Renisiini

Renisiini on systeemisesti vaikuttava antimikrobinen lääke. Se kuuluu makrolidilääkkeiden ryhmään. Sen vaikuttava aine on roksitromysiini, puolikeinotekoinen makrolidiantibiootti.

Roksitromysiinin antibakteerinen kirjo kattaa sekä gramnegatiiviset että grampositiiviset anaerobiset ja aerobiset mikrobit. [ 1 ]

Lääkeaineella on bakteriostaattinen vaikutus. Sen ominaisuuksiin kuuluu proteiinien sitoutumisprosessien hidastaminen patogeenisten mikrobien seinämissä. [ 2 ]

Viitteitä Renisiini

Sitä käytetään roksitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamiin infektioihin:

• ylähengitysteiden vauriot (aktiivinen poskiontelotulehdus tai kurkkuun vaikuttavat infektiot);
• hammasperäiset infektiot;
• välikorvatulehdus;
• alempien hengitysteiden vauriot (keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume);
• epidermikseen ja ihonalaisiin kudoksiin liittyvät infektiot;
• infektiot virtsateissä;
• hinkuyskä tai kurkkumätä;
• yleinen akne;
• aktiivinen gastroenterokoliitti ja Campylobacter jejuniin liittyvät yleisinfektiot;
• Helicobacter pylorin aiheuttamat maha-suolikanavan haavaumat ja krooninen gastriitti (yhdistelmähoidossa);
• legionellan, mykoplasman tai klamydian vaikutukseen liittyvät vauriot;
• muut bakteeri-infektiot, jotka liittyvät roksitromysiinille herkkien mikrobien aktiivisuuteen henkilöillä, joilla on diagnosoitu penisilliini-intoleranssi;
• reuman kehittymisen ehkäisy.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa, joiden tilavuus on 0,15 tai 0,3 g.

Farmakodynamiikka

Herkkyys roksitromysiinille osoitetaan seuraavasti:

• aerobit - stafylokokit (mukaan lukien metisilliinille resistentit kannat) streptokokkien, meningokokkien, korynebakteereiden, gonokokkien ja Helicobacter pylori -bakteerien kanssa, sekä Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis Legionella pneumophilan kanssa, vahabasillit, Moraxella catarrhalis ja hinkuyskäbasillit. Haemophilus influenzae -kannoilla on vaihteleva herkkyys;
• anaerobit – peptokokit, Clostridia perfringens, Bacteroides oralis, peptostreptokokit ja B.melaninogenicus, Propionibacterium acnes ja eubakteereja sekä B.ureolyticus.

Clostridia difficile ja Bacteroides fragilis ovat usein resistenttejä roksitromysiinille. [ 3 ]

Lääkkeellä on vaikutusta Mycoplasma pneumoniae-, Ureaplasma urealyticum-, Rickettsia rickettsii-, Chlamydia trachomatis- ja Rickettsia connorii -bakteereihin.

Farmakokinetiikkaa

Roksitromysiini imeytyy komplikaatioitta ja saavuttaa plasman Cmax-arvot 6–8 μg/ml kahden tunnin kuluttua 0,15 g:n oraalisesta annoksesta.

Lääke tunkeutuu hyvin nesteisiin ja kudoksiin (tonsillit keuhkoineen ja eturauhasen kanssa) sekä makrofageihin.

Antibiootti käy läpi osittaisia intrahepaattisia metaboliaprosesseja; suurin osa siitä erittyy ulosteeseen (noin 50 %) muuttumattomana (toinen osa erittyy aineenvaihduntaelementteinä). Noin 12 % erittyy munuaisten kautta ja toiset 15 % keuhkojen kautta. Roksitromysiinin biologinen puoliintumisaika on melko pitkä, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen 1-2 kertaa päivässä.

Kun roksitromysiiniä annetaan suun kautta annoksella 2,5 mg/kg, MIC-arvoa suuremmat pitoisuudet seerumissa säilyvät vähintään 12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Aikuisille (yli 40 kg painaville) määrätään usein 0,3 g lääkettä päivässä - yksi 0,15 g:n tabletti 12 tunnin tauoilla tai yksi 0,3 g:n tabletti 24 tunnin välein; lääke tulee ottaa 15 minuuttia ennen aterioita. Hoito kestää 5-10 päivää lääketieteellisten käyttöaiheiden ja kliinisen vasteen mukaan. Streptokokkien aiheuttamissa kurkun vaurioissa hoitosyklin tulisi kestää vähintään 10 päivää. Jotkut potilaat, joilla on ei-gonokokkiperäisiä urogenitaalisia infektioita, saattavat tarvita noin 20 päivän hoitojakson lopulliseen toipumiseen.

Maksan/munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniinipuhdistuma alle 0,25 ml/s) henkilöiden on otettava yksi 0,15 g:n tabletti kerran päivässä ennen aterioita.

Lapsille määrätään 5–8 mg/kg päivässä, ja se annetaan kahteen yhtä suureen annokseen jaettuna. Hoitojakso kestää yleensä 5–10 päivää. Streptokokkien aiheuttamissa kurkun infektioissa tällainen jakso on vähintään 10 päivää. Lapselle ei saa antaa standardia suurempia annoksia eikä hoitoa saa jatkaa yli 10 päivän ajan.

• Hakemus lapsille

Ei alle 3-vuotiaiden käyttöön.

Käyttö Renisiini raskauden aikana

Roksitromysiiniä saa käyttää raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana vain, jos siihen on tiukat käyttöaiheet ja jatkuvassa lääkärin valvonnassa. Lääkettä ei käytetä ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Renisiini erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää imetyksen aikana. Jos antibiootin käyttö on äidille erittäin tärkeää, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheinen roksitromysiinin tai minkä tahansa muun lääkkeen osan sekä minkä tahansa makrolidin kanssa liittyvän intoleranssin tapauksissa.

Sivuvaikutukset Renisiini

Haittavaikutuksia esiintyy vain satunnaisesti ja vielä harvemmin ne vaativat hoidon lopettamista. Ruoansulatuskanavan häiriöitä (oksentelua, kouristuksia, ruokahaluttomuutta, ummetusta tai ripulia, ilmavaivoja ja pahoinvointia) voi esiintyä. Epidermaalisia siedätyskyvyn oireita (ihottumaa, urtikariaa tai kutinaa) ja kuumetta voi esiintyä satunnaisesti. Tilapäinen bilirubiini- tai intrahepaattisten entsyymien pitoisuuksien nousu on mahdollista.

Maksan toimintahäiriöitä havaitaan satunnaisesti ja ne ovat tilapäinen sivuvaikutus.

Joskus esiintyy myös huimausta, takykardiaa, tinnitusta ja päänsärkyä.

Yliannos

Makrolidimyrkytys aiheuttaa yleensä oksentelua ja pahoinvointia. Maksavaurioita kehittyy toisinaan.

Jos ilmenee häiriöitä, on tehtävä mahahuuhtelu ja oireenmukaisia toimenpiteitä. Renisiinillä ei ole vastalääkettä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Roksitromysiiniä ei saa käyttää yhdessä ergotamiinia ja muita ergotalkaloideja sisältävien aineiden kanssa, koska ergotamiini voi aiheuttaa vakavan iskemian ja valtimoiden kouristuksen.

Lääkkeen ja teofylliinin yhdistetty käyttö voi aiheuttaa jälkimmäisen seerumiarvojen vähäisen kliinisen nousun.

Roksitromysiiniä tulee yhdistää siklosporiinin, sisapridin, varfariinin sekä terfenadiinin ja astemitsolin kanssa erittäin varoen.

Renisiini yhdessä rifampisiinin kanssa osoittaa synergististä vaikutusta.

Yhdistelmä kemoterapia-aineiden tai antibioottien kanssa voi johtaa antagonististen tai synergististen vaikutusten kehittymiseen, minkä vuoksi on tarpeen määrittää vaikutus jokaiselle mikro-organismille erikseen.

Varastointiolosuhteet

Renisiiniä on säilytettävä lasten ulottumattomissa, enintään 250 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Renisiiniä voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Xitrocin, Roxid ja Remora Roxilidin kanssa sekä Roxigexal ja Roxisandoz.