Simvatin

Simvatiini on veren lipidipitoisuutta alentava lääke, joka alentaa seerumin triglyseridi- ja kolesterolitasoja.

Lääke vähentää merkittävien verisuonikomplikaatioiden todennäköisyyttä ja revaskularisaation tarvetta ei-sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden alueella. Se vähentää myös merkittävien sepelvaltimosairauksien kehittymisen riskiä ja sepelvaltimoiden revaskularisaation tarvetta (PTCA ja CABG) sekä vähentää aivohalvauksen todennäköisyyttä. Lisäksi lääke vähentää kokonaiskuolleisuutta, mikä vähentää sepelvaltimotautiin liittyvää kuolleisuutta, ja vähentää angina pectoriksen aiheuttamien sairaalahoitojen määrää. [ 1 ]

Lääke pienentää LDL-kolesteroli/HDL-kolesteroli-suhdetta ja kokonaiskolesteroli/HDL-kolesteroli-suhdetta. [ 2 ]

Viitteitä Simvatin

Sitä käytetään ihmisillä, joilla on suuri sepelvaltimotaudin riski ( hyperlipidemian kanssa tai ilman) - esimerkiksi diabeetikoilla, aivohalvauksen tai muiden aivoverisuonisairauksien aiemmin sairastaneilla, sekä potilailla, joilla on ääreisverisuonisairaus tai sepelvaltimotauti.

Sitä määrätään ravintolisäksi alentamaan kohonnutta kokonaiskolesterolia, triglyseridejä, LDL-kolesterolia ja apo B:tä sekä lisäksi nostamaan HDL-kolesterolitasoja potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia (familiaalinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen hyperkolesterolemia) – tilanteissa, joissa pelkkä ruokavalio ja muut lääkkeettömät hoidot ovat tehottomia.

Lääkitystä käytetään hypertriglyseridemiaan ja primaariseen dysbetalipoproteinemiaan.

Lisäksi sitä voidaan käyttää ruokavalion ja muiden hoitomenetelmien täydennyksenä henkilöillä, joilla on perinnöllinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia, kohonneiden kokonaiskolesteroli-, LDL-kolesteroli- ja apolipoproteiini B -tasojen alentamiseksi.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on kolesterolia alentava lääke, joka estää HMG-CoA-reduktaasin (entsyymin, joka osallistuu kolesterolin sitoutumiseen maksassa) toimintaa.

Lääke alentaa kokonaiskolesterolin, plasman triglyseridien ja LDL-kolesterolin arvoja. Samalla myös VLDL-kolesterolin taso laskee ja HDL-kolesterolin indikaattori nousee kohtalaisesti. [ 3 ]

Lisäksi lääke parantaa verisuonten endoteelin aktiivisuutta, sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia ja se estää solujen migraatiota ja lisääntymistä ateroskleroottisten prosessien aikana.

Farmakokinetiikkaa

Koska simvastatiini on inaktiivinen laktoni, se imeytyy melko hyvin ruoansulatuskanavassa ja muuttuu aktiiviseksi lääkemuodokseen.

Ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana yli 79 % imeytyneestä aineesta pysyy maksassa ja käy läpi aineenvaihduntaprosesseja.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden ja sapen kautta.

Lääkevaikutus kehittyy 14 päivän aikana ja saavuttaa maksimitehonsa 1–2 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen vuorokausiannos on 10–80 mg; lääke otetaan illalla kerran päivässä. Annostusta valittaessa sitä voidaan säätää vähintään yhden kuukauden välein. Muutoksia tehdään, kunnes saavutetaan suurin vuorokausiannos – 80 mg.

Käyttö henkilöillä, joilla on sepelvaltimotauti tai joilla on suuri riski sairastua tähän sairauteen.

Tämän potilasryhmän tavanomainen aloitusannos on 40 mg kerran päivässä (illalla). Lääkehoito voidaan aloittaa samanaikaisesti fysioterapian ja ruokavalion kanssa.

Hyperkolesterolemiaa sairastavat ihmiset, jotka eivät kuulu edellä kuvattuihin riskiryhmiin.

Ennen hoidon aloittamista suoritetaan tavanomainen hypokolesteroliruokavalio, jota noudatetaan myös koko hoitosyklin ajan.

Aloitusannos on usein 20 mg vuorokaudessa, joka otetaan kerran illalla. Henkilöille, jotka tarvitsevat merkittävää (yli 45 %) LDL-kolesterolin laskua, voidaan määrätä 40 mg:n aloitusannos.

Lievää tai kohtalaista hyperkolesterolemiaa sairastavilla Simvatinia käytetään aloitusannoksella 10 mg. Annostusta säädetään tarvittaessa edellä kuvatun järjestelmän mukaisesti.

Yksilöt, joilla on homotsygoottisen hyperkolesterolemian perinnöllinen muoto.

Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten tietojen perusteella tämän tyyppistä sairautta sairastavien potilaiden tulisi käyttää 40 mg:n (yksi ilta-annos) tai 80 mg:n vuorokausiannoksia (jaettuna kolmeen annokseen - 20 mg aamulla ja iltapäivällä sekä 40 mg illalla).

Näillä potilailla lääkettä käytetään toisen kolesterolitasoja alentavan hoito-ohjelman (esimerkiksi LDL-plasmafereesin) lisänä tai ilman muuta hoitoa, kun sitä ei ole saatavilla.

Yhdistetyt järjestelmät.

Simvatiini on tehokas sekä monoterapiana että yhdessä sappihappoja sitovien aineiden kanssa.

Syklosporiinia tai gemfibrotsiilia yhdessä muiden fibraattien tai lipidipitoisuutta alentavien (≥1 g päivässä) niasiiniannosten kanssa samanaikaisesti käyttävien henkilöiden ei tule ottaa lääkettä yli 10 mg päivässä.

Verapamiilia tai amiodaronia käyttävien henkilöiden vuorokausiannos saa olla enintään 20 mg.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty pediatriassa.

Käyttö Simvatin raskauden aikana

Simvatinia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi jollekin lääkkeen aineosalle;
• maksasairauden aktiivinen vaihe;
• seerumin transaminaasiarvojen nousu, joka kehittyy tuntemattomasta syystä.

Sivuvaikutukset Simvatin

Usein lääke siedetään ilman komplikaatioita, mutta joskus sivuvaikutuksia ilmenee:

• epidermaaliset ja allergiset häiriöt: kutina, epidermaalinen ihottuma ja hiustenlähtö;
• ruoansulatusongelmia: pahoinvointia, ruoansulatushäiriöitä, turvotusta, ummetusta, oksentelua, ripulia, vatsakipua ja haimatulehdusta. Joskus voi esiintyä keltaisuutta tai maksatulehdusta;
• hermoston häiriöt: parestesia, päänsärky, polyneuropatia, huimaus, astenia ja kouristukset;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintaan liittyvät oireet: lihaskipu. Harvoin havaitaan rabdomyolyysiä tai lihassairausta.
• verenkiertoelimistön häiriöt: anemia;
• Muut: Vaskuliittia, nivelkipua, reumaattista polymyalgiaa ja niveltulehdusta esiintyy toisinaan urtikarian, kuumeen, valonarkuuden, Quincken edeeman, kasvojen punoituksen ja lupuksen kaltaisen oireyhtymän lisäksi. Lisäksi toisinaan kehittyy huonovointisuutta, hengenahdistusta, eosinofiliaa, trombosytopeniaa ja kohonnutta veren laskoa (ESR).

Yliannos

Useita simvastatiiniyhdisteiden myrkytystapauksia on raportoitu (suurin käytetty annos on ollut 0,45 g), mutta potilailla ei havaittu erityisiä komplikaatioita tai merkkejä.

Yliannostus vaatii oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Simvastatiinin metaboliaprosessit toteutuvat CYP3A4:n osallistuessa, mutta sillä ei ole tätä entsyymiä suppressoivaa vaikutusta. Tässä suhteessa lääkkeiden käyttöönotto ei muuta sellaisten lääkkeiden plasmapitoisuuksia, joiden metaboliaprosessit tapahtuvat CYP3A4:n vaikutuksen alaisena. Lääkkeet, jotka estävät voimakkaasti CYP3A4:n aktiivisuutta, lisäävät myopatian todennäköisyyttä, koska ne hidastavat simvastatiinin eliminaatiota. Tällaisia aineita ovat ketokonatsolin ja itrakonatsolin yhdistelmä, siklosporiini, HIV-proteaasia estävät aineet, klaritromysiinin ja erytromysiinin yhdistelmä sekä nefatsodoni.

Käyttö ritonaviirin kanssa saattaa suurentaa seerumin simvastatiinipitoisuuksia.

Myopatian riski kasvaa käytettäessä lipidipitoisuutta alentavia lääkkeitä, jotka eivät ole tehokkaita CYP3A4:n estäjiä, mutta jotka voivat yksinään käytettynä aiheuttaa myopatiaa. Näitä ovat gemfibrotsiili yhdessä muiden fibraattien kanssa ja lipidipitoisuutta alentavat niasiiniannokset (> 1 g päivässä).

Verapamiili ja amiodaroni voivat myös lisätä myopatian todennäköisyyttä; muilla kalsiumkanavan salpaajilla ei ole tätä vaikutusta.

Greippimehu sisältää yhden tai useamman CYP3A4:n toimintaa estävän aineen ja voi lisätä tämän aineen metaboloimien lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa. Pieninä annoksina (1 lasillinen (0,25 l) päivässä) mehun nauttiminen johtaa minimaaliseen vaikutukseen (HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuden lisääntyminen 13 %), jolla ei ole kliinistä merkitystä. Mutta suurina annoksina (yli 1 l päivässä) HMG-CoA-reduktaasia estävien aineiden plasmansisäinen aktiivisuus lisääntyy merkittävästi. Tästä syystä simvastatiinia käytettäessä tulee välttää suurten greippimehun määrien juomista.

Kumariiniantikoagulantteja käyttävillä henkilöillä protamiinipitoisuus (PT) tulee määrittää ennen hoidon aloittamista ja sitä tulee seurata säännöllisesti hoidon alkuvaiheessa sen varmistamiseksi, että uudet PT-arvot eivät poikkea merkittävästi. Kun tämä arvo on vakiintunut, uudet PT-arvot tarkistetaan samalla tiheydellä kuin yleensä kumariiniantikoagulanttihoidon aikana määrätään.

Yllä mainittu toimenpide toistetaan, jos Simvatin-hoito lopetetaan tai sen annostusta muutetaan.

Varastointiolosuhteet

Simvatinia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 30 ºC.

Säilyvyys

Simvatinia käytetään kolmen vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Vasostat, Simvastatin Vasilipilla, Zocor ja Allesta.