Lethorayp

Letorape on lääke, joka hidastaa entsyymien aktiivisuutta ja on lisäksi hormoniantagonisti.

Lääkkeen vaikuttava aine, letrotsoli, on kasvaimia estävä. Se syntetisoidaan kilpailevasti proteettisen alueen, hemoproteiini 450:n hemin, kanssa. Se toimii aromataasin alayksikkönä, joka osallistuu androgeenien muuntamiseen estradioliksi estronin avulla, ja lisäksi se hidastaa kudosestrogeenien biosynteesiä ja poistaa niiden stimuloivan vaikutuksen kasvainten kasvuun. [ 1 ]

Viitteitä Lethorayp

Sitä käytetään ensilinjan lääkkeenä yleisten rintasyövän tyyppien hoidossa postmenopausaalisilla naisilla.

Lisäksi sitä määrätään postmenopausaalisilla naisilla paikallisten rintasyövän tyyppien (estrogeeniriippuvaisten) preoperatiivisen hoidon aikana, ja sen jälkeen tehdään elintärkeiden leikkausten tilanteissa, joissa tällaista leikkausta ei alun perin suunniteltu (toimenpiteen jälkeen päätös Letoraipin myöhemmästä käytöstä on tehtävä ottaen huomioon yleisesti hyväksytyt hoito-ohjelmat).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; pakkaus sisältää 3 tällaista pakkausta. Se voidaan vapauttaa myös 6 tabletin muodossa solulevyssä, 5 levyä pakkauksessa.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna aine imeytyy täysin; biologinen hyötyosuus on noin 100 %. Verisuonistossa noin 60 % lääkkeestä syntetisoituu proteiinin (pääasiassa albumiinin) kanssa, ja lisäksi se kertyy punasoluihin.

Keskimääräisiä lääkeannoksia käytettäessä tasapainotila saavutetaan 0,5–1,5 kuukauden kuluttua. Maksassa lääkeaine hajoaa muodostaen tehottomia johdannaisia. [ 2 ]

Puoliintumisaika on noin 48 tuntia. Erittyminen tapahtuu biotransformaatioelementteinä, pääasiassa munuaisten kautta; lääke ei kerry.

Pitkäaikainen päivittäinen käyttö aiheuttaa estrogeenitasojen laskua laajalle levinneessä rintasyövässä yli 50-vuotiailla naisilla keskimäärin 85 % alkuperäisistä arvoista. Sekä riittävän että tuntemattoman estrogeenipäätteiden affiniteetin tapauksessa lääkkeen käyttö johtaa kasvaimen osittaiseen tai täydelliseen regressioon 23 %:ssa havaituista tapauksista ja lisäksi kuolemien ja relapsien määrän vähenemiseen.

Letrotsoli on vaihtoehto toremifeenille (tai tamoksifeenille) postmenopausaalisilla naisilla, ja sitä käytetään, kun nämä lääkkeet eivät ole tehonneet.

Annostus ja antotapa

Aikuisten (myös iäkkäiden) on otettava 2,5 mg ainetta kerran päivässä (päivittäin). Hoitoa jatketaan 5 vuoden ajan tai kunnes tauti uusiutuu.

• Hakemus lapsille

Lääkitystä ei käytetä pediatriassa (alle 18-vuotiailla).

Käyttö Lethorayp raskauden aikana

Ei tule antaa raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi lääkeaineiden vaikean intoleranssin, vaikean maksan tai munuaisten vajaatoiminnan (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml minuutissa) ja premenopaussin aikana.

Sivuvaikutukset Lethorayp

Sivuvaikutuksia ovat:

• tarttuvat vauriot: joskus esiintyy virtsatieinfektioita;
• kasvaimiin liittyvät häiriöt: joskus kipua esiintyy;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat häiriöt: joskus kehittyy leukopenia;
• aineenvaihduntaongelmat: usein esiintyy ruokahaluttomuutta tai ruokahalun lisääntymistä. Joskus havaitaan yleistä turvotusta tai hyperkolesterolemiaa;
• henkiset ilmentymät: joskus havaitaan ahdistusta tai masennusta;
• hermoston toimintahäiriöt: usein esiintyy huimausta tai päänsärkyä. Joskus esiintyy unettomuutta tai uneliaisuutta, punatautia, muistinmenetystä ja makuhäiriöitä. Aivoverenkiertohäiriöitä havaitaan satunnaisesti;
• näköhäiriöt: joskus esiintyy silmien ärsytystä tai näön hämärtymistä sekä kaihia;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät leesiot: joskus esiintyy takykardiaa, sydämentykytys tai tromboflebiitti. Joskus esiintyy keuhkoemboliaa, sydäninfarktia, valtimotukosta tai verenpaineen nousua.
• hengityselinsairaudet: hengenahdistus kehittyy satunnaisesti;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat ongelmat: usein esiintyy oksentelua, ripulia, ruoansulatushäiriöitä, ummetusta tai pahoinvointia. Joskus esiintyy stomatiittia, vatsakalvon kipua tai suun limakalvojen kuivumista, ja intrahepaattisten entsyymien taso nousee;
• ihoon liittyvät häiriöt: usein esiintyy liikahikoilua, hiustenlähtöä tai ihottumaa. Joskus – urtikariaa, ihon kuivumista tai kutinaa;
• tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet: nivelkipua, lihaskipua, niveltulehdusta tai luukipua esiintyy usein;
• virtsaamishäiriöt: joskus virtsaamistarve lisääntyy;
• lisääntymistoiminnan ongelmat: joskus esiintyy emätinvuotoa tai verenvuotoa, kipua rintarauhasissa sekä emättimen limakalvon kuivumista;
• immuunijärjestelmän häiriöt: anafylaktoidisia oireita tai Quincken turvotusta voi kehittyä;
• systeemiset leesiot: pääasiassa verenvuotoa esiintyy. Usein havaitaan ääreisturvotusta tai väsymystä. Joskus esiintyy janoa, kuivia limakalvoja tai kuumetta.

Varastointiolosuhteet

Letoraipia on säilytettävä paikassa, joka on suojattu pieniltä lapsilta ja kosteudelta. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Letorape-valmistetta voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Aralet, Letromara, Lezra Letrozolin, Femaran, Leteron ja Letroteran kanssa sekä Etrusil.