikko);
• Bechterewin tauti;
• kihti;
• dystrofisen luonteen omaavat nivelvauriot;
• kipu, joka syntyy pehmytkudosten tai tuki- ja liikuntaelimistön vamman sattuessa;
• lihaskipu tai hermokipu;
• primaarinen dysmenorrea.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä ampulleissa, joiden tilavuus on 3 ml (vastaa 75 mg). Pakkauksessa on 5 tällaista ampullia. Lisäksi se vapautuu enteropäällysteisinä tabletteina, joiden tilavuus on 50 mg. 50 tai 100 kappaletta solupakkauksessa.

Sitä valmistetaan myös pitkävaikutteisina kapseleina (tilavuus 0,1 g), 10, 20 tai 50 kappaletta läpipainopakkauksessa. Sitä myydään myös peräsuoliperäpuikkoina (tilavuus 50 mg), 5 tai 10 kappaletta läpipainopakkauksessa.

Farmakokinetiikkaa

Lihaksensisäisen injektion jälkeen plasman Cmax-arvo havaitaan 10–20 minuutin kuluttua. Suun kautta otettuna aine imeytyy kokonaan suoliston kautta; veriplasman Cmax-arvot mitataan 1–16 tunnin kuluttua (keskimäärin 2–3 tunnin kuluttua).

Suoliston imeytymisen jälkeen kehittyy presysteemiseen aineenvaihduntaprosessi, johon liittyy ensimmäinen intrahepaattinen kulku. 35–70 % aktiivisesta aineesta osallistuu posthepaattiseen verenkiertoon.

Kun peräpuikko työnnetään peräsuoleen, plasman Cmax-pitoisuus havaitaan puolen tunnin kuluttua.

Noin 30 % lääkkeestä osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin. Aineenvaihduntaelementtien eliminaatio tapahtuu suoliston kautta. Hepatosyyttien hydroksylaation ja konjugaation aikana muodostuvat inaktiiviset metaboliitit eliminoituvat munuaisten kautta.

Puoliintumisaika on 120 minuuttia eikä muutu maksan tai munuaisten toimintahäiriöiden yhteydessä. Synteesi veren proteiinin kanssa on 99-prosenttista.

Annostus ja antotapa

Aine tulee antaa parenteraalisesti syvällä lihaksensisäisellä injektiolla pakaralihaksen alueelle. Yleensä käytetään yksi ampulli, joka vastaa 75 mg lääkettä, päivässä. Yleensä lääkkeen vuorokausiannos ei saa ylittää 0,15 g ainetta. Jos pitkäaikaishoitoa tarvitaan, käytetään Dicloberlin rektaalisia tai oraalisia muotoja.

Tabletit otetaan suun kautta ruoan kanssa (mahalaukun limakalvon ärsytyksen estämiseksi) ja huuhdellaan alas tavallisen veden kera. Tabletteja ei pureskella. Päivittäinen 50–150 mg:n annos jaetaan 2–3 annokseen. Lääkärin tulee valita hoidon kesto yksilöllisesti.

Kapselit otetaan kerran päivässä (annos 0,1 g). Jos annoksen suurentaminen on tarpeen, käytetään lääkkeen tablettimuotoa.

Peräpuikot tulee asettaa syvälle peräsuoleen ulostamisen jälkeen. Lääkäri valitsee annostuksen yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuuden. Usein vuorokausiannos vaihtelee 50–150 mg:n välillä. Tämä annos tulee ottaa 2–3 käyttökerrassa.

Käyttö Dicloberla raskauden aikana

Dicloberlia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea allergia diklofenaakille (tai muille tulehduskipulääkkeiden alaryhmään kuuluville aineille);
• maha-suolikanavaan vaikuttava haavauma;
• peptisen luonteen haavauma;
• verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• hematopoieesin häiriö;
• BA.

Sivuvaikutukset Dicloberla

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: ruoansulatuskanavan sairauksien paheneminen, ummetus, ruoansulatushäiriöt, pahoinvointi, ripuli, ruokahaluttomuus, vatsakipu ja oksentelu. Lisäksi haimatulehdus, kielitulehdus, maksan vajaatoiminta, ruokatorvitulehdus, lievä verenvuoto ruoansulatuskanavassa. Ruoansulatuskanavan sairauksista kärsivillä voi esiintyä verenvuotoa tai olemassa olevan haavauman puhkeamista. Veristä ripulia tai oksentelua sekä melenaa havaitaan satunnaisesti;
• Keskushermoston toimintahäiriöt: vaikea väsymys, huimaus, makuaistin muutokset, levottomuus, unettomuus, päänsärky, kouristukset ja pelko. Lisäksi esiintyy tuntoaistin tai näön häiriöitä, äänien havaitsemisen muutoksia, painajaisia, hämmennyksen tunnetta, vapinaa, sekavuutta, takaraivon lihasten lamaantumista ja jäykkyyttä (aseptinen aivokalvontulehdus).
• allergiaoireet: rakkulainen tai epidermaalinen ihottuma, polttava tunne pistoskohdassa, kutina, TEN, steriili paise tai ihonalaisten kerrosten nekroosi pistoskohdassa, sekä SJS, keuhkoputkien kouristus, kurkunpään, kielen tai kasvojen turvotus ja anafylaksia;
• hematopoieesin häiriöt: leukopenia tai trombosytopenia, agranulosytoosi tai anemia;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ongelmat: sydämentykytys, verenpaineen nousu tai lasku ja rintakipu;
• Muut: nekrotisoivan faskiitin tapauksessa voidaan havaita yleisen tilan heikkenemistä; allerginen vaskuliitti ja keuhkotulehdus voivat myös esiintyä.

Yliannos

Lääkkeen yliannostuksen sattuessa on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Päänsärkyä, hämmennystä, tajunnan menetystä, huimausta ja myoklonisia kohtauksia (lapsilla) voi esiintyä; lisäksi voi esiintyä vatsakipua, oksentelua, verenvuotoa ruoansulatuskanavassa, maksa- tai munuaisongelmia ja pahoinvointia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä digoksiinin, fenytoiinin tai litiumlääkkeiden kanssa lisää jälkimmäisten plasmapitoisuuksia.

Yhdistelmä verenpainelääkkeiden ja diureettien kanssa johtaa niiden terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien kanssa aiheuttaa veren kaliumpitoisuuden nousua.

Dicloberl, jota käytetään yhdessä ACE-estäjien kanssa, voi johtaa munuaisten toimintahäiriön kehittymiseen.

Käyttö yhdessä kortikosteroidien ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa voimistaa negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan.

Lääkkeen käyttö metotreksaatin ottamista edeltävänä päivänä tai sen jälkeen lisää jälkimmäisen pitoisuuksia ja voimistaa sen toksisuutta.

Yhdistelmä käyttö verihiutaleiden aggregaatiota estävien aineiden kanssa vaatii veren hyytymisjärjestelmän lääketieteellistä seurantaa (vaikka yhteisvaikutuksia ei ole vielä havaittu).

Käyttö yhdessä siklosporiinin kanssa voimistaa sen myrkyllisyyttä.

Probenesidiä sisältävät lääkkeet estävät diklofenaakin erittymistä.

Diabeetikkojen seerumin sokeritasojen muutoksista on yksittäisiä tietoja, jotka edellyttävät muutoksia diabeteslääkkeiden ja insuliinin annostukseen.

Varastointiolosuhteet

Dicloberl tulee säilyttää pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila – alle 25 °C.

Säilyvyys

Dicloberlia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen alle 15-vuotiaille on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Naklofen, Almiral, Diclac ibuprofeenilla sekä Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten Voltarenilla, Feloran, Diklofenaakki ja Olfen Diklobrulla sekä Ketarolakki.

Arvostelut

Dicloberl on saanut hyviä arvosteluja potilailta – se auttaa poistamaan nopeasti ja tehokkaasti kohtalaisen kivun. On kuitenkin otettava huomioon, että injektiomuodossa olevaa lääkettä ei saa käyttää jatkuvasti. Sitä käytetään vain kerran, koska sillä on lisääntynyt todennäköisyys kehittää negatiivisia oireita (pääasiassa mahahaavaisia). Tehon puutetta havaitaan vain satunnaisesti, jos kivun voimakkuus arvioidaan oikein. Myös allergioita esiintyy melko harvoin.