Herpeval

Gerpeval on viruslääke. Sen vaikuttava aine on valasykloviiri (aine on asykloviirin L-valiiniesteri, joka on puriinien nukleosidin (guaniinin) analogi).

Maksassa lääkkeen vaikuttava aine muuttuu valasykloviirihydrolaasielementin avulla kahdeksi aineeksi – valiiniksi ja asykloviiriksi. Asykloviirin terapeuttinen selektiivisyys selittyy pääasiassa sillä, että viruksen spesifinen entsyymi aktivoi sen. [ 1 ]

Viitteitä Herpeval

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoidossa:

• vyöruusu;
• herpes simplex -virukseen liittyvät limakalvojen ja epidermiksen vauriot (tämä sisältää myös primaarisen ja toistuvan herpes-tyypin sukupuolielinten muodon );
• huulikuume.

Sitä käytetään yleisen herpesviruksen (myös sen genitaalimuodon) aiheuttamien toistuvien epidermiksen ja limakalvojen infektioiden ennaltaehkäisevään hoitoon. Sitä voidaan määrätä vähentämään genitaaliherpeksen tarttumisen todennäköisyyttä terveelle kumppanille seksuaalisen kanssakäymisen aikana.

Määrätty ehkäisemään CMV-infektiota ja patologioiden kehittymistä elinsiirron jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääkevalmiste vapautetaan tabletteina - 10 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa - 1, 2 tai 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Asykloviiri hidastaa spesifisesti herpesviruksen vaikutusta in vitro (yleisiä herpestyyppejä 1 ja 2, CMV:tä, vyöruusua, EBV:tä ja herpesvirus tyyppiä 5 vastaan). Sen aktiivinen muoto on asykloviiri-3-fosfaatti, joka muodostuu fosforylaatioprosessien aikana solukinaasien (viruksen tymidiinikinaasin) avulla. Tämä elementti hidastaa kilpailevasti viruksen DNA-polymeraasia ja integroituu sen DNA:han.

Resistenssi liittyy viruksen tymidiinikinaasin puutteeseen, mikä sallii viruksen leviämisen liiallisesti kehossa. Joskus asykloviiriherkkyyden heikkeneminen liittyy sellaisten viruskantojen ilmaantumiseen, joissa DNA-polymeraasin tai viruksen TK-rakenteen eheys on heikentynyt. [ 2 ]

Terveen immuniteetin omaavilla henkilöillä havaitaan satunnaisesti virusta, jonka herkkyys asykloviirille on heikentynyt, ja joskus se kehittyy vain henkilöillä, joilla on vakavia immuunijärjestelmän häiriöitä. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Valasikloviiri imeytyy hyvin, ja asykloviiri muuttaa sen lähes kokonaan ja nopeasti valiiniksi. Asykloviirin biologinen hyötyosuus 1 g:n valasikloviiriannoksella on 54 % (ilman ruokailua). Asykloviirin Cmax-arvot ovat 10–37 μmol, kun otetaan kerta-annos 0,25–2 g (1–2 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta). Valasikloviirin plasmapitoisuus on 4 % asykloviiriarvoista ja se mitataan keskimäärin 30–100 minuutin kuluttua; 3 tunnin kuluttua se laskee havaittavan rajan alapuolelle.

Valasykloviirin proteiinisynteesi on erittäin alhainen – 15 %.

Asykloviirin puoliintumisaika on noin 3 tuntia; terminaalista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla se on noin 14 tuntia. Valasikloviiri erittyy virtsaan pääasiassa asykloviirina (yli 80 % annoksesta) ja sen metaboliayksikkönä 9-karboksimetoksimetyyliguaniinina.

Annostus ja antotapa

Vyöruusuun: ota 2 tablettia (1 g) lääkettä 3 kertaa päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito.

Terveelle vastustuskyvylle – 1 tabletti (0,5 g) 2 kertaa päivässä.

Relapsien sattuessa hoito kestää 3–5 päivää. Primaarihoidossa, joka voi olla monimutkaisempaa, hoitojakso on 10 päivää. Herpes simplex -viruksen aiheuttaman relapsin hoito tulee aloittaa mahdollisimman varhain – optimaalinen aika ottaa lääke on esivaiheessa tai heti ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen. Lääke voi estää leesioiden syntymisen relapsin aikana, jos hoito aloitetaan heti taudin ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen.

Vaihtoehtoisesti häpyhuulten kuumeen hoitoon annos on 4 tablettia (2 g) kaksi kertaa päivässä. Toinen annos tulee ottaa noin 12 tuntia (vähintään 6 tuntia) myöhemmin ensimmäisen annoksen ottamisesta. Ilmoitetuilla annoksilla hoidon kesto saa olla enintään 1 päivä, koska on havaittu, että pidempiaikainen käyttö ei lisää lääkkeen tehoa. Hoito tulee aloittaa heti häpyhuulten kuumeen ensioireiden (kutina, pistely tai polttelu huulilla) ilmaantuessa.

Herpes simplex -virukseen liittyvien infektioiden uusiutumisen estäminen:

• terveellisen immuniteetin omaaville ihmisille määrätään yksi tabletti lääkettä (0,5 g) kerran päivässä;
• Immuunipuutoksen yhteydessä on tarpeen ottaa 1 tabletti (0,5 g) 2 kertaa päivässä.

Sukupuolielinten herpesin leviämisen todennäköisyyden vähentäminen.

Terveelle immuniteetille henkilöillä, joilla on yhdeksän tai vähemmän taudin pahenemisvaiheita vuodessa, Gerpevalia määrätään 0,5 g:n annoksella kerran päivässä.

CMV:n ja patologioiden kehittymisen ehkäisy elinsiirron jälkeen.

Lääkettä käytetään 4 tabletin (2 g) annoksena 4 kertaa päivässä mahdollisimman pian elinsiirron jälkeen. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annoksia pienennetään. Hoito kestää yleensä 3 kuukautta, mutta sitä voidaan pidentää henkilöillä, joilla on lisääntynyt riski.

• Hakemus lapsille

Määrätty 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille CMV:n tai patologioiden kehittymisen estämiseksi elinsiirron jälkeen.

Käyttö Herpeval raskauden aikana

Gerpevalin käyttö raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa sen mahdollinen hyöty on todennäköisempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Imetyksen aikana lääkettä määrätään varoen, vain jos se on ehdottoman välttämätöntä. Samanaikaisesti valasykloviiria voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi asykloviirin ja muiden lääkkeen komponenttien vakavan intoleranssin tapauksissa.

Sivuvaikutukset Herpeval

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hermoston ja psyyken häiriöt: huimaus, hallusinaatiot, päänsärky, levottomuus, sekavuus, heikentyneet älylliset kyvyt ja ataksia, sekä kouristukset, vapina, dysartria, enkefalopatia, psykoottiset oireet ja kooma;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: ripuli, pahoinvointi, vatsavaivat ja oksentelu;
• maksan ja sappiteiden häiriöt: maksan toimintakoearvojen tilapäinen nousu (joskus kuvataan maksatulehdukseksi);
• imusolmukkeiden ja verenkierron oireet: trombosytopenia tai leukopenia (jälkimmäistä havaitaan pääasiassa immuunipuutoksesta kärsivillä);
• immuunivaurio: anafylaksiaa esiintyy satunnaisesti;
• hengityselinten ja rintalastan elinten häiriöt: hengenahdistus;
• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen vaikuttavat oireet: ihottuma, johon liittyy valoherkkyyden merkkejä, Quincken turvotus, urtikaria ja kutina;
• Munuaisten ja virtsatiejärjestelmän häiriöt: akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaisten toimintahäiriö, lannekipu ja hematuria (usein liittyy muihin munuaisten toimintahäiriöihin). Munuaiskipu voi liittyä munuaisten vajaatoimintaan;
• Muut: munuaisten vajaatoimintaa, mikroangiopatiatyyppistä hemolyyttistä anemiaa ja trombosytopeniaa (joskus yhdessä) on raportoitu henkilöillä, joilla on vaikea immuunipuutos, erityisesti myöhäisvaiheen HIV-potilailla, jotka ovat käyttäneet valasykloviiria suurina annoksina (8 g päivässä) pitkään. Samanlaisia oireita on havaittu myös henkilöillä, joilla on samanlaisia patologioita ja jotka eivät ole käyttäneet valasykloviiria.

Yliannos

Myrkytyksen oireet: oksentelu, akuutti munuaisten vajaatoiminta, pahoinvointi, neurologiset oireet, kuten hallusinaatiot, sekavuus, tajunnan menetys, agitaatio ja kooma.

Oireenmukaisia toimenpiteitä ja hemodialyysiä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valasikloviiri erittyy virtsaan aktiivisen tubulussekreetion kautta, ja muut tästä erittymisreitistä kilpailevat lääkkeet voivat lisätä toisen tai molempien lääkkeiden ja niiden metaboliittien pitoisuuksia plasmassa.

Yhdessä mykofenolaattimofetiilin (elinsiirroissa käytettävä immunosuppressantti) kanssa antaminen lisää asykloviirin ja mykofenolaattmofetiilin inaktiivisen metabolisen komponentin pitoisuuksia plasmassa.

On tarpeen yhdistää suuret Gerpeval-annokset (4+ g) huolellisesti muiden munuaisten toimintaa muuttavien lääkkeiden (esimerkiksi takrolimuusin tai siklosporiinin) kanssa.

Varastointiolosuhteet

Gerpeval tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilamittaukset eivät saa ylittää 30 °C:a.

Säilyvyys

Herpevalia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Vairowa, Vacirex, Valcicon Valavirin kanssa, Valmik ja Valmax Valacitekilla. Lisäksi luettelossa ovat Valogard, Valtrovir Herpacivirin kanssa, Valcik ja Virdel.