Risperidoni

Risperidoni on antipsykoottinen lääke, joka kuuluu epätyypillisten antipsykoottien luokkaan. Sitä käytetään erilaisten mielenterveys- ja käyttäytymishäiriöiden hoitoon. Risperidoni hyväksyttiin ensimmäisen kerran lääketieteelliseen käyttöön 1990-luvulla, ja sitä on käytetty laajalti kliinisessä käytännössä siitä lähtien.

Risperidoni toimii estämällä tai moduloimalla aivojen reseptoreita, mukaan lukien dopamiini- ja serotoniinireseptoreita. Tämä auttaa korjaamaan aivojen kemikaalien epätasapainoa, jonka uskotaan olevan yksi psykoottisten tilojen syistä.

Viitteitä Risperidoni

1. Skitsofrenia: Risperidoni voi auttaa vähentämään skitsofrenian oireita, kuten hallusinaatioita, harhaluuloja, hajanaisia ajatuksia ja liikkumattomuutta.
2. Kaksisuuntainen mielialahäiriö: Kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä risperidoni voi auttaa hallitsemaan maanisia jaksoja (kiihtyneisyyden tai lisääntyneen energian jaksoja) ja masennusjaksoja (matalan mielialan jaksoja).
3. Autistinen häiriö: Risperidonia voidaan käyttää aggressiivisuuden, toistuvien käyttäytymismallien, agitaation ja muiden autismiin liittyvien oireiden vähentämiseen lapsilla ja nuorilla.
4. Käyttäytymishäiriöt lapsilla ja nuorilla: Risperidonia voidaan määrätä aggression, agitaation, itsetuhoisen käyttäytymisen ja muiden käytöshäiriöiden hoitoon lapsilla ja nuorilla.
5. Dementiaan liittyvät mielenterveyshäiriöt: Risperidonia voidaan käyttää aggressiivisuuden, ahdistuksen ja psykoottisten oireiden vähentämiseen iäkkäillä dementiapotilailla.

Julkaisumuoto

1. Pillerit

Risperidonitabletit ovat yleisin lääkemuoto. Niitä on saatavilla eri annostuksina, kuten 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg. Tabletit on tarkoitettu otettavaksi suun kautta, yleensä kerran tai kaksi päivässä.

2. Liukenevat tabletit (suussa hajoavat tabletit)

Risperidoniliukoiset (suussa hajoavat) tabletit on suunniteltu niille, joilla on vaikeuksia niellä tavallisia tabletteja. Nämä tabletit liukenevat suussa, mikä helpottaa niiden ottamista. Niitä on saatavana myös eri annostuksina.

3. Suun kautta otettava liuos

Risperidoni oraaliliuoksen muodossa tarjoaa vaihtoehdon potilaille, joilla on vaikeuksia ottaa tabletteja. Liuos mahdollistaa tarkan annostuksen mittaamisen, mikä on erityisen hyödyllistä, jos annosta on tarpeen suurentaa tai pienentää hitaasti.

4. Depo-injektiot (pitkävaikutteiset)

Risperidonia on saatavana myös lihakseen (IM) annettavina pitkävaikutteisina injektioina. Näitä injektioita, jotka tunnetaan nimellä risperidonidepot tai pitkävaikutteinen risperidoni, käytetään skitsofrenian ja muiden psykoosien ylläpitohoitoon. Injektioita annetaan yleensä kahden viikon välein, ja ne voivat tarjota vakaamman lääkepitoisuuden veressä, mikä on kätevää potilaille, joilla on vaikeuksia ottaa pillereitä säännöllisesti.

Farmakodynamiikka

1. Dopaminerginen vaikutus: Risperidoni on aivojen dopamiini D2- ja D3-reseptorien antagonisti. Tämä estää dopamiinin toimintaa mesolimbisessä järjestelmässä, mikä voi vähentää skitsofrenian positiivisia oireita, kuten hallusinaatioita ja harhaluuloja.
2. Serotonerginen vaikutus: Risperidonilla on myös suuri affiniteetti serotoniinireseptoreihin 5-HT2A ja 5-HT7. Tämä voi auttaa parantamaan mielialaa ja kognitiivisia toimintoja psykiatrisista häiriöistä kärsivillä potilailla.
3. α1-adrenergisten reseptorien antagonismi: Risperidoni estää α1-adrenergisiä reseptoreita, mikä voi auttaa lievittämään joitakin fyysisiä oireita, kuten ahdistusta ja levottomuutta.
4. Histamiini H1 -reseptorien antagonismi: Risperidonilla on myös affiniteetti histamiini H1 -reseptoreihin, mikä voi vaikuttaa uneen ja verenpaineeseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Risperidoni imeytyy yleensä hyvin suun kautta otettuna ja saavuttaa huippupitoisuudet veressä nopeasti, yleensä 1–2 tunnissa.
2. Aineenvaihdunta: Risperidoni metaboloituu maksassa, jossa se käy läpi pääasiassa oksidatiivisia prosesseja, mukaan lukien hydroksylaatio ja N-demetylaatio. Risperidonin päämetaboliitilla, 9-hydroksiriperidonilla, on myös antipsykoottinen vaikutus.
3. Erittyminen: Risperidoni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten ja suoliston kautta. Noin 70 % annoksesta erittyy metaboliitteina, pääasiassa virtsaan, ja loput suoliston kautta.
4. Semiterminaalinen vaihe: Aikuisilla risperidonin semiterminaalinen vaihe on noin 20 tuntia ja 9-hydroksiperidonin noin 21 tuntia.
5. Yhteisvaikutukset: Risperidoni voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden, mukaan lukien CYP2D6- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjien ja indusoijien, kanssa, joten samanaikaisessa käytössä muiden lääkkeiden kanssa tällaisten yhteisvaikutusten mahdollisuus on otettava huomioon.

Annostus ja antotapa

Aikuisille skitsofrenian hoidossa:

• Aloitusannos: yleensä 2 mg päivässä.
• Ylläpitoannos: annosta voidaan vähitellen suurentaa 4–6 mg:aan vuorokaudessa yksilöllisen vasteen ja sietokyvyn mukaan.
• Suurin annos: ei saa ylittää 16 mg päivässä.

Aikuisille ja yli 15-vuotiaille lapsille kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa:

• Aloitusannos: yleensä 2 mg päivässä.
• Ylläpitoannos: voidaan suurentaa 1 mg:lla vuorokaudessa yhden päivän välein hoitovasteen mukaan.

Lapsille autistisiin häiriöihin liittyvän ärtyneisyyden hoitoon:

• Aloitusannos: riippuu lapsen painosta. Alle 20 kg painaville lapsille aloitusannos on 0,25 mg vuorokaudessa. Yli 20 kg painaville lapsille aloitusannos on 0,5 mg vuorokaudessa.
• Ylläpitoannos: annosta voidaan suurentaa 0,25 mg:lla (alle 20 kg painaville lapsille) tai 0,5 mg:lla (yli 20 kg painaville lapsille) joka toinen päivä kliinisen vasteen ja sietokyvyn mukaan.
• Suurin annos: yleensä ei ylitä 3 mg päivässä.

Levitysmenetelmä:

• Risperidonia voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, mieltymystesi ja lääkärisi suositusten mukaan.
• Suussa hajoavat tabletit asetetaan kielelle, jossa ne liukenevat, ja ne niellään veden kanssa.
• Oraaliliuos tulee mitata erityisellä annostelulaitteella, joka yleensä toimitetaan lääkkeen mukana.
• Pitkävaikutteiset injektiot antaa lihakseen terveydenhuollon ammattilainen.

Käyttö Risperidoni raskauden aikana

Risperidonin käyttö raskauden aikana tulisi tapahtua vain ehdottomista lääketieteellisistä syistä ja lääkärin valvonnassa. Risperidoni on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, jota käytetään usein skitsofrenian, kaksisuuntaisen mielialahäiriön ja muiden mielenterveysongelmien hoitoon. Sen turvallisuutta raskauden aikana ei kuitenkaan ole vielä vahvistettu.

Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että risperidonin käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa tiettyjä sikiön terveysriskejä, kuten ennenaikaisen synnytyksen, alhaisen syntymäpainon ja muita synnynnäisiä epämuodostumia. Päätös risperidonin käytöstä raskauden aikana tulee kuitenkin perustua äidille koituvien hyötyjen ja sikiölle aiheutuvien mahdollisten riskien arviointiin.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys risperidonille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, ei tule käyttää sitä.
2. Parkinsonismi: Risperidonin käyttö voi lisätä parkinsonismin oireita, kuten vapinaa, lihasjäykkyyttä ja liikehäiriöitä.
3. Aivoverenkiertohäiriöt: Risperidonin käyttö voi lisätä vakavien haittavaikutusten, mukaan lukien kuoleman, riskiä potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriö, kuten aivohalvaus tai aivojen ateroskleroosi.
4. Dementia: Risperidoni saattaa lisätä kuolemanriskiä iäkkäillä dementiapotilailla, erityisesti psykoosista ja ahdistuksesta kärsivillä.
5. Paralyyttinen suolitukos: Risperidonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut paralyyttinen suolitukos, sillä se voi antikolinergisten ominaisuuksiensa vuoksi pahentaa tätä tilaa.
6. Raskaus ja imetys: Risperidonia tulisi käyttää raskauden tai imetyksen aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä, ja lääkärin valvonnassa.
7. Pediatrinen ikä: Risperidonin käyttö alle tietyn ikäisille lapsille tulisi tapahtua vain lääkärin määräyksestä ja hänen valvonnassaan.
8. Paralyyttinen suolitukos: Risperidonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut paralyyttinen suolitukos, sillä se voi antikolinergisten ominaisuuksiensa vuoksi pahentaa tätä tilaa.

Sivuvaikutukset Risperidoni

1. Uneliaisuus ja väsymys.
2. Huimaus.
3. Lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu.
4. Painonnousu.
5. Huoli ja ahdistus.
6. Kuiva suu.
7. Ruoansulatushäiriöt, kuten ummetus tai ripuli.
8. Vapina tai lihasheikkous.
9. Kuukautishäiriöt naisilla.
10. Ongelmia seksuaalisen toiminnan kanssa.

Lisäksi harvinaisissa tapauksissa risperidoni voi aiheuttaa vakavampia sivuvaikutuksia, kuten:

1. Ekstrapyramidaaliset oireet, kuten vapina, lihasjäykkyys, kyvyttömyys hallita liikkeitä (psykomotorinen agitaatio).
2. Hyperprolaktinemia (kohonnut prolaktiinipitoisuus veressä), joka voi johtaa kuukautiskierron ongelmiin, rintojen suurenemiseen miehillä ja naisilla sekä libidon heikkenemiseen ja erektiohäiriöihin.
3. Kohonnut verensokeri ja diabeteksen kehittymisen riski.
4. Lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski.
5. Maksasairaudet.
6. Mahdollisesti vakavia allergisia reaktioita.

Yliannos

1. Uneliaisuus tai tainnutus.
2. Tasapainonpidätyskyvyttömyys tai huimaus.
3. Tajunnan häiriöt, mukaan lukien kooma.
4. Lihasheikkous tai virtsankarkailu.
5. Kohonnut syke tai verenpaine.
6. Ekstrapyramidaaliset oireet, kuten vapina, kouristukset tai lihassupistukset.
7. Psykomotorinen agitaatio tai levottomuus.
8. Aggressiivisuuden tai käyttäytymishäiriöiden ilmentymät.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Risperidonin samanaikainen käyttö muiden psykotrooppisten aineiden, kuten rauhoittavien lääkkeiden, alkoholin, unilääkkeiden ja kipulääkkeiden, kanssa voi lisätä sedaatiota ja keskushermoston lamaantumista.
2. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet: Risperidonin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden, kuten barbituraattien, antikolinergisten lääkkeiden ja Parkinsonin taudin lääkkeiden, kanssa voi johtaa keskushermostoa lamaavan vaikutuksen lisääntymiseen.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Risperidoni saattaa voimistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä aiheuttaa rytmihäiriöitä, jos sitä käytetään samanaikaisesti muiden sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
4. Sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvat lääkkeet: Risperidoni voi vaikuttaa muiden sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi johtaa niiden pitoisuuksien muutoksiin veressä ja näiden lääkkeiden vaikutuksen mahdolliseen voimistumiseen tai heikkenemiseen.
5. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Risperidonin samanaikainen käyttö muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (esim. joidenkin rytmihäiriölääkkeiden, masennuslääkkeiden, antibioottien) kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.

Varastointiolosuhteet

Risperidonia tulee normaalisti säilyttää alkuperäispakkauksessa 20–25 °C:ssa, suojassa kosteudelta ja suoralta auringonvalolta. Tarkat säilytysohjeet löytyvät aina pakkauksesta tai lääkkeen mukana tulevasta tiedosta. Jos sinulla on kysyttävää risperidonin säilytyksestä, on suositeltavaa kääntyä lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.