Terizidone

Teritsidoni on tuberkuloosilääke.

Lääke estää täysin alaniinin alanyyli-alaniini-2-peptidiksi muuttavan entsyymin toiminnan. Tämä entsyymi on mykobakteerien bakteerikalvon pääkomponentti. Sillä ei ole ristiresistenssiä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. [ 1 ]

Lääkkeellä on laaja ja voimakas antimikrobinen vaikutus; sillä on merkittävä vaikutus paitsi tuberkuloosia tai virtsatieinfektioita aiheuttaviin kantoihin, myös kantoihin, jotka ovat resistenttejä muille tunnetuille antibiooteille. Teritsidonin MIC-arvot herkille kannoille ovat 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Viitteitä Terizidone

Sitä käytetään tuberkuloosiin (keuhko- tai keuhkojen ulkopuoliseen) sekä virtsa- ja sukupuolielimiä sekä munuaisia vaikuttavaan tuberkuloosiin (kun tuberkuloosimykobakteerit osoittavat vastustuskykyä tärkeimmille tuberkuloosilääkkeille tai muu tuberkuloosihoito ei tuota tuloksia).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kapseleina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikossa on yksi tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Seuraavat kannat ovat herkkiä teritsidonille: Kochin basilli, heinäbasilli, Candida albicans, Escherichia coli, epidermaaliset stafylokokit Klebsiella pneumoniaen kanssa, Staphylococcus aureus ja Pasteurella multocida Shigellan kanssa, sekä Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, yksittäiset streptokokkikannat, mukaan lukien märkäiset, ja Rickettsia, jotka johtavat pikkulavantautiin, lavantautiin ja endeemiseen lavantautiin. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Suun kautta otettuna teritsidoni imeytyy täydellisesti (70–90 %) ja nopeasti, kun sitä otetaan tyhjään mahaan. Cmax-arvot saavutetaan 2–4 tunnissa.

Jakeluprosessit.

Lääkeaine jakautuu moniin nesteisiin ja kudoksiin - sappeen, keuhkoihin, pleuranesteeseen, siittiöihin, nivelkalvoon, aivo-selkäydinnesteeseen, imusolmukkeisiin ja askitesnesteeseen. Aine tunkeutuu aivo-selkäydinnesteeseen 80–100 %:n pitoisuudella plasmassa olevista arvoista. Korkeimmat arvot havaitaan aivokalvojen tulehdustilanteissa.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Erittyminen virtsateiden kautta on asteittaista ja hidasta, joten jopa 24 tuntia suun kautta ottamista seuraavana plasman pitoisuus pysyy keskitasolla (Cmax). Pitkäaikainen erittyminen virtsateiden kautta ylläpitää terapeuttisesti tehokasta virtsapitoisuutta 12 tunnin ajan.

60–70 % (muuttumattomana) erittyy virtsaan glomerulaarisen suodatuksen kautta. Pieni osa erittyy ulosteeseen, ja osa osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin.

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää 0,25 g:n (1 kapseli) annoksella 3 kertaa päivässä. Enintään 15–20 mg/kg lääkettä saa ottaa päivässä.

Yli 60-vuotiaiden ja alle 60 kg painavien henkilöiden tulisi ottaa 0,25 g lääkettä kaksi kertaa päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen tehosta tai turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Käyttö Terizidone raskauden aikana

Ei ole tietoa teritsidonin mahdollisuudesta kehittää negatiivisia vaikutuksia sikiöön raskauden aikana, eikä sen vaikutuksesta lisääntymistoimintaan. Teritsidonia käytetään raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten mahdollisuus. Hoito tässä tapauksessa suoritetaan vain lääkärin valvonnassa.

Lääkkeen pitoisuudet rintamaidossa ovat lähellä plasman pitoisuuksia, joten imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi teritsidonille tai muille lääkkeen aineosille;
• epilepsia;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• alkoholismi;
• psykoosit.

Sivuvaikutukset Terizidone

Sivuvaikutuksia ovat:

• voi esiintyä intoleranssin ilmenemismuotoja, mukaan lukien kutina ja epidermaalinen ihottuma;
• hermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: unettomuus, vapina, kouristukset, huimaus, uneliaisuus, dysartria ja päänsärky, sekä hyperrefleksia, perifeerinen pareesi, kooma sekä klooniset kohtaukset (lievät tai suuret);
• mielenterveyshäiriöt: mania, sekavuus, muistinmenetys, mielialan labiilisuus, psykoosi (joskus itsemurhayrityksillä), aggressiivisuus, käyttäytymisen muutokset, vaikea ärtyneisyys ja masennus;
• imusolmukkeiden ja verenkierron toimintahäiriöt: anemia (myös sideroblastiset tai megaloblastiset muodot);
• maksa- ja sappijärjestelmään vaikuttavat häiriöt: lisääntyneet intrahepaattiset aminotransferaasitasot sekä maksan toimintahäiriö;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: närästys, pahoinvointi ja ripuli, erityisesti maksasairauksia sairastavilla.

Aktiivisen sydämen vajaatoiminnan kehittymistä tai sydämen vajaatoiminnan pahenemista havaittiin ihmisillä, jotka käyttivät 1000–1500 mg terizidonia päivässä.

Yliannos

Akuutti myrkytys voi kehittyä, kun käytetään yli 1000 mg lääkettä. Krooninen myrkytys ilmenee annoksesta riippuen ja kehittyy yleensä, kun lääkettä käytetään päivittäin yli 0,5 g.

Usein myrkytysoireet liittyvät keskushermoston toimintaan: lisääntynyt ärtyneisyys, päänsärky, psykoosi, sekavuus, huimaus, dysartria ja parestesia. Suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä kouristuksia, perifeeristä pareesia ja koomaa tai muiden negatiivisten oireiden ilmenemismuodot voivat voimistua. Etyylialkoholi lisää epileptisten kohtausten todennäköisyyttä.

Oireenmukaisia ja tukihoitoja tarvitaan; aktiivihiili vähentää lääkkeen imeytymistä tehokkaammin kuin mahahuuhtelu. Jos ilmenee neurotoksisia merkkejä, tulee antaa 0,2–0,3 g pyridoksiinia päivittäin. Teritsidoni poistuu verestä hemodialyysissä, mutta toksisten vaikutusten mahdollisuutta ei voida sulkea pois, ja ne voivat olla hengenvaarallisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Etionamidin antaminen samanaikaisesti tehostaa teritsidonin neurotoksista vaikutusta.

Lääkkeen yhdistäminen alkoholijuomiin on kielletty, erityisesti suurten lääkeannosten tapauksessa (alkoholi lisää epileptisten kohtausten riskiä).

Pyridoksiini heikentää lääkkeen myrkyllistä vaikutusta keskushermostoon.

Lääkkeen ja isoniatsidin yhteiskäyttöä tulee valvoa lääkärin toimesta, koska tällainen yhdistelmä voi voimistaa keskushermostoon kohdistuvaa toksista vaikutusta, mikä voi vaatia annoksen muuttamista.

Yhdistelmä fenytoiinin kanssa voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä.

Varastointiolosuhteet

Terizidoni tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 ºC.

Säilyvyys

Terizidonia voidaan käyttää kahden vuoden ajan terapeuttisen aineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Resonizat ja Loxidon yhdessä Tisidonin kanssa.