Lecadol plus C

Lekadol plus C kuuluu kipua ja kuumetta alentavien lääkkeiden luokkaan.

Viitteitä Lecadol plus C

Sitä käytetään flunssan tai vilustumisen oireiden – päänsäryn, kurkkukivun, kuumeen sekä nivel- ja lihaskivun – lievittämiseen.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääkevalmistetta valmistetaan rakeina oraaliliuoksen valmistamiseksi; pussissa on 5 g ainetta. Pakkaus sisältää 10 tai 20 tällaista pussia.

Farmakodynamiikka

Lekadol Plus C on monimutkainen valmiste, joka sisältää C-vitamiinia ja parasetamolia.

Parasetamoli on tehokas kuumetta alentava ja kipua lievittävä lääke. Se estää PG:n sitoutumista keskushermostoon, auttaa lievittämään kipua ja alentamaan kohonnutta kuumetta. Verrattuna tulehduskipulääkkeisiin (NSAID), sillä ei ole negatiivista vaikutusta ruoansulatuskanavaan, minkä ansiosta sitä voidaan käyttää mahasairauksien ja ruoansulatuskanavan haavaumien hoitoon.

Lääkettä tulisi määrätä henkilöille, jotka eivät voi käyttää aspiriinia. Parasetamolin tulehdusta estävä vaikutus on melko heikko eikä sillä ole kliinistä merkitystä.

Askorbiinihappo on välttämätön alkuaine, jota tarvitaan monien kehon järjestelmien vakaaseen toimintaan. Se on kofaktori suurelle määrälle entsymaattisia prosesseja, estää solujen tuhoutumista hapettumisprosessien vaikutuksesta (antioksidanttiset ominaisuudet), lisää raudan imeytymistä suolistossa, osallistuu kollageenin (rustolle, luille ja epidermikselle välttämätön sidekudos) muodostumiseen ja samalla ylläpitää verisuonten endoteelin eheyttä.

Askorbiinihapon lisääntynyt tarve tulehduksen, kuumeen tai raskauden yhteydessä johtuu aineen pääasiallisesta antioksidanttisesta vaikutuksesta – vapaiden radikaalien määrän vähenemisestä. Prekliiniset testit ovat osoittaneet, että tällä vitamiinilla on immunomoduloivaa vaikutusta epäspesifisen ja humoraalisen immuniteetin suhteen tulehduksen aikana.

Farmakokinetiikkaa

Parasetamoli imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti ruoansulatuskanavasta, ja sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5–1 tunnissa annon jälkeen. Aineen biologinen hyötyosuus on 88 ± 15 %. Puoliintumisaika on 2 ± 0,4 tuntia.

Parasetamolin plasmansisäinen lääkkeellinen pitoisuus on 10–20 μg/ml; aineen toksinen pitoisuus on yli 300 μg/ml. Plasmansisäinen proteiinisynteesi on 10–30 %.

Parasetamoli pystyy tunkeutumaan BBB:hen ja istukkaan ja erittyy rintamaitoon. Suurin osa alkuaineesta käy läpi aineenvaihduntaprosesseja, joiden aikana muodostuu glukuronihappoa konjugaateilla (60%) sekä sulfaattia (30%) ja kysteiiniä (3%).

Yli 85 % komponentista erittyy virtsaan aineenvaihduntatuotteina 24 tunnin aikana, ja vain 1 % erittyy muuttumattomana. Pieni määrä alkuainetta erittyy sappeen.

Suun kautta otettu askorbiinihappo imeytyy nopeasti ohutsuolen yläosasta. Aineen Cmax-arvot veriseerumissa havaitaan 2–3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Lääkkeen vakaa seerumipitoisuus on 10 mg/l.

Komponentti tunkeutuu istukan läpi ja erittyy äidinmaitoon. Aineenvaihduntaprosessit johtavat oksaalihapon ja dehydroaskorbiinihapon sekä osittain 2-sulfaattiaskorbiinihapon muodostumiseen.

Elementin puoliintumisaika on noin 10 tuntia. Kaikki vitamiinin aineenvaihduntatuotteet poistuvat elimistöstä munuaisten kautta.

Molemmat komponentit eivät vaikuta toistensa imeytymisasteeseen.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, yksi rakeiden pussi 4–6 kertaa päivässä. Enintään 6 pussia voidaan ottaa päivässä. Annosten välisen ajan tulee olla vähintään 4 tuntia.

Hoidon kesto valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin kulku ja lääkkeen henkilökohtainen sietokyky (mutta sen ei tulisi kestää yli 5 päivää).

Rakeet on kaadettava pussista lasiin tai kuppiin, kaada sitten kuumaa (mutta ei kiehuvaa) vettä tai teetä (0,2 l) niiden päälle ja sekoita, kunnes aine on täysin liuennut. Neste on juotava lämpimänä, joten lääke on valmistettava välittömästi ennen sen ottamista.

Ruokailu voi vähentää Lekadolin imeytymistä.

Munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavien sekä Gilbertin tautia sairastavien on otettava pieniä annoksia lääkettä (tai pitkin väliajoin).

Koska hemodialyysi alentaa parasetamolin pitoisuuksia veressä, potilaan on saatava lisäannos tätä ainetta dialyysihoitojen jälkeen.

Käyttö Lecadol plus C raskauden aikana

Lekadol Plus C:n käyttö ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana on kielletty. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana käyttö on sallittua vain lääkärin luvalla. Raskaana olevien naisten tulisi käyttää lääkettä vähimmäisajan henkilökohtaisesti määrätyissä annoksissa tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten oireiden riski.

Parasetamoli voi erittyä rintamaitoon, joten imetys on lopetettava lääkkeen käytön ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy parasetamoliin, C-vitamiiniin tai muihin lääkkeen aineosiin;
• vaikea maksan vajaatoiminta (> 9 pistettä Child-Pugh-luokituksen mukaan);
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• ihmiset, joilla on G6PD-entsyymin puutos, joille C-vitamiinin käyttö suurina annoksina voi johtaa hemolyysin kehittymiseen (joskus hemolyysi voi esiintyä myös parasetamolia käytettäessä);
• keltaisuus;
• fenyyliketonuria (koska lääke sisältää aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde);
• hyperoksalaturia;
• oksalaattikivien esiintyminen munuaisissa;
• virtsakivitauti, jos C-vitamiinin päivittäinen annos on yli 1 g.

Sivuvaikutukset Lecadol plus C

Sivuvaikutuksia ovat:

• Veren häiriöt: hemolyyttistä anemiaa esiintyy toisinaan. Leukopeniaa, pansyto- tai trombosytopeniaa sekä agranulosytoosia voi esiintyä toisinaan. Hemolyysiä voi esiintyä henkilöillä, joilla on G6PD-komponentin puutos, samoin kuin keripukin etenemistä, kun annetaan suuria C-vitamiiniannoksia.
• immuunijärjestelmän häiriöt: joskus havaitaan allergiaoireita (ihottuma, astmakohtaus, kutina, urtikaria tai eryteema), jolloin on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö ja suorittaa toimenpiteitä anafylaktisten oireiden poistamiseksi. Hengenahdistus, pahoinvointi, Quincken turvotus, hyperhidroosi, verenpaineen lasku ja keuhkoputkien kouristus alttiilla henkilöillä (kipulääkkeisiin liittyvä astma) esiintyvät satunnaisesti;
• maksan ja sappiteiden häiriöt: satunnaisesti kehittyy keltaisuutta tai maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy. Maksamyrkytystä havaitaan satunnaisesti (liian suurten lääkeannosten tai pitkäaikaisen käytön vuoksi);
• virtsaamisvaikeudet: kun annetaan erittäin suuria C-vitamiiniannoksia, voi kehittyä hyperoksaluriaa tai munuaiskiviä. Joskus havaitaan kipua lievittävää myrkyllistä nefropatiaa (suurten lääkeannosten käytön vuoksi). Yli 0,6 g:n C-vitamiiniannoksilla diureesin kohtalainen lisääntyminen on mahdollista.
• aineenvaihduntahäiriöt: EBV-häiriö tai kobalamiiniaktiivisuuden heikkeneminen voi kehittyä;
• hermoston häiriöt: unettomuutta tai päänsärkyä voi esiintyä;
• verisuonijärjestelmään vaikuttavat vauriot: kasvojen ihon punoitusta voidaan havaita;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: voi kehittyä oksentelua, ripulia, närästystä ja pahoinvointia sekä kipua epigastrisella alueella.

Yliannos

Lääkemyrkytys esiintyy useimmiten lapsilla, vanhuksilla, maksasairauksia sairastavilla sekä myös huonon ravitsemuksen, kroonisen alkoholismin ja maksaentsyymejä indusoivien lääkkeiden yhteiskäytön yhteydessä.

Parasetamolin toksinen vaikutus voi kehittyä sekä kerta-annostuksen yhteydessä että toistuvien annosten (6–10 g päivässä 1–2 päivän aikana) yhteydessä.

Parasetamoli-myrkytys johtaa suuren määrän myrkyllisen aineenvaihduntatuotteen, N-asetyyli-para-bentsokinoni-imiinin, muodostumiseen, joka syntetisoituu maksasolujen sulfhydryylialaryhmien kanssa, mikä johtaa niiden vaurioitumiseen. Enkefalopatian esiintyminen metabolisen asidoosin kanssa voi aiheuttaa kooman ja kuoleman.

Suuria lääkeannoksia käytettäessä ensimmäisten 12–24 tunnin aikana voi esiintyä uneliaisuutta, oksentelua, liikahikoilua ja pahoinvointia. 12–48 tunnin kuluttua myrkytyshetkestä maksan transaminaasien (ALAT yhdessä ASAT:n kanssa), bilirubiinin ja laktaattidehydrogenaasin aktiivisuus lisääntyy; lisäksi PTT-indeksi kasvaa.

Kahden päivän kuluttua myrkytyshetkestä voi esiintyä kipua vatsan alueella, mikä on ensimmäinen merkki maksavauriosta.

Kolmen päivän kuluttua voi esiintyä oireita, kuten keltaisuutta, ruokahaluttomuutta ja ruoansulatuskanavan verenvuotoa. Maksanekroosi, jonka vakavuus riippuu lääkkeen annostuksesta, on parasetamolimyrkytyksestä johtuva vakava toksinen reaktio.

Maksatoksisuuden kliiniset oireet ovat voimakkaimmillaan 4–6 päivän kuluttua. Vaikka vakavaa maksatoksisuutta ei kehittyisikään, parasetamolimyrkytys voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan, johon liittyy akuutti tubulusnekroosi.

Parasetamolimyrkytys aiheuttaa haimatulehdusta ja sydänlihashäiriöitä.

Suuret määrät askorbiinihappoa johtavat munuaiskivien muodostumiseen, ripuliin ja mahalaukun limakalvon tulehdukseen.

Ihmisillä, joilla on G6PD-komponentin puutos, suuret C-vitamiiniannokset johtavat hemolyysin kehittymiseen.

Uhri on vietävä välittömästi sairaalaan. Jos lääkettä on käytetty äskettäin, on oksennutettava, suoritettava mahahuuhtelu (ensimmäisten 6 tunnin aikana) ja annettava potilaalle aktiivihiiltä. Oireenmukaisia toimenpiteitä on ryhdyttävä.

Parasetamolimyrkytyksen vastalääkkeenä käytetään metioniinia ja N-asetyylikysteiiniä. Asetyylikysteiiniä annetaan laskimoon. Aluksi (ensimmäisten 8 tunnin aikana) annetaan 0,15 g/kg ainetta (20 % nestettä 0,2 litrassa 5 % glukoosiliuosta). Infuusion kesto on 15 minuuttia.

Laskimonsisäisiä toimenpiteitä tulee jatkaa - 50 mg/kg asetyylikysteiiniä tulee antaa 4 tunnin välein (0,5 litrassa 5 % glukoosia) ja myöhemmin 0,1 g/kg 16 tunnin välein. 12 tunnin kuluttua voidaan aloittaa suun kautta otettava asetyylikysteiini. Asetyylikysteiinin jatkuva käyttö antaa 48 tunnin suojan.

Merkittävä määrä parasetamolia sulfaatin muodossa glukuronidin kanssa erittyy veriplasmasta hemodialyysin kautta.

[ 2 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistelmä lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat maksan mikrosomaalisia entsyymejä (mukaan lukien fenytoiini rifampisiinin kanssa ja fenobarbitaali karbamatsepiinin kanssa), lisää maksavaurion todennäköisyyttä johtuen parasetamolin metaboliatuotteiden määrän kasvusta maksassa.

Maksatoksisuuden riski kasvaa parasetamolin ja isoniatsidin yhdistelmän käytön yhteydessä. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen rajoittaa lääkkeen käyttöä.

Lekadol Plus C:n ja antikoagulanttien samanaikainen käyttö voi voimistaa niiden ominaisuuksia. Lääkettä (yli 2 g parasetamolia päivässä) samanaikaisesti antikoagulanttien (varfariinin ja muiden kumariinien) kanssa pitkäaikaisesti (yli 7 päivää) käyttävien henkilöiden on seurattava protagonisti-arvoja.

Parasetamoli voi pidentää kloramfenikolin puoliintumisaikaa, mikä lisää jälkimmäisen myrkyllisyyttä.

Lääkkeen ja tsidovudiinin yhdistelmä aiheuttaa granulosytopeniaa, minkä vuoksi niitä voidaan ottaa yhdessä vain hoitavan lääkärin luvalla.

Lääkkeiden yhdistetty käyttö kolestyramiinin kanssa heikentää parasetamolin imeytymistä (potilaan tulee ottaa lääke 1 tunti ennen kolestyramiinin ottamista tai 3 tuntia sen jälkeen).

Domperidoni yhdessä metoklopramidin kanssa tehostaa parasetamolin imeytymistä.

Parasetamolin imeytyminen ruoansulatuskanavassa hidastuu, kun lääkettä yhdistetään antikolinergisiin aineisiin (esimerkiksi propanteliiniin) tai aktiivihiileen.

Probenesidi hidastaa parasetamolin metaboliaa maksassa, mikä puolestaan vähentää sen puhdistumaa. Lääkkeen ja probenesidin yhdistäminen vaatii annoksen pienentämistä.

Lääkkeen ja siprofloksasiinin yhdistelmä aiheuttaa parasetamolin aktiivisuuden viivästymistä.

Granisetronin tai tropisetronin samanaikainen käyttö estää Lekadolin analgeettisen vaikutuksen kokonaan.

Lääkkeen pitkäaikainen yhdistelmä aspiriinin tai muiden kuumetta alentavien ja kipulääkkeiden kanssa on kielletty, koska tämä lisää nefropatian ja munuaisten medullaarisen nekroosin todennäköisyyttä.

Lääkkeen yhdistelmä nefrotoksisten aineiden kanssa lisää akuutin tubulusnekroosin todennäköisyyttä.

Salisyyliamidi pidentää parasetamolin puoliintumisaikaa.

Alkoholismista kärsivillä ja suuria määriä etyylialkoholia kuluttavilla ihmisillä yhdessä lääkkeen kanssa maksavaurion ja mahalaukun verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Käyttö Fe:tä sisältävien aineiden kanssa johtaa siihen, että askorbiinihapon vaikutuksesta raudan imeytyminen lisääntyy ja sen myrkyllisyys kudoksiin nähden lisääntyy.

Suurten C-vitamiiniannosten käyttöönotto vähentää varfariinin imeytymistä ruoansulatuskanavassa ja vähentää myös tietynlaisten emäksisten lääkkeiden (trisyklisten tai amfetamiinin) glomerulaarista reabsorptiota.

Suurten askorbiinihappoannosten yhdistetty käyttö estrogeenien (etinyyliestradiolin) kanssa voi aiheuttaa jälkimmäisen pitoisuuden nousua plasmassa.

C-vitamiini pystyy alentamaan propranololin pitoisuuksia plasmassa, koska se vaikuttaa sen imeytymiseen ja ensikierron intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin.

Yhdistelmä tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa voimistaa niiden pääasiallista vaikutusta ja sivuvaikutuksia.

Varastointiolosuhteet

Lekadol plus C tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - alle 25 °C:ssa.

Säilyvyys

Lekadol plus C -valmistetta voidaan käyttää kolmen vuoden ajan farmaseuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääke on kielletty käytettäväksi pediatriassa (alle 12-vuotiaille).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Caffetin, Parasetamoli, Panadol Cefekon D:n kanssa sekä Efferalgan, Antigrippin ja Teraflu.

[ 3 ]