Mepiphryn

Mepifrin sisältää mepivakaiinihydrokloridia, paikallispuuduttavaa amidiryhmää, jonka puuduttava vaikutus alkaa nopeasti. Tämä vaikutus liittyy sydämen johtumisen ja hermosolujen johtumisen lyhytaikaiseen heikkenemiseen motorisissa, autonomisissa ja sensorisissa hermosyissä.

Käytetään hammashoidon yhteydessä. Kivunlievitysvaikutus kehittyy erittäin nopeasti – 1–3 minuutin kuluttua – ja on erittäin voimakas. Myös paikallinen sietokyky on hyvä. [ 1 ]

Viitteitä Mepiphryn

Sitä käytetään hammaslääketieteelliseen konduktio- tai infiltraatioanestesiaan.

Sitä käytetään yksinkertaisissa hampaiden poistotoimenpiteissä, suuontelon valmistelussa ja hammastyngän hoidossa ortopedisten järjestelmien palauttamista ja asentamista varten.

Sitä suositellaan erityisesti ihmisille, jotka eivät voi käyttää vasokonstriktorisia aineita.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteen muodossa 1,7 ml:n tilavuuksina olevissa karpuuleissa tai ampulleissa - 10 karpuulia tai 5 ampullia solupakkauksessa. Laatikossa on 5 karpuulipakkausta tai 2 ampullipakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääke vaikuttaa estämällä hermosäikeen seinämän stressistä riippuvia Na-kanavia. Aine kulkee aluksi hermoseinän läpi emäksenä, mutta aktivoituu mepivakaiinikationina vasta uudelleenprotonoinnin jälkeen.

Alhaisen pH:n tapauksissa (esimerkiksi tulehtuneilla alueilla) emäsmuodossa on vain pieni hiukkanen, mikä voi heikentää kipua lievittävää vaikutusta. [ 2 ]

Vaikutuksen kesto pulpanestesiassa on vähintään 20–40 minuuttia ja pehmytkudospuudutuksessa 45–90 minuuttia.

Farmakokinetiikkaa

Mepivakaiini imeytyy suurina määrinä ja nopeasti. Proteiiniin sitoutumisindeksi on 60–78 %. Puoliintumisaika on noin 2 tuntia.

Annetun aineen jakautumistilavuus on 84 ml ja puhdistumanopeus on 0,78 l/minuutti.

Mepivakaiinin aineenvaihduntaprosessit suoritetaan maksassa; aineenvaihduntakomponenttien erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Se on määrätty yksinomaan anestesiaan hammashoitojen aikana.

Tarvittavan kipua lievittävän vaikutuksen saavuttamiseksi on käytettävä mahdollisimman vähän ainetta, joka kykenee aikaansaamaan tällaisen vaikutuksen. Aikuiselle tällainen annos on yleensä 1-4 ml.

Yli 4-vuotiaalle lapselle, joka painaa 20–30 kg, annos on 0,25–1 ml ja 30–45 kg painavalle lapselle 0,5–2 ml.

Iäkkäillä ihmisillä Mepifrinin plasmapitoisuus voi olla kohonnut heikon jakautumisen ja heikkojen aineenvaihduntaprosessien vuoksi. Aineen kertymisen todennäköisyys kasvaa erityisesti toistuvien/lisäinjektioiden tapauksessa. Samanlainen vaikutus voidaan havaita potilaan systeemisen heikkenemisen ja maksan/munuaisten toimintahäiriön pahenemisen yhteydessä. Tässä tapauksessa on tarpeen pienentää annostusta (käyttää pienintä tilavuutta, joka tarjoaa tarvittavan anestesian). Lääkkeen annoskokoja tietyistä patologioista (angina pectoris tai arterioskleroosi) kärsiville henkilöille pienennetään saman kaavan mukaisesti.

Aikuiselle suurin sallittu annos on 4 mg/kg. Tässä tapauksessa 70 kg painavalle henkilölle voidaan antaa enintään 0,3 g mepivakaiinia (10 ml lääkeliuosta).

Yli 4-vuotiaalle lapselle annos valitaan ottaen huomioon lapsen paino ja ikä sekä toimenpiteen kesto. Yli 4 mg/kg lääkettä ei saa antaa.

Käyttökaavio.

Toimenpiteessä käytetään erityisiä uudelleenkäytettäviä ruiskupatruunoita. Ennen lääkkeen antamista injektioneulalla lävistetty karpulitulppa on pyyhittävä alkoholilla desinfiointia varten.

Ampullien tai kapseleiden käsittely millään liuoksilla on kielletty. Injektioliuoksen sekoittaminen muiden lääkkeiden kanssa samassa ruiskussa on myös kielletty.

Aineen joutumisen estämiseksi astiaan on suoritettava perusteellinen imukoe; on kuitenkin otettava huomioon, että tällaisen testin negatiivinen tulos ei takaa, ettei ainetta pääse vahingossa astiaan.

Lääkettä annetaan enintään 0,5 ml:n nopeudella 15 sekunnin välein (vastaa yhtä ampullia/karpellia minuutissa).

Monet vahingossa suonensisäisesti annettujen lääkkeiden yleiset ilmenemismuodot voidaan estää suorittamalla injektio oikein: aspiraation jälkeen injektoidaan 0,1–0,2 ml Mepifriniä hitaalla nopeudella ja sitten (vähintään 20–30 sekunnin kuluttua) loput aineesta levitetään hitaasti.

Jos ampulliin/karpuliin jää toimenpiteen jälkeen liuosta, se on hävitettävä. Lääkinnällisen nesteen jäännösten käyttö muille potilaille on kielletty.

• Hakemus lapsille

Ei tule antaa alle 4-vuotiaille.

Käyttö Mepiphryn raskauden aikana

Mepivakaiinin kliinistä käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu. Eläinkokeiden avulla ei voida määrittää aineen vaikutusta raskauden kulkuun, sikiönkehitykseen, synnytysprosessiin ja postnataaliseen kehitykseen.

Mepivakaiini voi läpäistä istukan. On mahdollista, että sikiön epämuodostumien riski kasvaa, kun mepivakaiinia annetaan ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, joten sitä käytetään raskauden alkuvaiheessa vain silloin, kun muita paikallispuudutteita ei voida käyttää.

Ei ole tietoa lääkkeen erittymisen määristä rintamaitoon. Jos Mepifrinia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetystä voidaan jatkaa noin 24 tunnin kuluttua sen käytöstä.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakavan paikallisen amidipuudutteiden intoleranssin esiintyminen;
• pahanlaatuisen hypertermian historia;
• vaikeat AV-johtumishäiriöt, joissa ei käytetä tahdistinta;
• epilepsia, jota ei voida hallita lääkkeillä;
• akuutin hengitysvaikeusoireyhtymän dekompensoitunut muoto;
• ajoittainen porfyria aktiivisessa vaiheessa;
• erittäin matalat verenpainelukemat.

Sivuvaikutukset Mepiphryn

Keskushermostossa kehittyy negatiivisia oireita.

Oireisiin kuuluvat päänsärky, vapina, keskushermoston lama tai stimulaatio, puhe- tai nielemishäiriöt, euforia, metallinen maku suussa, ahdistuneisuus ja hermostuneisuus. Lisäksi havaitaan haukottelua, tinnitusta, tajunnantason laskua, ahdistusta, huimausta ja vapinaa, sekä logorreaa, uneliaisuutta, näön heikkenemistä, nystagmusta ja kaksoiskuvia. Kylmyyden/kuumuuden/tunnottomuuden tunteita, kouristuksia, kohtauksia ja tajunnan häiriöitä on mahdollista, samoin kuin hengitystoiminnan heikkenemistä ja pysähtymistä, tajunnan menetystä ja koomaan vaipumista.

Tällaisten häiriöiden sattuessa potilas asetetaan vaakasuoraan, hänelle annetaan happiventilaatiota ja lisäksi hänen tilaansa seurataan jatkuvasti tilanteen heikkenemisen estämiseksi (kouristusten ilmaantuminen ja keskushermoston toiminnan heikkeneminen). Agitaatio-oireet voivat olla lyhytaikaisia tai olla olemattomia; tässä tapauksessa ensimmäinen ilmentymä voi olla uneliaisuus, joka muuttuu pyörtymiseksi ja hengitysprosessin lakkaamiseksi. Usein mepivakaiinin käytön jälkeen ilmenevän uneliaisuuden kehittymistä pidetään varhaisena oireena lääkkeen veriarvojen noususta, joka kehittyy liian nopean imeytymisen vuoksi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt.

Usein esiintyy sydän- ja verisuonijärjestelmän lamautumista, mikä aiheuttaa bradykardiaa, verenpaineen laskua, joka voi laukaista sydämen romahduksen, sekä sydän- ja verisuonijärjestelmän vajaatoimintaa, joka voi aiheuttaa sydänpysähdyksen. Lisäksi seuraavat kliiniset oireet ovat mahdollisia: sydämen johtumishäiriö (AV-katkos), takykardia ja sydämen rytmihäiriöt (kammiolisälyönnit tai -värinä). Tällaiset oireet voivat laukaista sydänpysähdyksen.

Tällaiset sydän- ja verisuonijärjestelmän lamautumisen ilmenemismuodot liittyvät usein vasovagaaliseen vaikutukseen, erityisesti potilaan seistessä. Mutta joskus tällaiset häiriöt johtuvat lääkkeen vaikutuksesta. Jos ennakko-oireita (huimausta, pulssin muutoksia, hikoilua ja heikkoutta) ei havaita välittömästi, voi kehittyä kouristuskohtaus, etenevä aivojen hypoksia tai vakava sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö.

Jos verenkierto on riittämätön tai siihen liittyvät toimenpiteet voivat vaatia laskimoinfuusiota ja (jos vasta-aiheita ei ole) vasokonstriktorien (esim. efedriinin) käyttöä tarvittaessa.

Hengitystiesairaudet.

Takykardia ja myös bradypnea, jotka voivat aiheuttaa uniapneaa.

Allergioiden ilmentymät.

Mepivakaiinin allergiaoireet ovat yleensä harvinaisia ja liittyvät vaikeaan intoleranssiin. Näitä ovat urtikaria, anafylaktoidiset reaktiot, ihottuma, turvotus, kuume, Quincken edeema ja anafylaksia. Kuten muidenkin paikallispuudutteiden kanssa, anafylaktiset oireet ovat harvinaisia. Oireet voivat ilmetä äkillisesti ja aktiivisessa muodossa; ne eivät usein liity annostukseen. Paikallista turvotusta tai ödeemaa voi esiintyä.

Ongelmia ruoansulatuskanavassa.

Oksentelua tai pahoinvointia ilmenee.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, paikallispuudutteen käyttö on lopetettava.

Yliannos

Paikallispuudutteen yliannostuksesta johtuva myrkytys voi kehittyä kahdessa tapauksessa: välittömästi, jos lääkettä on vahingossa annettu suonensisäisesti, tai myöhemmin, jos lääkettä on annettu liian suuri annos. Tällaiset negatiiviset ilmenemismuodot ilmenevät sydän- ja verisuonijärjestelmän tai keskushermoston toimintahäiriöinä.

Vaikuttavan aineosan mepivakaiinin vaikutukseen liittyvien merkkien joukossa:

• Keskushermoston vauriot: lieviä häiriöitä – takykardiaa, levottomuutta, metallinen maku suussa, ahdistuneisuutta, huimausta ja tinnitusta. Vakavampia häiriöitä – lihaskramppeja tai kouristuksia, hengityshalvausta, uneliaisuutta, vapinaa ja koomaa.
• aktiiviset sydän- ja verisuonisairaudet: bradykardia, verenpaineen lasku, sydänpysähdys ja sydämen johtumishäiriöt;
• aktiiviset ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: oksentelu tai pahoinvointi.

Jos negatiivisia oireita ilmenee, paikallispuudutteen anto on lopetettava.

Hengitys-, laskimo- ja happipitoisuutta sekä verenkiertoa on seurattava ja ylläpidettävä. Jos potilaalle kehittyy myoklonus, on annettava hapetusta ja bentsodiatsepiini-injektiota.

Jos verenpaine nousee, potilaan ylävartaloa on nostettava pystysuoraan ja tarvittaessa nifedipiinia on annettava kielen alle.

Jos kouristuksia esiintyy, potilasta on seurattava sen varmistamiseksi, ettei hän loukkaannu, ja tarvittaessa on annettava diatsepaamia laskimoon.

Kun verenpaine laskee, potilas asetetaan vaakasuoraan asentoon ja tarvittaessa hänelle annetaan suonensisäinen suolaliuosinfuusio ja vasokonstriktorilääkkeitä (suonensisäinen kortisoni tai adrenaliini).

Bradykardian sattuessa atropiinia annetaan laskimoon.

Jos potilaalle kehittyy anafylaksia, on kutsuttava lääkärin apua, ja kunnes apua on saatavilla, potilaalle on annettava laskimonsisäistä suolaliuosta. Tarvittaessa kortisonia ja adrenaliinia on annettava laskimoon.

Sydänshokin sattuessa on tarpeen nostaa potilaan ylävartalo pystysuoraan asentoon ja kutsua lääkärin apua.

Jos sydän- ja verisuonijärjestelmä lakkaa toimimasta, suoritetaan epäsuora sydänhieronta, keinotekoinen ventilaatio ja elvytys. Lisäksi on kutsuttava ambulanssi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ca-kanavien ja β-adrenoblokkereiden toimintaa estävät aineet voimistavat sydänlihaksen supistumisen ja johtumisen vaimennusta. Käytettäessä rauhoittavia lääkkeitä pelon tunteen vähentämiseksi on tarpeen vähentää Mepifrinin annostusta, koska sillä, kuten rauhoittavilla lääkkeillä, on keskushermostoa lamaava vaikutus.

Antikoagulanttien käyttö voi lisätä verenvuotoriskiä.

Rytmihäiriölääkkeitä käyttävillä henkilöillä voi esiintyä mepivakaiinin käytön aikana lisääntyviä haittavaikutuksia.

Toksista synergismiä voi esiintyä, kun lääkettä käytetään rauhoittavien lääkkeiden, eetterin, keskushermostoanesteettien, tiopentaalin ja kloroformin kanssa.

Varastointiolosuhteet

Mepifriniä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lääkettä ei saa jäädyttää. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Mepifrinia saa käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkevalmisteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat aineet Mepivastetsiini, Ultracaine Bucaine hyperbarilla, Emla ja Articaine sekä Omnicaine Brilokaiini-adrenaliinin, Lidokaiinihydrokloridin ja Versatis kanssa.