Endoxan

Endoksanilla on osoitettu olevan kasvaimia estävää terapeuttista aktiivisuutta.

Syklofosfamidikomponentti on alkyloivan vaikutuksen omaava sytostaattinen aine. Kasvainsolujen sisällä aine biotransformoituu muodostaen aktiivisia metabolisia elementtejä, jotka tuhoavat RNA:n ja DNA:n sitoutumisprosessit muodostamalla ristisidoksia näiden rakenteiden lankojen välille. Samalla metaboliitit estävät mitoottisen jakautumisen ja hidastavat proteiinin sitoutumista.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Endoxan

Sitä käytetään seuraavien vaivojen poistamiseen:

• lymfogranulomatoosi;
• lymfosarkooma;
• multippeli myelooma;
• lymfoblastinen leukemia aktiivisessa vaiheessa;
• osteosarkooma;
• ei-Hodgkinin lymfoomat;
• neuroblastooma;
• rintasyöpä;
• krooninen lymfosyyttinen leukemia;
• munasarjakarsinooma;
• retinoblastooma.

Yhdessä muiden kasvainten vastaisten lääkkeiden kanssa sitä käytetään kohdunkaulan, keuhkojen ja virtsarakon karsinooman sekä eturauhasen tai pehmytkudosten sarkooman sekä retikulosarkooman hoidossa.

Immunosuppressanttina sitä määrätään psoriaattisen tai nivelreuman, etenevän kollageenisairauden, nefroottisen oireyhtymän ja tämän lisäksi siirretyn elimen mahdollisen hyljinnän estämiseksi.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 50 kappaletta laatikkoa kohden. Sitä valmistetaan myös kylmäkuivattuna nesteen valmistamiseksi laskimonsisäisiin injektioihin.

[ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Syklofosfamidin imeytyminen ruoansulatuskanavasta on täydellistä.

Aineenvaihduntaprosesseja tapahtuu maksassa; tässä tapauksessa muodostuu alkyloivia aktiivisia aineenvaihduntakomponentteja. Osa näistä alkuaineista muuttuu metaboliiteiksi, joilla ei ole aktiivisuutta, ja loput aineenvaihduntakomponenteiksi, joilla on sytotoksinen vaikutus. Laskimonsisäisen injektion jälkeen metaboliittien Cmax-arvot mitataan 2-3 tunnin kuluttua.

Aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu munuaisten kautta; 5–25 % annoksesta erittyy muuttumattomana aineena virtsaan. Aikuisilla puoliintumisaika on 7 tuntia ja lapsilla 4 tuntia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Annostusohjelma valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon kliininen kuva. Tabletit on otettava suun kautta, puoli tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Usein käytetään 1-4 tablettia lääkettä (0,05-0,2 g) päivässä. Kuuri kestää 14-21 päivää.

Laskimonsisäisten injektioiden suorittamiseksi lääkeaine on liuotettava etukäteen. Joka päivä on annettava 0,05–0,1 g/m² ^. Kun injektioita annetaan 3 kertaa viikossa, annos on 0,1–0,2 g/m² ^; kun toimenpiteet suoritetaan 2 viikon välein - 0,6–0,75 g/m² ^. Jos injektioita annetaan kerran kuukaudessa, tarvittava annos on 1,5–2 g/m² ^. Koko hoitojakson kokonaisannos on 6–14 g.

Myelosuppression vakavuuden (verihiutaleiden ja leukosyyttien tasojen) seuraamiseksi tehdään säännöllisiä verikokeita. On myös tarpeen seurata punasolujen esiintymistä virtsassa (tämä on merkki hemorragisesta kystiitistä, jonka sattuessa hoito on lopetettava). Hoito lopetetaan myös, jos ilmenee sekundaarisia infektioita - vaikean myelosuppression komplikaatio.

Sinun ei tule käyttää alkoholijuomia hoidon aikana.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Endoxan raskauden aikana

Endoxanin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Syklofosfamidi erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava hoidon ajaksi. Imeväisillä, joiden äidit imettivät hoidon aikana, havaittiin trombosyto- ja neutropeniaa sekä ripulia ja hemoglobiiniarvojen laskua.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• luuytimen toiminnan heikkeneminen;
• kystiitti;
• voimakas luonteeltaan kakeksia;
• virtsaumpi;
• aktiivisessa vaiheessa olevat infektiot;
• patologiat terminaalivaiheessa;
• lääkkeeseen liittyvä vakava intoleranssi.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä kihtiä, munuaiskivitautia, lisämunuaisten poistoa, luuydinsuppressiota ja vaikeaa munuais-, maksa- tai sydänsairautta sairastavilla potilailla.

[ 9 ], [ 10 ]

Sivuvaikutukset Endoxan

Sivuvaikutuksia ovat:

• trombosyto-, leuko- tai neutropenia;
• oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja lisäksi stomatiitti, keltaisuus ja koliitti;
• hiustenlähtö;
• epidermaalinen kutina, ihottuma ja urtikaria;
• ihon pigmentaatio;
• verenvuotoinen kystiitti tai virtsaputkitulehdus, nefropatia, hyperurikemia ja munuaisten toimintahäiriö;
• hemorraginen myokardiitti (harvoin);
• keuhkoihin vaikuttava fibroosi (pitkäaikainen hoito suurilla annoksilla);
• amenorrea ja spermatogeneesin ja oogeneesin häiriöt (joskus voivat olla parantumattomia).

[ 11 ]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa havaitaan sivuvaikutusten, kuten kardiotoksisuuden tai luuydinsuppression, voimistumista.

Vastalääkettä ei ole. Hoito on oireenmukaista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Urikosuuristen kihtilääkkeiden yhteiskäyttö lisää nefropatian kehittymisen todennäköisyyttä, koska syklofosfamidi lisää muodostuneen virtsahapon määrää.

Yhdistelmä allopurinolin kanssa voimistaa luuytimeen kohdistuvaa toksista vaikutusta.

Mikrosomaalista hapettumista indusoivat aineet voimistavat syklofosfamidin aineenvaihduntaprosesseja, mikä johtaa muodostuneiden metabolisten komponenttien määrän kasvuun ja lääkkeen vaikutuksen voimistumiseen.

Syklofosfamidi tehostaa lääkkeiden antikoagulanttiominaisuuksia ja voimistaa myös kasvainten vastaisten antibioottien, daunorubisiinin ja doksorubisiinin, kardiotoksisia vaikutuksia.

Yhdistelmä immunosuppressanttien (mukaan lukien atsatiopriini, kortikosteroidit, merkatopuriini siklosporiinin kanssa ja klorambusiili) kanssa lisää infektioiden kehittymisen todennäköisyyttä sekä sekundaaristen kasvainten kehittymistä.

Kun Endoxania käytetään yhdessä luuydinsuppressiota aiheuttavien aineiden sekä sädehoidon kanssa, luuydinsuppressio lisääntyy.

Syklofosfamidin antaminen lovastatiinin kanssa sydämensiirron saaneille on erittäin vaarallista akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai luustolihasnekroosin kehittymiselle.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Varastointiolosuhteet

Endoxania on säilytettävä alle 25 °C:n lämpötilassa.

[ 17 ], [ 18 ]

Säilyvyys

Endoxania voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

[ 19 ], [ 20 ]

Hakemus lapsille

Kokemus lääkkeiden käytöstä pediatriassa on erittäin rajallinen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat syklofosfamidi, lidoksin, sytoksaani syklofosfamidilla ja endoksaani-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Arvostelut

Endoxan on saanut useita arvosteluja, joissa mainitaan sen käytön seurauksena kehittyviä sivuvaikutuksia. Lähes kaikki potilaat raportoivat veren tunkeutumisesta kasvoihin laskimonsisäisten injektioiden jälkeen. He valittavat myös hyperhidroosista ja päänsärystä. Lisäksi käyttäjien kommenteissa usein esiintyvien negatiivisten ilmentymien joukossa on havaittu hematopoieettisten prosessien heikkeneminen ja täydellinen tai osittainen kaljuuntuminen (hiukset alkavat kasvaa takaisin hoidon päättymisen jälkeen).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]