Mepivastezine

Mepivastetsiini on amidiryhmään kuuluva paikallispuudute. Puuduttava vaikutus alkaa hyvin nopeasti käytön jälkeen – johtuen hermoimpulssien johtumisen tilapäisestä heikkenemisestä sensorisissa, vegetatiivisissa ja motorisissa hermosyissä sekä johtumisen heikkenemisestä sydämessä.

Käytetään hammashoidon toimenpiteissä. Havaitaan nopea kipua lievittävä vaikutus (vaatii 1–3 minuuttia) ja sen korkea voimakkuus sekä hyvä paikallinen sietokyky. [ 1 ]

Viitteitä Mepivastezine

Sitä käytetään johto- ja infiltraatioanestesiaan hammashoidon yhteydessä. Lääkettä määrätään yksinkertaisiin hampaanpoisto-, reikien valmistelu- ja hammastyngän hoitotoimenpiteisiin ennen ortopedisten elementtien korjausta ja asentamista.

Erityisesti Mepivastesiinia suositellaan henkilöille, jotka eivät voi käyttää vasokonstriktorisia aineita.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu injektionesteen muodossa - patruunoissa, joiden tilavuus on 1,7 ml. Purkin sisällä on 50 tällaista patruunaa.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikutus kehittyy, kun stressistä riippuvat Na-kanavat tukkeutuvat hermosolukuidun seinämien sisällä. Lääke tunkeutuu hermosolun seinämän läpi soluun emäksenä, mutta aktiivinen vaikutus saadaan mepivakaiinikationilla, joka muodostuu protonin uudelleen kiinnittyessä. Alhaisessa pH:ssa (esimerkiksi tulehdusalueilla) vain pieni osa lääkkeestä on emäksistä, minkä vuoksi kipua lievittävä vaikutus voi heikentyä.

Pulpaanestesiassa terapeuttisen vaikutuksen kesto on vähintään 20–40 minuuttia; pehmytkudospuudutuksessa se kestää 45–90 minuuttia. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Mepivastesiini imeytyy nopeasti ja suurina määrinä. Proteiinisynteesinopeus on 60–78 %. Puoliintumisaika on noin 2 tuntia.

Jakautumistilavuus on 84 ml; puhdistumaindikaattori on 0,78 l/min.

Mepivakaiini-aine osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin; aineenvaihduntaelementtien erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään yksinomaan anestesia-aineena hammaslääketieteessä. Tehokkaan kivunlievityksen saavuttamiseksi on tarpeen käyttää lääkkeen pienintä tehokasta annosta - aikuiselle 1-4 ml ainetta riittää usein.

Yli 4-vuotiaalle lapselle, joka painaa 20–30 kg, annetaan 0,25–1 ml:n annos ja 30–45 kg:n painoiselle lapselle 0,5–2 ml:n annos. Käytettävän lääkkeen määrä valitaan lapsen painon ja iän sekä toimenpiteen keston mukaan. Keskimääräinen annos on 0,75 mg/kg mepivakaiinia.

Iäkkäillä ihmisillä lääkkeen plasmaindeksi voi olla kohonnut alhaisen jakautumistilavuuden ja heikentyneiden aineenvaihduntaprosessien vuoksi. Mepivakaiinin kertymisen todennäköisyys kasvaa erityisesti lääkkeen toistuvien (lisä)antojen yhteydessä. Samanlainen vaikutus voi kehittyä heikentyneellä potilaalla ja vaikeassa munuaisten/maksan vajaatoiminnassa. Tässä tapauksessa on tarpeen pienentää lääkkeen annosta (käyttää pienintä mahdollista aineen määrää, joka johtaa riittävään puudutukseen).

Mepivistinin annoskokoa tietyillä patologioilla (esimerkiksi ateroskleroosilla tai angina pectoriksella) sairastaville ihmisille pienennetään saman kaavan mukaisesti.

Aikuisille sallittu enimmäisannos on 4 mg/kg lääkettä. Näin ollen 70 kg painava henkilö voi käyttää enintään 0,3 g mepivakaiinia (10 ml lääkeliuosta).

Yli 4-vuotiaille lapsille annos valitaan painon ja iän sekä toimenpiteen keston mukaan. Annettavan annoksen enimmäismäärä on 3 mg/kg.

Lääkkeen antamisjärjestelmä.

Lääkkeitä annettaessa käytetään erityisiä ruiskupatruunoita, jotka on tarkoitettu toistuvaan käyttöön. Ennen käyttöä lääkeneste on tarkastettava värinmuutosten ja hiukkasten varalta sekä säiliö vaurioiden varalta. Jos tällaisia vikoja havaitaan, patruunaa ei käytetä.

Injektioliuosta ei saa sekoittaa samaan ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.

Aineen joutumisen estämiseksi astiaan on suoritettava aspiraatiotesti huolellisesti käyttäen vähintään kahta tasoa (neulan kiertokulma on 180º). On otettava huomioon, että negatiivinen tulos aspiraation aikana ei takaa neulan vahingossa ja huomaamatta tapahtuvan astian sisään työntämisen riskiä.

Lääkkeen annostelunopeuden tulisi olla enintään 0,5 ml 15 sekunnin aikana. Tämä vastaa yhden patruunan annostelua minuutissa.

Useimmat vahingossa suonensisäiseen injektioon liittyvät yleiset ilmenemismuodot voidaan estää suorittamalla injektiotoimenpide oikein aspiraation jälkeen - injektoimalla 0,1–0,2 ml ainetta hitaalla nopeudella ja sitten yhtä hitaasti loput - vähintään 20–30 sekunnin kuluttua.

Hammashoidon jälkeen patruunoihin jäänyt neste on hävitettävä. Tällaisten jäämien antaminen muille potilaille on kielletty.

• Hakemus lapsille

Lääkettä voidaan käyttää yli 4-vuotiaille henkilöille.

Käyttö Mepivastezine raskauden aikana

Mepivakaiinihydrokloridin käytöstä raskauden aikana ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia. Eläinkokeet eivät ole antaneet riittävästi tietoa lääkkeen mahdollisista vaikutuksista raskauden kulkuun, sikiön kohdunsisäiseen kehitykseen, synnytysprosessiin ja postnataaliseen kehitykseen.

Lääke läpäisee istukan. Verrattuna muihin paikallispuudutteisiin, mepivakaiinin käyttöönotto ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana voi aiheuttaa sikiönkehityksen poikkeavuuksia. Siksi mepivakaiinia määrätään raskauden alkuvaiheessa vain, jos muita paikallispuudutteita ei voida käyttää.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö lääke rintamaitoon. Jos imettävä nainen tarvitsee mepivakaiinia, imetystä voidaan jatkaa 24 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka johtuu lääkeaineiden vaikutuksesta tai allergiasta paikallisille amidipuudutteille;
• hypertermia, jolla on pahanlaatuinen muoto;
• sydämen johtumishäiriö (diagnosoitu bradykardia tai 2–3 vaiheen AB-katkos) tai AV-johtumishäiriö, jossa ei käytetä tahdistinta;
• merkittävä verenpaineen tai sykkeen lasku;
• epilepsia, jota ei voida hallita lääkkeillä;
• porfyria.

Sivuvaikutukset Mepivastezine

Hermostoon liittyviä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, päänsärky, keskushermoston lamautuminen tai stimulaatio, tinnitus, hermostuneisuus, metallinen maku suussa ja huimaus. Lisäksi havaitaan ahdistusta, uneliaisuutta, levottomuutta, oksentelua, logorreaa ja nystagmusta. Euforiaa, vapinaa, tunnottomuuden tunnetta, kuumuutta tai kylmyyttä, haukottelua, lihasten nykimistä ja tajunnan hämärtymistä on myös mahdollista. Lisäksi havaitaan kaksoiskuvia ja näön hämärtymistä, tajunnan menetystä, hengityspysähdystä, halvaantumista tai hengitysprosessien lamautumista, toonis-kloonisia kohtauksia ja koomaa.

Jos tällaisia oireita ilmenee, potilas on asetettava vaakasuoraan asentoon, hänelle on annettava happiventilaatiota ja lisäksi hänen tilaansa on seurattava jatkuvasti tilan heikkenemisen estämiseksi, jolloin ilmenee kouristuksia ja keskushermoston toiminnan heikkenemistä entisestään. Kiihtyneisyyden merkit ovat lyhytaikaisia tai eivät ilmene ollenkaan - tässä tapauksessa ensimmäinen oire voi olla uneliaisuus, joka muuttuu tajuttomuudeksi ja hengityspysähdykseksi. Usein mepivakaiinin käytön yhteydessä ilmenevä uneliaisuus on varhainen ilmentymä lääkkeen pitoisuuden noususta veressä ja kehittyy nopean imeytymisen vuoksi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavia ongelmia: takykardia, rytmihäiriöt, sydän- ja verisuonitoiminnan heikkeneminen, hypotensio, kammioperäiset rytmihäiriöt (värinä ja lisälyönti), bradykardia ja sydämen johtumishäiriöt sekä sydän- ja verisuonitoiminnan vajaatoiminta, joka voi aiheuttaa sydänpysähdyksen. Tällaiset sydän- ja verisuonisuppression merkit liittyvät usein vasovagaaliseen vaikutukseen, erityisesti potilaan seistessä. Joskus ne ilmenevät suoraan lääkkeen vaikutuksesta. Jos ennakko-oireita, kuten huimausta, pulssin muutoksia, hikoilua ja heikkoutta, ei voida tunnistaa, voi kehittyä aivohypoksiaa (progressiivista), kouristuksia tai vakavaa sydän- ja verisuonitoiminnan toimintahäiriötä. Potilas on asetettava vaakasuoraan, happiventilaatio on suoritettava ja tarvittaessa on annettava laskimoinfuusioita. Vasta-aiheiden puuttuessa käytetään vasokonstriktoreja (efedriiniä).

Mediastinumin ja rintalastan elinten sekä hengitysteiden toiminnan häiriöt: takypnea tai bradypnea, joka voi aiheuttaa apneaa.

Immuunijärjestelmän häiriöt: intoleranssin oireet, mukaan lukien urtikaria, anafylaksia, ihottumat, anafylaktoidiset reaktiot, kuume ja Quincken edeema.

Jos negatiivisia oireita ilmenee, paikallispuudutteen käyttö on lopetettava.

Yliannos

Mepivakaiinin aiheuttamia oireita ovat: tinnitus, takykardia, metallinen maku suussa, oksentelu, huimaus, ahdistuneisuus ja pahoinvointi. Lisäksi voi esiintyä vapinaa, bradykardiaa, kouristuksia, uneliaisuutta ja hengityshalvausta sekä kouristuksia, tajunnan tai sydämen johtumisen heikkenemistä, verenpaineen laskua, toonis-kloonisia kouristuksia, koomaa ja sydänpysähdystä.

Negatiiviset oireet, jotka viittaavat kohonneeseen paikallispuudutteen pitoisuuteen veressä, ilmenevät joko välittömästi (jos lääkettä pistetään vahingossa verisuoneen) tai imeytymishäiriön yhteydessä (jos lääkettä pistetään tulehtuneelle alueelle tai alueelle, jossa on paljon verisuonia).

Jos ilmenee negatiivisia merkkejä, Mepivistin-hoito on lopetettava.

Terapia.

Verenpainetta ja pulssia seurataan, samoin kuin tajunnantilaa ja hengitystiheyttä. Lisäksi on tarpeen ylläpitää ja palauttaa hengitystoiminta ja verenkierto, laskimonsisäinen annos ja hapen saatavuus.

Jos verenpaine nousee, ylävartalo on pidettävä koholla. Tarvittaessa nifedipiinia annetaan kielen alle.

Kouristuskohtausten yhteydessä potilasta on seurattava, jotta hän ei loukkaannu, ja tarvittaessa on annettava diatsepaamia.

Jos verenpaine laskee, potilaan tulee asettua makuulle vaakasuoraan. Tarvittaessa annetaan suonensisäisesti suolaliuoksia ja vasokonstriktoreja (mukaan lukien adrenaliini ja suonensisäinen kortisoni).

Bradykardian sattuessa annetaan atropiinia.

Anafylaksian sattuessa on kutsuttava ambulanssi ja asetettava potilas vaakasuoraan asentoon nostaen hieman jalkoja. Lisäksi hänelle annetaan suolaliuoksia ja suonensisäisiä kortisoni- tai adrenaliinipistoksia.

Sydänshokin sattuessa sinun on pidettävä ylävartalo koholla ja kutsuttava lääkärin apua.

Kun sydän- ja verisuonijärjestelmä lakkaa toimimasta, suoritetaan keinotekoinen ventilaatio ja epäsuora sydänhieronta sekä elvytystoimenpiteet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ca-kanavien ja adrenergisten salpaajien toimintaa estävät aineet voimistavat sydänlihaksen supistumisen ja johtumisen vaimennusta. Jos potilaalle on tarpeen antaa rauhoittavia lääkkeitä (pelon tunteen vähentämiseksi), anestesialääkkeen annostusta pienennetään, koska sillä on myös keskushermostoa lamaava vaikutus.

Yhdessä antikoagulanttien kanssa käytettynä verenvuotoriski kasvaa.

Rytmihäiriölääkkeitä käyttävillä henkilöillä Mepivistinin käytön jälkeen voidaan havaita sivuvaikutusten voimistumista.

Yhdessä kloroformin, tiopentaalin, keskushermostoa kipeyttävien ja rauhoittavien lääkkeiden kanssa voi esiintyä toksista synergismia.

Varastointiolosuhteet

Mepivastesiinia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

Säilyvyys

Mepivastesiinia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Mepifrin, Versatis ja Articaine Bucaine hyperbarin kanssa, Omnicaine ja Emla Brilokaiini-adrenaliinin kanssa sekä Ultracaine Lidokaiinihydrokloridin kanssa.